Acido di gamma-aminobutyric

Il fisiologo dice lo squilibrio di eccitazione e inibizione, benzo-diazepines e uso di barbiturici in medicina.

Un mediatore importante di sistema nervoso centrale è l'acido di gamma-aminobutyric (abbreviato - GABA).

Questa sostanza è il freno principale neurotransmitters del cervello e è in competizione costante con glutamate. Glutamate - è excitatory principale neurotransmitter e il suo uso come un mediatore dell'approssimativamente 40% delle celle. GABA - il freno principale per mediatori, e di nuovo come un mediatore è usato il circa 40% delle celle. Questo conduce a parità e l'equilibrio delicato di eccitazione e inibizione nel nostro cervello.

La funzione di freno è estremamente importante. È necessario bloccare i flussi di informazioni superflui. Nello XIX secolo, nell'alba dello studio sul cervello, si ritenne che l'istituzione tenendo le informazioni - questo è molto importante, e quando le informazioni non sono disponibili - è il genere d'inibizione. Allora si è scoperto che tutto è molto più complicato. E la frenatura - non è l'assenza di eccitazione e processo attivo che richiede le sue cellule nervose, le sinapsi proprie, i suoi mediatori e inibizione di energia, il nostro cervello spende forse più che perfino nell'agitazione. Perché nel cervello che tutto il tempo «vaga» Migliaia, centinaia di migliaia di flussi di informazioni e congedo solo quelli che sono necessari, quelli che sono relativi, molto difficili. Se non toglie il flusso di informazioni in eccesso, «il rumore» nel nostro cervello, che è già molto alto (non fa meraviglia il cervello ha chiamato il computer rumoroso), semplicemente tutto per segnare il punteggio, e ha pensato che ha iniziato a pensare e non venire a una conclusione logica.

Perciò, GABA - è un mediatore molto importante. E è collegato a funzioni come attenzione che, cioè mette un flusso di informazioni certo, un controllo motore, un controllo emotivo. Nel momento in cui, per esempio, un primo alunno decide che deve sedersi tranquillamente alla sua scrivania, incapace di spostarsi e ascoltare l'insegnante, i neuroni nel suo cervello, particolarmente, dire, nel talamo, una grande quantità di secernono GABA, e, infatti, i fili di informazioni supplementari sono bloccati. E soltanto sedersi tranquillamente e non la mossa - è un carico enorme sulle cellule nervose GABAergic.

GABA - è una molecola in modo imparziale semplice, risultante, paradossalmente, di glutamate. Tale è la chimica del nostro cervello che l'ostacolo principale per il mediatore è il prodotto di una piccola frattura del mediatore emozionante principale. Questo è feso dal biossido di carbonio glutamate e è stato l'acido di gamma-aminobutyric girato, che può più lontano esser usato come un mediatore e è sintetizzato in un posto proprio nelle sinapsi. GABA - non è un cibo di amminoacido. Non lo mangiamo, cioè è ottenuto da processi sintetici in diverso le nostre celle, originalmente in celle neuronal. Devo dire che in neuroni GABA eseguisce due funzioni molto diverse. L'approssimativamente 1% della sostanza funziona come un mediatore, e il 99% o un lavoro forse ancora più lungo nel mitochondria durante scambio di energia, durante sintesi ATP e guasto di glucosio. Questo sentiero - la decomposizione di sentiero di glucosio - è caratteristica per neuroni. È, non è molto notevole in altre celle. In cellule nervose quando il glucosio cade, uno dei prodotti intermedi - è soltanto l'acido di gamma-aminobutyric. E al momento per molto tempo non poteva crederlo, come nel caso di glutamate, che la sostanza sia un mediatore, perché è molto nel cervello. È, sembrerebbe, il mediatore anche ha una funzione molto delicata, deve essere piccolo e solo nelle sinapsi, e qui vediamo che molto intorno al neurone GABA, particolarmente in mitochondria.

Può trovare GABA nei farmaci seguenti: Pantogam, Picamilon eccetera.

