Mexidol (Emoxypine Succinate) - Istruzioni per uso, dosaggio, effetti collaterali, rassegna

Gruppo farmacologico: Antihypoxants e antiossidanti.

Sinonimi: Medomexi, Mexidant, Mexicor, Mexipridol, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, Neurox, Cerecard.

Sostanza attiva: Emoxypine Succinate (Ethylmethylhydroxypyridine Succinate).

Emoxypine (2 etile 6 metile 3 hydroxypyridine), anche conosciuto come Mexidol o Mexifin quando usato come il sale succinate, è un antiossidante fabbricato in Russia da Farmaci Pharmasoft. La sua struttura chimica assomiglia a quello di pyridoxine (un tipo di vitamina B6). Non è approvato per nessun uso medico negli Stati Uniti o l'Europa.

Mexidol - il prodotto interno innovativo, originale, che ha un effetto anti-ischemic potente.

«Mexidol sintetizzato nell'Istituto di Fisica Biochimica. Accademia di NM Emanuel di Scienze (RAS IBCP) a metà degli anni 80. Ha studiato all'Istituto di Farmacologia, l'Accademia russa di Scienze. Per lo sviluppo e l'introduzione in pratica clinica il gruppo di Mexidol di esperti nel 2003 assegnò il premio del governo russo.

L'ordine di Ministero della sanità della Federazione Russa ¹432 a partire dal 31 dicembre 1996 Mexidol fu permesso alla domanda clinica, il certificato di registrazione numero 96/432 / 3. Blagodarya i loro meccanismi di azione Mexidol ha uno spettro largo di effetti farmacologici da esser attuati, almeno a due livelli - neuronal e vascolare. Ha anti-ischemic potente, neuroprotective, antihypoxic, nootropic, Wegetotropona, antipressione, anxiolytic, anticonvulsant, e altre azioni.

Mexidol ha usato nel trattamento di condizioni urgenti, come colpo di ischemic acuto, lesione cerebrale traumatica, infiammazione purulenta acuta della cavità addominale (la pancreatite acuta, la peritonite).

Storia di sviluppo di Mexidol

Tra i raggiungimenti indubbi di scienza russa deve includere lo sviluppo e l'introduzione in pratica clinica di antiossidanti sintetici e naturali. Notabile tra questi è il farmaco «Mexidol», che è un farmaco originale interno di un nuovo tipo, come lo spettro di effetti farmacologici e il meccanismo di azione.

Il lavoro di ricerca prioritario sullo studio su molecole radicali libere biologicamente attive fu iniziato in 60-ies del secolo scorso.

All'inizio degli anni 1980 nell'Istituto di Ricerca di Farmacologia gli ARIETI furono Mexidol sintetizzato - l'etile succinate 2 6 metile 3 hydroxypyridine e identificarono i suoi effetti farmacologici, studiò il meccanismo di azione, compiè studi preclinici di tossicologia e pharmacokinetics, il segno di commercio definito «Mexidol», effettuò la registrazione del farmaco nel Ministero della sanità dell'URSS, condusse le prime prove cliniche e l'introduzione del farmaco in pratica medica.

La presenza nella struttura Mexidol succinate è cruciale per la manifestazione degli effetti farmacologici del farmaco, come succinate dal punto di vista funzionale importante per molti processi che succedono nell'organismo e, soprattutto, è un substrato per accrescere il metabolismo di energia in celle.

Mexidol è un farmaco con uno spettro multicomponente di effetti farmacologici e un meccanismo multifactorial di azione. I componenti più importanti del meccanismo di azione Mexidol sono il suo antiossidante ed effetto di membrana, la capacità di modulare il funzionamento di recettori legati con la membrana ed enzimi per restaurare l'equilibrio di neurotransmitter. Azione Mexidol diretto originalmente sui processi di ossidazione radicale libera. Da un lato, inibisce lipid peroxidation (LPO), e sull'altro - aumenta l'attività di enzimi di antiossidante. Insieme con questo, ha l'effetto hypolipidemic.

A causa del suo meccanismo di azione, Mexidol ha uno spettro largo di effetti farmacologici, attuati almeno a due livelli - il vascolare e neuronal. Ha neuroprotective, antihypoxic, anti-ischemic, nootropic, Wegetotropona, antipressione, anxiolytic, anticonvulsant, antialcolizzato, cardioprotective, anti-atherogenic, geroprotective e altre attività. Mexidol influenzato un miglioramento di circolazione cerebrale e microcircolazione.

Si deve accentuare che l'agente ha l'effetto più pronunciato nella cura di varie malattie che procedono neurodegeneration, e particolarmente di disordini circolatori cerebrali acuti e cronici, compreso colpo. Mexidol di uso molto diffuso in pratica clinica e ambulatoria nel trattamento di colpo acuto e disordini circolatori cerebrali cronici ha mostrato che è uno dei farmaci più efficaci usati nella cura di queste patologie.

