Liraglutid

Liraglutid è un analogo sintetico di glyukagon umano come peptide-1 (GPP-1) dell'azione lunga fatta da metodo di biotecnologia di DNA recombinant usando la tensione di Saccharomyces cerevisiae. Somiglianza con glyukagonopodobny umano peptide-1 dentro il 97%. Il contatto degli stessi recettori che GPP-1 liraglutid stimola la secrezione d'insulina, sopprime lo sviluppo di un glucagon, frena motility di uno stomaco e stimola il centro di saturazione di un hypothalamus.

Analoghi: Eksenatid

Dal 2009 è in vendita negli Stati Uniti tramite il marchio di fabbrica Viktoza® - l'iniezione hypoglycemic la medicina da concentrazione di liraglutid (1,8 mg/giorni) sviluppati dalla società di Novo Nordisk per cura di diabete 2 tipi, uno di effetti di cui è la riduzione di peso.

Nel 2015 «È nuovo Nordisk» ha cominciato una campagna di marketing di medicina negli Stati Uniti sotto il nome di Saxenda con concentrazione più grande di liraglutid (3,0 mg/giorni) come mezzi per cura di obesità ad adulti.

Così, Viktoza è sistemato come medicina per cura di diabete 2 tipo e Saxenda per diminuzione in peso in eccesso sebbene entrambi i casi contengano un ingrediente attivo.

I vantaggi principali di liraglutid prima dei farmaci hypoglycemic principali:

• 1. La secrezione di dipendenza di glucosio d'insulina, cioè il farmaco lavora solo ad aumento di concentrazione di un glucosio di un sangue al di sopra di norma, senza permettere con ciò «il riadattamento» liraglutidy. Perciò il rischio di apparizione di hypoglycemic dichiara diminuzioni.
• 2. In ricerche su animali il farmaco ha mostrato buoni risultati riguardo a inibizione di un apoptosis e stimolazione di neogenesis di celle di beta di un pancreas;
• 3. Riduce l'appetito e frena un aumento di peso del corpo;
• 4. Riduce il livello di triglycerides in sangue.

Meccanismo di azione

Liraglutid riduce il tessuto adiposo e riduce il peso del corpo per mezzo dei meccanismi che causano la diminuzione di consumo di energia e si sente di fame.

Liraglutid rappresenta un analogo di glyukagon umano come peptide-1 (GPP-1) la somiglianza di cui fa il 97%. GPP-1 rappresenta <il 20% della circolazione generale endogenic GPP-1. Come GPP-1, il liraglutid attiva recettori GPP-1 su celle di beta di pancreas, in una strada di trasferimento di un segnale ormonale. Liraglutid allarga la quantità di un AMP ciclico intracellulare (tsAMF) che conduce a secrezione d'insulina alla presenza della concentrazione aumentata di un glucosio. Alla fine la concentrazione di un glucosio di un sangue diminuisce, la secrezione d'insulina si indebolisce - là viene il normoglikemia. È anche la regolazione di dipendenza di glucosio di concentrazione d'insulina. Liraglutid riduce la secrezione di un glucagon nello stesso modo glyukozozavisimy. Ancora uno meccanismo di depressione di glucosio di un sangue è un ritardo di svuotamento gastrico. Può provare Cerebramin.

GPP-1 ha un periodo mezzodi vita 1.5-2 minuti a causa di degradazione da enzimi endogenic locali, dipeptidilpeptidaza di IV (DPP-IV) ed endopeptidases neutrale (la Nuova Politica economica). A differenza di GPP-1 umano, il liraglutid è fermo contro degradazione metabolica sia di peptidases sia ha un periodo mezzodi vita in plasma di 13 ore dopo introduzione ipodermica. Il profilo pharmacokinetic di liraglutid, lo fa adatto per applicazione sola in giorni.

Saxenda

Il farmaco di Saxend rappresenta la maniglia di siringa con concentrazione regolabile di liragludit da 0,6 a 3,0 mg di liraglutid per iniezioni sottocutanee.

È mostrato oltre a una dieta a basso contenuto di calorie e esercizi fisici per riduzione di peso, per i pazienti adulti che hanno l'indice seguente di peso del corpo:

• non meno di 30 kg/sq.m — in mancanza di malattie associate;
• non meno di 27 kg/sq.m se c'è almeno una malattia associata, come un hypertensia, tipi di Diabetum 2 o il livello cholesterin aumentato.

Le prove cliniche di Saksenda hanno mostrato che l'amministrazione di farmaco in un dosaggio di 3 mg al giorno promuove la depressione di peso del corpo per il 5% al 50% di pazienti e per il 10% al 22% di pazienti.

Corso di amministrazione e dosi

• La dose quotidiana raccomandata fa 3 mg in qualsiasi momento e non dipende da pasto;
• È necessario cominciare con 0,6 mg al giorno nella prima settimana, ciascuno la prossima settimana per allargare una dose a 3 mg al giorno;
• Entrare in iniezioni sottocutaneamente, nell'area di un femore, uno stomaco o brachium
• Il posto e il tempo di iniezioni può esser cambiato.

Settimana dose Quotidiana (mg)

1 0.6

2 1.2

3 1.8

4 2.4

5 e più di 3

Forma di dosaggio

La soluzione per introduzione ipodermica è prima divorziata nella maniglia di siringa in concentrazione di 0.6 mg, 1.2 mg, 1.8 mg, 2.4 mg e 3 mg.

Controindicazioni

• Sono presente ai casi di anamnesi di famiglia o di annuncio personale di cancro medullary di ghiandola tiroidea o una sindrome di neoplasia endocrino multiplo;
• Ipersensibilità a un liragdutid o altri componenti di medicina;
• Gravidanza.

Restrizioni di uso:

• 2 tipi non sono nominati per cura di diabete;
• Non deve esser usato in una combinazione con nessun altro GPP-1 agonist di un recettore;
• Non è necessario usare l'insulina d'iniezione;
• L'effetto su patologia cardiovascolare e indice di mortalità non è istituito;
• La sicurezza e l'efficienza di uso combinato con altri prodotti per perdita di peso non sono state rivelate;
• Non sono stati studiati su pazienti con pancreatite nell'anamnesi.

Effetti collaterali

Effetti collaterali frequenti / il Percento

Nausea 39.3

Ipoglicemia a pazienti con SD2 23

Diarrea 20.9

Stitichezza 19.4

Vomitando 15.7

Stanchezza 7.5

All'atto della contabilità di effetti collaterali in prove cliniche è accettato a considerare qualsiasi effetto collaterale indesiderabile che ha apparito al candidato durante l'esperimento. Nello stesso momento, se il fenomeno non è serio (che è non minaccia la vita, non conduce a ricovero in ospedale e o al suo prolungamento, non diventa la ragione d'invalidità e non causa anomalie di sviluppo), allora la sua comunicazione con farmaco non è studiata.