Si ha constatato che la funzione doppia GABA e ci sono conseguenza abbastanza interessante di questo effetto, una tale «divisione di responsabilità». Se cominciamo a usare GABA come un farmaco in forma di pillola (come una targa deve dire, «Aminalon»), entra nel cervello, GABA è non molto buono, ma passa la barriera cerebrale dal sangue ed entra nel sistema nervoso. Una volta nel cervello, il neurone, questo acido di gamma-aminobutyric non è così tanto un mediatore di freno supplementare, che è venuto dall'esterno, come un buon «cibo». Queste molecole sono prese GABA originalmente mitochondria, ossidate e ottengono l'energia supplementare. Questo deve introdurre GABA - deve alimentare neuroni. Così le targhe l'acido di gamma-aminobutyric eseguisce la funzione del rinforzo generale del sistema nervoso, si perfezionano. Questo è giusto per funzioni cerebrali particolarmente più alte come riflessione, percezione, attenzione.

questo genere di farmaci ha chiamato nootropics - un termine speciale coniato («NOE» - questa 'conoscenza', Vernadsky, per esempio, ha scritto sul noosphere). Nootropics - sono farmaci che migliorano le funzioni più alte del cervello umano. E, certamente, molto, molto molto richiesto, sono usati nel caso di una lesione cerebrale, un colpo, o qualsiasi cambiamento o un'età, per esempio, quando il cervello matura troppo lento o molto stanco. Gli soddisfaccia i bisogni a una gamma larga di domande. Ma è importante distinguere da altri farmaci nootropics, come stimolanti psicomotori. Qualche volta la sostanza attiva le sinapsi, il problema di nootropics. In effetti, l'effetto reale è il metabolismo nootropics in neuroni e un po' di effetto su processi di synaptic quasi nessun effetto. Per esempio, il presente nootropics si perfeziona la generazione di energia in mitochondria migliorano membrane neuronal, migliorano il metabolismo di proteina e così via. Se nootrop ha sistemato come una sostanza che ha l'attività synaptic e l'interpretazione, per esempio, nicotinic i recettori a recettori dopamine, non è nootrop. Una tale sostanza deve esser presa seriamente da allora, con prudenza perché qualsiasi preparazione, l'influenza reale sull'operazione di sinapsi può causare la dipendenza e la dipendenza, quindi è veramente non facile. GABA, come «Aminalon» - questo è nootrop vero perché l'effetto inibitorio sul sistema nervoso non ha praticamente nessuno.

A gamma-aminobutyric l'acido è gestito come un neurotransmitter, deve esser formato alla fine di presynaptic, la fine dell'axon, rispettivamente, di glutamate. Allora è rilasciato quando l'impulso di nervo viene e funziona su recettori. Dai due tipi descritti di recettori GABA, che sono chiamati i recettori GABAA e i recettori GABAB. Entrambi con certezza causeranno l'inibizione. È, l'acido di gamma-aminobutyric - un mediatore, sempre causando la frenatura. È, ha un effetto preciso - la cessazione di flussi di informazioni. In realtà, questo significa che c'è un gran numero di sinapsi nella membrana di cellula nervosa - in alcuni di loro è, per esempio, glutamate, il segnale è effettuato, ma GABA è rilasciato qui, e se GABA ha sporto, può bloccare la tenuta di questi segnali. Per esempio, vede arancione, e tuttavia Le piacerebbe avere - due canale emozionante che deve dirigere la Sua reazione afferrando zapihivaniya arancione e immediato questo nella sua bocca. Ma se c'è una sinapsi, dove gli stand di GABA, può inibire la reazione d'inclusione e l'isolamento GABA può significare che non è la Sua arancia, si trova sul vassoio nel deposito e Lei non è comprata, quindi nessuna necessità di afferrare e spingere nella Sua bocca.

