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Antidepressivi moderni

30 Jul 2018

Gli antidepressivi - un gruppo di farmaci psychotropic che intaccano depressivo intacca. Per la prima volta, l'uso di antidepressivi (iproniazide, una classe di inibitori MAO e imipramine, una classe di antidepressivi tricyclic, un inibitore di ricomprensione di tipo della monoammina di tipo misto) fu registrato nel 1957.

Modern antidepressants

Gli effetti farmacologici di antidepressivi sono effettuati al livello di sinapsi. Le due strade principali del loro lavoro sono il blocco della decomposizione dei mediatori e la loro ricomprensione dalla membrana presynaptic; e in entrambi casi c'è un aumento della concentrazione di mediatori (norepinephrine, serotonin, dopamine) nella fenditura di synaptic e, in seguito, la loro attività funzionale più a lungo e più alta. In anni recenti, si ha mostrato che parecchi farmaci funzionano direttamente sui recettori postsynaptic di membrana, soprattutto, la sensibilità di recettori e il loro blocco. L'azione farmacologica reale di antidepressivi è molto più ampia, comunque, di regola, i loro effetti collaterali sono associati con lei.

Con ogni forma di attività farmacologica di antidepressivi, gli effetti clinici certi (compreso effetti collaterali) sono associati. Annoti che l'effetto di antidepressivo effettivo è manifestato solo in quattro dei dieci meccanismi di azione di antidepressivi.

Il blocco di ricomprensione norepinephrine (1) è accompagnato da una diminuzione in inibizione psicomotoria, un miglioramento di umore, tremore, tachycardia, un disordine di erezione; il blocco di ricomprensione di serotonin (2) - la correzione di umore basso, l'angoscia vitale diminuita, ha diminuito sintomi phobic, l'effetto analgesico mite, ha diminuito l'ansia (in dosi terapeutiche), l'appetito, che brama l'alcool, il tabacco e altre sostanze che causano la dipendenza, il comportamento aggressivo, provoca la nausea, il mal di testa, i tremori, dysarthria; il blocco di ricomprensione dopamine (3) è manifestato da attivazione psicomotoria, ha aumentato l'attività allucinatoria e delirante (se qualsiasi); il blocco d'istamina (H1) i recettori (4) è accompagnato da somministrazione di sedativi, sonnolenza, abbassamento di pressione arteriosa; il blocco di recettori muscarinic (5) è accompagnato da vista doppia, bocca secca, tachycardia, stitichezza, ritenzione urinaria; blocco di recettori adrenergici dall'alfa (6) capogiro di cause, orthostatic crollo, somministrazione di sedativi, sonnolenza, priapism; il blocco di recettori dopamine (7) conduce a una diminuzione in sintomi psicotici, una violazione di libido e un'erezione in uomini, extrapyramidal i disordini; il blocco di recettori serotonin (8) conduce a una diminuzione in ansia (anxiolytic l'effetto), riduce la manifestazione di sintomi negativi in schizofrenia, riduce sintomi depressivi, migliora la qualità di sonno, abbassa la pressione del sangue; l'inibizione di tipo A MAO (deamination di serotonin, norepinephrine, dopamine) (9) conduce a un effetto di attivazione, un effetto di antidepressivo, accompagnato da un aumento di ansia, insonnia, ipertensione, tyramine le reazioni (sono causati da intolleranza a fagioli, il formaggio, il caffè, ha fumato prodotti, la birra, il vino rosso); l'inibizione del tipo B MAO (deamination di beta-phenylethylamine, benzylamine, dopamine) (10) ha associato disordini hemodynamic, hypotensive l'effetto, anti-Parkinsonic l'effetto.

Al momento, è di uso comune per classificare antidepressivi secondo la loro azione farmacologica. Questo è dovuto originalmente alla natura del loro effetto terapeutico, dipendendo originalmente dal meccanismo d'influenza sullo scambio di mediatore, e non per la natura chimica della sostanza attiva. Oggi, la clinica usa farmaci da quattro gruppi.

Gruppo 1. Il blockers di cattura presynaptic di monoammine (qui e sotto i nomi internazionali). A. Noradrenalin - Desipramine, Amoxaline, Nortriptyline, Dibenzipine, eccetera. B. Serotonin - Citaloprim, Fluoxetine, Zimelidin, Trazodone, eccetera. V. Dopamine - Diclofensin, Bupropion, eccetera. G. Azione mista (+ B) - Amitriptyline, Clomipramine, Doxepin e altri.

Gruppo 2. Blockers di sentieri di distruzione metabolica di monoammine (inibitori di MAO - monoammina di enzima oxidase). A. Le azioni irreversibili, nonselettive (inibiscono MAO da tipi A e B) - Iproniazide, Nialamide, Isocarboxazide, eccetera. B. L'azione reversibile (MAO inibitorio, in modo selettivo il tipo A) - Pyrazidol, Mok Lobemide, Tetrindol, Befloxaton, eccetera In azione Reversibile (inibiscono MAO, indiscriminatamente, in tipi A e B) - Caroxazone, Indopan, Sidnofen, eccetera.