Mexidol – informazioni generali

Cardiovascolare, in cerebrovascular particolare, la malattia acquisita nei decenni scorsi dell'epidemia. Per molti anni, sono la causa della morte principale in molti paesi sviluppati, compreso Russia, e rendono conto del 60% di mortalità totale.

Di tutti i fattori di rischio individuali per complicazioni cardiovascolari l'effetto più potente su longevità ha l'ipertensione (AH), che è strettamente associata con tipi diversi di colpo cerebrale (hemorrhagic, ischemic).

In Russia, l'incidenza di colpo e mortalità rimane tra il più alto nel mondo; ogni anno più di 400 000 casi, in cui il tasso di mortalità durante il primo mese della malattia è il 35%.

La prevenzione dello sviluppo e l'avanzamento di cerebrali succhia - le violazioni REMOTE, così come il miglioramento della qualità della vita di pazienti che soffrono di loro è tra i problemi chiave di cardiologia, neurologia e terapia. A questo proposito, è importante perquisire di nuove direzioni alla ricerca dell'effetto sui vari collegamenti nel pathogenesis di danno cerebrale ischemic, così come l'espansione delle idee sui meccanismi di azione di farmaci già conosciuti.

A questo proposito, un gran interesse scientifico e pratico è Mexidol della droga (2 - l'etile - 6 - il metile - 3 - hydroxypyridine succinate) con uno spettro multicomponente di effetti farmacologici e un meccanismo multifactorial di azione. Mexidol, precisamente in condizioni di danno cerebrale ischemic, ha antiincendiario e l'azione di antiossidante, esercitando un effetto positivo sul processo di produzione di energia nella cella: riduzione della produzione di radicali liberi e il restauro dell'attività di enzimi di antiossidante. Meksidol attiva la sintesi intracellulare di proteine e acidi nucleici, l'enzymatic tratta il ciclo di Krebs promuove l'utilizzazione di glucosio, la sintesi di ATP e l'accumulazione intracellulare, la sintesi ridotta di cui in ischemia e ipoxia è i cambiamenti patologici più ordinati in celle cerebrali.

Targhe di Mexidol, ricoperte del film
Indizi per uso:
Le conseguenze di colpo, compreso dopo attacchi di ischemic transitori, in subcompenso di fase come corsi di prevenzione;
Lesione cerebrale traumatica lieve, gli effetti di lesione cerebrale traumatica
Encephalopathy di varie origini (dyscirculatory, dysmetabolic, posttraumatico, mescolato);
La sindrome di dystonia vegetativo;
Deterioramento cognitivo mite atherosclerotic;
Disordini di ansia in stati nevrotici e simili a una nevrosi;
Cardiopatia ischemica nella terapia complessa;
Sollievo di sindromi da astinenza di alcolismo con una predominanza di nevrosi e disordini vegetativi e vascolari, postabstinentnom disordine;
Stato dopo ubriachezza acuta antipsychotics;
Condizioni di Asthenic, così come per la prevenzione di malattie sistemiche sotto l'influenza di fattori estremi e carichi;
Esposizione a estremo (pressione) fattori.

Soluzione di Mexidol per soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare
Indizi per uso:
incidente cerebrovascular acuto;
lesione cerebrale traumatica, gli effetti di lesione cerebrale traumatica;
encephalopathy;
sindrome dystonia vegetativa;
disordini cognitivi miti di atherosclerotic;
disordini di ansia in stati nevrotici e simili a una nevrosi;
infarto del miocardio acuto (il primo giorno) nella terapia complessa;
Glaucoma di angolo aperto primario di stadi diversi nella terapia complessa;
sollievo di sindrome di astinenza in alcolismo con una predominanza di nevrosi e disordini vegetativi e vascolari;
ubriachezza acuta antipsychotics;
infiammazione purulenta acuta dei processi di cavità addominali (pancreatite necrotizing acuta, peritonite) nella terapia complessa.

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Astinenza di F10.3;

Disordine di Ansia di F41.9, inspecificato;

F48 Altri disordini nevrotici;

Disordini di G90 di autonomic sistema nervoso [autonomo];

G93.4 Encephalopathy, inspecificato;

I67.2 atherosclerosis Cerebrale;

Malattia I67.9 Cerebrovascular, inspecificata;

K65.0 peritonite Acuta;

K85 pancreatite Acuta;

Avvelenamento di T43.3 e farmaci neuroleptic antipsicotici.

Azione farmacologica

Preparazione di antiossidante. Ha l'antiipoxia, membranoprotective, nootropic, anticonvulsant e gli effetti anxiolytic, aumenta la resistenza del corpo a pressione. Il farmaco aumenta la resistenza del corpo agli effetti di fattori nocivi principali a persona a carico di ossigeno le condizioni patologiche (lo shock, l'ipoxia e ischemia, cerebrovascular l'incidente, l'ubriachezza di alcool e antipsychotics/neuroleptics/).

