Istamina

L'istamina in un organismo è formata di amminoacido iniziale di Histidinum sotto l'influenza di un histidinedecarboxylase. Non ci sono farmaci clinicamente importanti che influenzano la sintesi di Histaminum, i farmaci comunque certi, per esempio Morphinum, causano l'allocazione di Histaminum da celle di albero come effetto collaterale. I risultati di un tal rilascio d'Istamina sono i suoi effetti farmacologici certi. Non ci sono farmaci disponibili in clinica che considerevolmente influenzano un metabolismo o egestion di Histaminum.

L'istamina ha molte proprietà, oltre a un ruolo come il neurotransmitter in un CNS; queste proprietà sono mostrate dopo attivazione di histaminic H1-H4-receptors.

Farmaci rilascianti l'istamina e farmaci che direttamente causano degranulate di celle di albero

• Farmaci fondamentali, per esempio Morphinum, tubocurarine
• Complesso 48/80
• Agenti di Radiopaque
• Daunorubitsin
• Rubidazon
• Pentamidine
• Stilbadamin
• Polymyxin
• Deferoxaminum
• Tenipozid

Molte proprietà di Histaminum sono causate da attivazione di recettori H1

L'istamina lavora come recettori agonist histaminic H1 che sono trovati in un sistema nervoso, vasi sanguigni e muscoli instriati. L'iniezione locale d'Istamina provoca il dolore e un prurito nella gente, e dopo che la sua introduzione a un sangue sistemico scorre l'effetto vasodilating espresso che è responsabile anche di apparizione di arrossire (erythema) dopo un'iniezione vnutridermalny, un abbassamento di pressione arteriosa (il crollo) ed erubescence ad amministrazione sistemica dei farmaci che rilasciano l'Istamina è osservato. Histamin anche influenza l'integrità di postvaso capillare venules, causa l'aumento di permeabilità vascolare, esercitando l'effetto su recettori H1 su cellule endoteliali. Conduce a un edema locale di tessuti e implicazioni sistemiche. L'istamina rilasciata nelle vicinanze da celle di albero partecipa ad apparizione di sintomi di malattie dermiche allergiche (l'eczema, urticaria) e rhinites allergico, e il rilascio sistemico di Histamin è legato a sviluppo di un anaphylaxis. Può provare Hepatamin.

Anche restringersi di un lumen di vie respiratorie e una riduzione di muscoli instriati di distesa digestiva appartiene agli effetti legati a recettori H1. Così, Histaminum è legato a sviluppo di asma allergica e allergia di cibo. Tutti questi effetti possono esser prevenuti per mezzo degli antagonisti N1retseptorov.

L'effetto principale di recettori H2 agonists è la secrezione di acido in stomaco

Sono meno effetti di un'istamina causata da recettori H2, che causato da recettori H1. La quantità principale di recettori H2 è situata in uno stomaco dove la loro attivazione è una parte dell'effetto finale che conduce a secrezione di H +. Gli antagonisti di recettori H2 possono prevenire completamente la secrezione di acido in uno stomaco. Tali medicine con successo usano con questo scopo in pratica clinica (vedi il capitolo 16). I recettori di H2 sono anche in cuore dove la loro attivazione da aumento di tsAMF può aumentare un myocardium sokratimost, il tasso cardiaco e una conduttività in nodo.

L'influenza d'istamina su altri N-recettori richiede la ricerca ulteriore

Il ruolo di ricerca di recettori N3-and H4 adesso. Si considera che i recettori H3, situati in TsNS, sono coinvolti in funzioni collegate a regolazione di un sogno e un'insonnia. Recentemente la partecipazione di recettori H4 in regolazione di reazione incendiaria è stata rivelata.

Funzioni d'istamina

In un'Istamina CNS lavora come il neurotransmitter; è necessario per manutenzione di una condizione d'insonnia. In uno stomaco mucosa Histaminum lavora come un mediatore. È assegnato dalle celle e stimola le celle che vicino producono l'acido cloridrico. In celle di albero di un sangue e organi l'Istamina gioca un ruolo di un mediatore di reazioni allergiche IGE-dipendenti. L'istamina alza un tonus di muscoli instriati di bronchi, la dispnea asthmatic può essere una conseguenza di che. Histaminum potenzia un intestino peristalsis che in caso di allergia di cibo conduce a una diarrea. La permeabilità di aumenti di vasi sanguigni, tra cellule endoteliali di intervalli venules attraverso cui il plasma segue (per esempio sono formati, a urticaria). I vasi sanguigni si estendono siccome Histaminum promuove il rilascio di ossido di azoto attraverso endothelium vascolare. L'Istamina noiosa delle fini nervose sensibili di una pelle è avuta come conseguenza da un prurito dermico.

Recettori. I recettori di Histaminic lavorano attraverso G-proteine. I recettori di Histaminic e il tipo di H2 sono un obiettivo di antagonisti. H3-Retseptory sono situati su celle nervose e influenzano il rilascio di vari mediatori, compreso emissione di blocco d'Istamina.

Metabolismo. Nelle celle che contengono Histaminum, l'ammina è formata da amminoacido di Histidinum decarboxylation. Histaminum libero è fatto esplodere; il ritorno neyronalny la cattura di Noradrenalinum, Dopaminum e un serotonin non avviene.

Antagonisti. Ciao e H2-Retseptory può esser bloccato per mezzo di antagonisti selettivi.

Farmaci di H1-Antigistaminnye. Primi antihistaminics («un agente della prima generazione») sono nonspecifici e bloccano altri recettori, per esempio il M holinoretseptory. Questi farmaci sono stati usati antiallergici (per esempio, bamipin, Clemastinum, dimetinden, mebgidrolin, fenira-miniere), l'antiemetico (meklozin, dimenhydrinatum), il sedativo nonspecifico e hypnagogues. Il promethazine è usato come un agente intermedio prima di transizione a farmaci psychopharmacological da serie di fenotiasin neuroleptics. Gli effetti collaterali di tali farmaci sono una sonnolenza (i conducenti di trasporto motore non possono accettare) e gli effetti che ricordano a effetto di atropine (per esempio, l'aridità in una bocca, stitichezze). I nuovi agenti («i farmaci della seconda generazione») non entrano in un CNS e perciò non possiedono l'azione calmante. È possibile che in GEB endothelium sono trasportati indietro in un sangue e non hanno atropine come effetto. Tratti questo gruppo tsetirizin (racemate) e il suo enantiomer attivo levotsetirizin, e anche loratadin e il suo operare principale metabolite desloratadin. Feksofenadin è metabolite attivo di terfenadin che a causa di biotransformation molto lento (per mezzo di SURZA4) arriva ad alto livello in sangue e può provocare arrhythmias cordiale (la diminuzione del periodo di QT). Tratti questo tipo di farmaci anche evastin e mizolastin.

I farmaci di H2-Antigistaminnye bloccano la secrezione di un succo gastrico e sono applicati come agenti antiulcerosi. Il primo rappresentante di questo gruppo Cimetidinum può cambiare l'azione di altri farmaci come fegato di inibizioni cytochromoxidases. Il più nuovo farmaco ranitidine non esercita un tal effetto.

Stabilizzatori di celle di albero. Kromoglikat anche nedokromit bloccano l'emissione di Histaminum e altri mediatori di celle di albero all'atto di reazioni allergiche. Questi farmaci sono usati nelle vicinanze.