Gruppo 3. Stimulators di recettori della membrana postsynaptic. A. Noradrenergic - Johimbin, Clonidine, Salbutamol, eccetera. B. Serotonergic - L-tryptophan, Buspiron, eccetera. B. Dopaminergic - Levodopa, Bromricrytin, anfetammine, eccetera. G. GABAergic - Alprozalam, Clonazepam, Carbamazepine e altri.

Gruppo 4. Farmaci con meccanismi diversi di azione. A. Blockers di recettori serotonin - Ritanserin, Azafen, Tianeptin, eccetera. B. Holinolitics - Biperidin, Orfenadrin. B. Nootropics - Indeloxazine, Exifon, eccetera. G. Blockers di recettori dopaminergic (Thymoneuroleptics) - Risperidone, Chloroprotexen, Flupentixol, Pimozid, eccetera. D. Ormoni - endorphins, estrogeni, ormoni androgeni, oxytocin, vasopressin e i molti altri E. Con azioni di meccanismo sconosciute - sali al litio, canale di calcio blockers, metapramine e molti altri.

Forse questa classificazione non sembrerà molto familiare, ma è estremamente conveniente per predire l'essenziale e gli effetti collaterali del farmaco. Oltre ad antidepressivi appropriati, questa classificazione include sostanze che hanno timoanaleptic e proprietà psychostimulating, che da classificazione chimica sono molto lontane da antidepressivi.

La classificazione chimica di antidepressivi conta sul numero d'idrocarburo heterocycles nella loro struttura. Isolato: monociclico (1) - fluoxetine, bicyclic (2) - trazodone, paroxetine, sertraline, tricyclic (3) - amitriptyline, imipramine, tianeptine, tetracyclic (4) - pyrlinod, Mianserin e inibitori MAO (5).

La garanzia principale per il successo di trattamento di antidepressivo è la diagnosi appropriata. Qualsiasi depressione è un complesso di fenomeni che richiedono psychopharmacological, psychotherapeutic e trattamento somatico. Gli antidepressivi differiscono considerevolmente nell'efficacia di azione per depressione livelli nevrotici e psicotici. Ad appuntamento prendono in considerazione il sedativo e le proprietà stimolanti di preparazioni, e anche attività selettiva specifica di ciascuno di loro. Gli antidepressivi sono con successo usati per trattare l'ansia, compreso disordini panici, con patologia somatica, compreso dolore cronico, somatization i disordini, l'alcolismo e la tossicodipendenza, phobic i disordini. Là sono raccomandati dosi e gli intervalli di ammissione, ma gli specialisti spesso esercitanti con successo nominano dosi diverse e la frequenza di ammissione. Spesso gli antidepressivi sono usati in combinazione con altri farmaci, possono entrare in complesso (e non sempre prevedibili) le interazioni con loro, che considerevolmente cambia la natura della loro azione. Si deve annotare che per la maggior parte antidepressivi un effetto differito durante 2-3 settimane è caratteristico, che è causato dalle peculiarità di accumulazione di mediatori.

Sotto, brevemente descriviamo gli antidepressivi il più spesso usati praticamente. Troverà informazioni dettagliate sul prodotto sul depliant. Abbiamo portato le marche più comuni e gli internazionali.

Azone (Trazodone) è un inibitore selettivo di presynaptic (il rovescio) la cattura di serotonin, prodotto da Orion, la Finlandia. Usato per una gamma larga di depressioni. Contraindicated in gravidanza. Incompatibile con inibitori MAO. Rafforza l'effetto di alcool. Effetti collaterali - sonnolenza, capogiro, debolezza, hypotension.

Alprox (Orion, la Finlandia), Xanax (Pharmacia & Upjohn, gli Stati Uniti), Neurole (Lechiva, la Repubblica Ceca) (Alprazolam) è uno stimulator di recettori GABAergic della membrana postsynaptic, usata per depressioni nevrotiche accompagnate da ansia, insonnia, somatization, con disordini panici. Contraindicated in gravidanza, bambini, con patologia della ghiandola tiroidea. Gli effetti collaterali - il mal di testa, la sonnolenza, la dispepsia, dysarthria, i disordini di coordinazione, ha diminuito la libido in uomini e donne, dipendenza.

Amitriline (Lek, la Slovenia), Amitriptyline (Polfa, la Polonia, Slovakofarma, la Slovacchia, Weimer pharma, la Germania) (Amitriptyline) è un antidepressivo tricyclic, un blocker di cattura presynaptic di monoammine di tipo misto, è efficace in depressioni psicotiche e nevrotiche, endogeno ed exogenous, l'età (anche aveva l'abitudine di trattare enuresis). Contraindicated in glaucoma, epilessia, impassability dell'intestino. Con prudenza in gravidanza. Non compatibile con inibitori MAO. Gli effetti collaterali - l'aridità di membrane mucose, il deterioramento visivo, i sintomi psicotici, il crollo, le reazioni allergiche, la stitichezza, gynecomastia, ha diminuito la libido in uomini, galactorrhea in donne.

