Lamotrigine

Farmaco antiepilettico usato nella cura di epilessia e disordini bipolar; ha anche normotime l'attività.

Nomi depositati: Convulsan, Lamykal, Lamitor, Lamolep, Lamotrin, Seizar.

Il meccanismo di lamotrigine non è esattamente conosciuto; il farmaco è stato elaborato come un antagonista di acido folic, ma si ha trovato che questo effetto era debole. Si presume che stabilizza le membrane neuronal intaccando i canali di sodio e blocca il rilascio in eccesso di amminoacidi excitatory (principalmente glutamate) senza ridurre il suo rilascio normale.

Il farmaco è usato per gli indizi seguenti:

- Epilessia (sequestri parziali o generalizzati, compreso sequestri tonici-clonic, così come sequestri in sindrome di Lennox-Gastaut in adulti e bambini);
- disordine di bipolar con fasi prevalentemente depressive in pazienti all'età di 18 anni e più vecchio.

La monoterapia profilattica prolungata con lamotrigine in depressione bipolar ha mostrato che questo farmaco è ugualmente efficace nel tipo I e II di disordine bipolar.

I vantaggi di lamotrigine, permettendo di giustificare il suo uso allo stadio di terapia profilattica a lungo termine, sono l'effetto sulle manifestazioni residue di depressione, l'assenza di sindromi da astinenza ricochetial e la presentazione minima di effetti collaterali.

In epilessia, il lamotrigine è usato nella terapia di sequestri epilettici parziali, sequestri tonici-clonic primari e secondari e sequestri associati con la sindrome di Lennox-Gastaut. Può avere un effetto anticonvulsant quando altri farmaci antiepilettici sono inefficaci.

L'attività di antidepressivo possibile del farmaco non è confermata, ma è raccomandato per il trattamento e la prevenzione di episodi depressivi nella composizione del tipo I di disordine efficace bipolar. È suggerito che in pazienti con depressione in monoterapia di disordine bipolar con antidepressivi sia indesiderabile a causa di un peggioramento possibile del corso di disordine bipolar. Le raccomandazioni ufficiali pubblicate dall'Associazione Psichiatrica americana raccomandano che proprio dal principio, gli antidepressivi non debbano esser usati come monoterapia affatto in questi pazienti; Invece di monoterapia con antidepressivi, un appuntamento di uno stadio di almeno terapia di combinazione è suggerito. Lamotrigine e sali al litio sono consigliati di esser usati come una "prima linea" allo stadio di terapia attiva insieme con antidepressivi.

lamotrigine fuori da etichetta è usato per il trattamento di sindrome depersonalization - derealization (in combinazione con inibitori di ricomprensione serotonin selettivi (SSRIs), schizoaffective il disordine, il disordine di personalità al limite del lecito, il disturbo mentale prolungato provocato da hallucinogens, il disordine ossessivo e coercitivo resistente.

Fuori di psichiatria, il farmaco fuori da etichetta è anche usato per trattare la neuropatia periferica, trigeminal la nevralgia, il mal di testa di gruppo, l'emicrania, e ridurre il dolore neuropathic.

Il farmaco stabilizza le membrane presynaptic di neuroni e i loro canali di sodio potenziali e dipendenti, e anche blocca il rilascio di neurotransmitters (originalmente glutamate e aspartate). Glutamate, essendo un'eccitazione neurotransmitter del cervello, gioca un ruolo principale nell'evento di sequestri epilettici.

Dopo ingestione lamotrigine rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Cmax è raggiunto dopo circa 2.5 h.

Lamotrigine ha un profilo di pharmacokinetic lineare quando preso in dosi fino a 450 mg. Il tempo per arrivare ad aumenti di Cmax poco dopo ingestione, ma il livello di assorbimento rimane immutato.

Lamotrigine è metabolized dall'enzima glucuronyl transferase. Non intacca il pharmacokinetics di altri farmaci antiepilettici.

Il valore speciale del farmaco è attaccato alla mancanza della proprietà di causare l'aumento di peso in amministrazione a lungo termine, che può giustificare la necessità di trasferire a esso da altri farmaci (compreso litio) pazienti con una tendenza a obesità.

L'effetto collaterale più importante di lamotrigine è l'eruzione della pelle, osservata nel circa 10% di casi di prescrizione. Ci sono relazioni di casi rari di lesioni della pelle gravi, potenzialmente minaccianti la vita, compreso sindrome di Stevens-Johnson, il tossico epidermal necrolysis; la sindrome d'ipersensibilità della droga, oltre all'eruzione, può esser accompagnata da sangue deteriorato e organi interni.

Per il farmaco, il rischio di prendere la meningite asettica della droga è annotato.

Tra gli effetti collaterali spesso annotati sono il mal di testa, il capogiro, la vista doppia, la vista offuscata, la nausea, la diarrea, l'irritabilità, il tremore, la sonnolenza, l'insonnia.

La cura di disordini bipolar con lamotrigine è associata con un rischio aumentato di sviluppare pensieri suicidi o il comportamento.

Durante il periodo di trattamento, la cura deve esser presa guidando veicoli e altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.

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