Mexidol migliora il metabolismo cerebrale e la corrente sanguigna al cervello, migliora la microcircolazione e il sangue rheology, riduce l'aggregazione di piastrina. Stabilizza la struttura di membrana di celle di sangue rosse (erythrocytes e le piastrine) durante hemolysis. Ha l'effetto hypolipidemic, riduce il colesterolo totale e LDL.

Riduce la tossiemia enzymatic e l'ubriachezza endogena in pancreatite acuta.

Il meccanismo di azione è a causa del suo Mexidol hypoxic e azione di antiossidante membranoprotective. Il farmaco inibisce lipid peroxidation, aumenta l'attività di superossido dismutase, aumenta il rapporto di «lipid-proteina», riduce la viscosità della membrana e aumenta la sua fluidità. Mexidol modula l'attività di enzimi di membrana (phosphodiesterase indipendente dal calcio, adenylate cyclase, acetylcholinesterase) i complessi di recettore (benzodiazepine, GABA, acetilcolina) che accresce la loro capacità di legare con ligands, contribuisce a mantenimento dell'organizzazione strutturale e funzionale di membrane biologiche, il trasporto di neurotransmitters e migliori la trasmissione synaptic. Mexidol aumenta il contenuto di dopamine nel cervello. Le cause di attività compensative hanno aumentato aerobic glycolysis e hanno diminuito l'inibizione di processi di oxidative nel ciclo di Krebs in condizioni hypoxic, con contenuto crescente di ATP e fosfato creatine e l'energia di attivazione che sintetizza mitochondrial la funzione, la stabilizzazione di membrane di cella.

Mexidol normalizza processi metabolici nell'ischemic myocardium riduce la zona di necrosis, e restaura l'attività elettrica e migliora myocardial contractility e aumenti di corrente sanguigna coronari della zona di ischemia, reperfusion la sindrome riduce effetti in insufficienza coronaria acuta. Accresce l'attività anti-anginal di nitro-farmaci. Mexidol promuove la conservazione di celle di ganglio retinal e fibre di nervo ottiche in neuropatia progressiva, che è causata da ischemia cronico e ipoxia. Migliora l'attività funzionale della retina e il nervo ottico, aumentando l'acutezza visivo.

Pharmacokinetics

Assorbimento

Quando amministrato in dosi Mexidol 400–500 mg C max in plasma sono 3.5-4.0 mg/millilitro e sono raggiunti dentro 0.45–0.5 h

Distribuzione

Dopo/m del farmaco è determinato in plasma durante tempo di ritenzione di media di 4 ore del farmaco nel corpo è 0.7–1.3 ore

Allevamento

Excreted nell'urina principalmente nella forma di glucuronic si è coniugato in piccole quantità - immutato.

Dosaggio di Mexidol

Mexidol ha introdotto IV o IM (il bolo o l'infusione). Poiché la soluzione per infusione deve esser diluita in soluzione del 0.9% di cloruro di sodio.

Lo jet di Mexidol ha iniettato lentamente più di 5-7 minuti, goccia - ad una velocità di 40–60 gocce/min. La dose quotidiana massima non deve superare 1200 mg.

In disordini circolatori cerebrali acuti Mexidol ha usato nei 10–14 primi giorni IV goccia 200–500 mg 2–4 volte, allora - IM 200–250 mg 2–3 volte durante 2 settimane.

Con lesione cerebrale traumatica e le conseguenze di lesione cerebrale traumatica Mexidol ha usato durante 10–15 giorni IV goccia 200–500 mg 2–4 volte.

Quando vascolare encephalopathy in una fase di Mexidol decompensation usato in IV bolo o infusione a una dose di 200–500 mg 1–2 volte durante 14 giorni, allora - IM a 100-250 mg/giorno durante 2 settimane consecutive.

Per condurre la prevenzione di cambio Mexidol encephalopathy vascolari nominano IM a una dose di 200–250 mg 2 volte durante 10–14 giorni.

In deterioramento cognitivo mite in pazienti anziani e in disordini di ansia Mexidol nominano IM a una dose di 100-300 mg/giorno durante 14–30 giorni.

In infarto del miocardio acuto nella terapia complessa Mexidol introdusse IV o IM durante 14 giorni, sullo sfondo di terapia tradizionale d'infarto del miocardio, compreso nitrati, betabloccanti, inibitori ECCEZIONALI, thrombolytics, anticoagulante e agenti di antipiastrina, così come gli agenti sintomatici indicarono.

Nei 5 primi giorni, per portare a termine l'effetto massimo, il farmaco è desiderabile per introdurre IV, in 9 Mexidol seguente il giorno può esser amministrato IM.