Aurorix (Roche, la Svizzera) (Moclobemide) è un inibitore MAO di azione reversibile, il tipo A. È mostrato in depressione di varie eziologie, depressioni (mascherate) particolarmente atipiche. Contraindicated in bambini. Effetti collaterali - ansia, disordini di sonno, mal di testa, deterioramento visivo, reazioni della pelle, dispepsia.

Deprex (Lechiva, la Repubblica Ceca), il Portale (Lek, la Slovenia), Prozac (Lilly, gli Stati Uniti), Fluoxonil (Orion, la Finlandia), Fluoxetine (Nycomed, la Norvegia) (Fluoxetine) è un inibitore selettivo di sequestro presynaptic di serotonin. È indicato per depressione di varia genesi, disturbi alimentari. Contraindicated in malattie dei reni, adenoma di prostata, glaucoma, epilessia. Non compatibile con inibitori MAO e sali al litio. Effetti collaterali - nausea, mal di testa, dispepsia, disordini di sonno.

Doxepin (Polfa, la Polonia) (Doxepin) - un antidepressivo tricyclic, un inibitore di sequestro presynaptic di azione mista, è mostrato principalmente con depressioni nevrotiche, particolarmente accompagnate da ansia severa. Contraindicated in glaucoma, adenoma di prostata, non raccomandato per bambini. Incompatibile con inibitori MAO, alcool, sali al litio, barbiturici, morfina e i suoi derivati (effetto tossico). Effetti collaterali - mal di testa, insonnia, dyspeptic fenomeni, tremore, eruzione della pelle.

Zoloft (Pfizer, gli Stati Uniti) (Sertralin) è un inibitore selettivo di sequestro presynaptic di serotonin. È indicato per depressioni nevrotiche accompagnate da ansia, disordini panici, disordini ossessivi e coercitivi. Incompatibile con inibitori MAO. Effetti collaterali - dyspeptic fenomeni, compreso diarrea, insonnia o sonnolenza, disfunzione erettile ed eiaculazione.

Coaxil (Servier, la Francia) (Tianeptin) è uno stimolante di ricomprensione serotonin. È mostrato in casi di depressione di eziologia diversa e carattere, con disordini somatization, durante astinenza con alcolismo. Contraindicated in bambini. Incompatibile con inibitori MAO. Gli effetti collaterali - l'appetito diminuito, l'indigestione, il mal di testa, l'insonnia, gli incubi, ha diminuito la velocità di reazione, il dolore nel cuore, i dolori muscolari, laryngospasm.

Lerivon (Organon, l'Olanda) Miansan (Zorka, la Jugoslavia) (Mianserin) è un antidepressivo tetracyclic, un blocker di recettori adrenergici dall'alfa presynaptic. È usato per tutti i tipi di depressione. Incompatibile con inibitori MAO. Gli effetti collaterali - la sonnolenza, gynecomastia, ha deteriorato la composizione di sangue.

Melipramine (Egis, l'Ungheria) (Imipramine) è un antidepressivo tricyclic, un inibitore di ricomprensione di tipo della monoammina di tipo misto, mostrato in depressione endogena: le psicosi maniache e depressive, usate per trattare enuresis. Contraindicated nella malattia cardiaca ischemic, l'epilessia, il glaucoma, l'adenoma di prostata, la gravidanza, in prima infanzia. Incompatibile con alcool, inibitori di MAO. Gli effetti collaterali - il mal di testa, lo svenire, il deterioramento visivo, i sequestri epilettici, i sintomi psicotici, il tremore, ha diminuito la libido e la disfunzione erettile, gynecomastia, le reazioni allergiche.

Remeron (Organon, l'Olanda) (Mirtazapine) è un blocker di recettori adrenergici dall'alfa presynaptic. È indicato per depressioni di genesi diversa. Non compatibile con inibitori MAO. Gli effetti collaterali - la sonnolenza, l'inibizione, ha aumentato l'appetito, i crampi, il tremore, l'oppressione hemopoiesis, l'edema, la dispepsia, il mal di testa.

Fevarin (Pharmacia & Upjohn, gli Stati Uniti) (Fluvoxamine) è un inibitore selettivo di sequestro presynaptic di serotonin. È indicato per depressione di varia genesi. Contraindicated in convulsioni, non raccomandate per bambini. Non è compatibile con inibitori MAO e antidepressivi tricyclic. Gli effetti collaterali - la nausea, il vomito, il capogiro, il mal di testa, l'agitazione, la dispepsia, la disfunzione erettile e l'eiaculazione, ha diminuito l'appetito.

L'appuntamento di antidepressivi è la prerogativa di uno psichiatra. Non provi ad applicare la medicazione Lei stesso!


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