IV il farmaco prodotto da infusione di goccia, lentamente (per evitare effetti collaterali) di soluzione per cloruro di sodio del 0.9% o destrosio del 5% (il glucosio) nella quantità di 100-150 millilitri durante 30–90 minuti. In caso di necessità, può rallentare la formulazione di bolo di almeno 5 min.

L'introduzione della preparazione (IV o IM) è effettuata tre volte a ogni 8 ore la dose terapeutica quotidiana di peso/giorno del corpo di 9.6 mg/kg, una dose sola - il peso del corpo di 3.2 mg/kg. La dose quotidiana massima non deve superare 800 mg, soli - 250 mg.

A vari stadi di glaucoma di angolo aperto nella terapia complessa Mexidol amministrò IM a 100-300 mg/giorno 1–3 volte durante 14 giorni.

Quando la sindrome di ritiro di alcool Mexidol ha amministrato a una dose di 200–500 mg IV goccia o IM 2–3 volte durante 5–7 giorni.

L'ubriachezza acuta antipsychotics Mexidol introdusse IV a una dose di 200-500 mg/giorno durante 7–14 giorni.

In infiammazione purulenta acuta della cavità addominale (la pancreatite necrotizing acuta, la peritonite) Mexidol nominato di prima notte nel periodo prein vigore e postin vigore. La dose dipende dal tipo e la gravità della malattia, il processo di distribuzione, le opzioni di corso cliniche. L'eliminazione del farmaco deve esser fatta gradualmente, solo dopo effetti positivi sostenuti clinici e di laboratorio.

In pancreatite (interstiziale) edematosa acuta Mexidol nominano 200–500 mg 3 volte (isotonic il cloruro di sodio) e IM.

Quando la pancreatite necrotizing Mexidol mite nomina 100–200 mg 3 volte IV goccia (isotonic il cloruro di sodio) e IM.

Quando pancreatite necrotizing di gravità moderata - 200 mg 3 volte IV goccia (in soluzione per cloruro di sodio isotonic).

Quando pancreatite necrotizing corso severo - una dose di 800 mg durante il primo giorno, con un modo doppio di amministrazione, allora - 200–500 mg 2 volte con una diminuzione graduale nella dose quotidiana.

Quando estremamente severo necrotizing la pancreatite la dose di avviamento è 800 mg/giorno ad applicazione delle coppette di manifestazioni pancreatogenic lo shock quando la stabilizzazione - 300–500 mg 2 volte IV goccia (il cloruro di sodio del 0.9%) con una diminuzione graduale nella dose quotidiana.

Interazioni farmaceutiche di Mexidol

In un'applicazione comune Mexidol accresce l'azione di derivati benzodiazepine anxiolytics, antiparkinsonian (levodopa) e anticonvulsants (carbamazepine) i fondi.

Mexidol riduce gli effetti tossici di etanolo.

Effetti collaterali di Mexidol

Dal sistema digestivo: nausea, bocca secca.

Altro: reazioni allergiche, sonnolenza.

Mexidol - rassegne di dottori.
Mexidol-uno dei prodotti interni più di successo. Si è risultato di essere eccellente in trattamento di colpo, è amministrato endovenosamente nello stesso momento in abbastanza in alto le dosi. I processi applicativi di Mexidol in disordini cronici di circolazione del sangue nel cervello anche dimostrano la sua efficienza: il capogiro di diminuzione, migliora disordini di discorso e la memoria. Effetto provato mexidol quando situazioni di astinenza: toglie voglie con dipendenze, e perfino riducendo l'ansia, migliorando la qualità della vita di questi pazienti. Lo gli piace nominare e gli ottici. Non ho esperienza personale in applicazione di esso in pediatria, ma in «medico generico essente presente», che amo molto, pubblica informazioni sulla sua efficacia nella cura di lesioni del sistema nervoso in bambini durante i primi mesi di vita, così come in cura di sterilità. La sicurezza, gli effetti collaterali minimi e l'efficienza alta lo fanno possibile prescriverlo in altre situazioni, ma solo sul consiglio di dottore, e è rilasciato dalla rete di farmacie da prescrizione solo.

Mexidol migliorano lo stato psycho-emotivo, la memoria, l'attività motrice, regolano hemodynamics cerebrale, cala il livello di colesterolo ha un effetto positivo sulle proprietà rheological di sangue, che migliora la qualità della vita e l'adattamento fisico aiuta ad accarezzare pazienti. il neurorehabilitation Il problema è un molto importante e un complesso. Con trattamento rigenerativo di questi pazienti ha usato una varietà di farmaci.
Il colpo di Ischemic si sviluppa il più spesso nella gente di fasce d'età più vecchie, di solito con malattie somatiche complesse, quindi l'approccio di trattamento deve essere complesso.