I mediatori di Freno di effetto, che limita le nostre risposte, motrici, emotive - questo veramente sono un componente molto importante del nostro comportamento. È, l'effetto di GABA permette di controllare una varietà di reazioni, e, di conseguenza, se non c'è GABA se le sinapsi non sono abbastanza attive, allora c'è uno squilibrio di eccitazione e inibizione. In generale, queste situazioni di squilibrio di eccitazione e inibizione frequentemente inerente a manifestazioni diverse di attività nervosa. L'opzione facile si alza, per esempio, l'ansia aumentata, impulsivity, in casi più severi, come insonnia. In bambini, è osservato come disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione: non sufficiente attenzione e troppe reazioni motrici, difficili da sedersi a una scrivania e non fare niente. E finalmente, la situazione più difficile, quando colpito da un bilancio di esercizio molto forte - è l'epilessia. L'epilessia - è una malattia neurologica classica in cui un'area certa del cervello, di solito locale, così tanta agitazione che questa zona periodicamente eruttano onde di attivazione, causando un sequestro. E se vogliamo in qualche modo affrontarlo, dobbiamo prima rafforzare il lavoro del sistema GABA e i farmaci di uso che GABA recettori e GABA B i recettori sono costretti ad attivamente gestire. Se usiamo un lavoro di ostacolo di sostanza i recettori di GABAA, possiamo, per esempio, l'animale sperimentale o causare sequestri di corsa di ansia aumentati. Questo è anche usato, per esempio, per studiare la genesi di epilessia e farmaci scelti ulteriori.

Si deve dire che l'evoluzione di impianti ha creato molte tossine, facendo inciampare recettori di GABA. Conosciuto, per esempio, o bikukulin picrotoxin - queste sostanze da loro sono farmaci convulsi molto potenti e gli impianti usando questo tipo di tossine, veleni protetti da erbivori. Qualche volta è l'erba abbastanza innocua d'aspetto nei loro fogli di carta contiene un veleno infernale che all'atto di diluizione molto alta può diventare un farmaco attiva il piccolo cervello.

Di conseguenza, se vogliamo restaurare l'equilibrio di eccitazione e inibizione e attivazione delle sinapsi GABA, i recettori di GABA, abbiamo bisogno di sostanze come acido di gamma-aminobutyric. I chimici hanno trovato queste sostanze nel tardo XIX secolo. In quel tempo, niente fu conosciuto su GABA o perfino sinapsi. Soltanto passando attraverso le varie opzioni, per caso è piombato su questi composti. Il primo gruppo di questi farmaci, «i barbiturici» sono stati chiamati. I barbiturici furono scoperti da chimici tedeschi nel Giorno del Santo Barbara. Varvara (Barbara) - dunque il nome «barbiturici». Comunque, c'è una seconda radice - «urate», il que significa 'l'acido urico'. Secondo una leggenda, la sostanza fu isolata dall'urina durante il giorno di S. Barbara, dunque un nome romantico tedesco. I barbiturici usati in medicina per molto tempo e sono caratterizzati in quell'inibizione di totale di causa del cervello: i movimenti e le emozioni e l'attenzione. Il fenobarbitale è una parte di prodotti abbastanza ordinari, che perfino qualche volta hanno venduto senza prescrizioni. Dica, «Corvalol» calma il cuore, ma uno dei suoi componenti - è il fenobarbitale, il cervello molto calmante, e se prende troppo è gocciolato gocce, allora ha una decelerazione di emozioni, ha pensato processi, e è abbastanza pericoloso per quelli chi, per esempio, fa sedere dietro la ruota, perché il tasso di reazione diminuisce. Perciò, i barbiturici sempre molto i farmacologi organizzati, c'è stata una ricerca composti attivi più morbidi. Prima del mezzo dello XX secolo ci furono composti come benzodiazepines. Già funzionano più pianamente e è adesso usato come farmaci di antiansia, i tranquillanti. Sono usati in epilessia, per ridurre la probabilità di sequestri. Barbiturici continuano di esser usati per anestesia, perché, quando l'operazione è molto tempo, sono barbiturici più adatti.

E altro gruppo di farmaci collegati ad acido di gamma-aminobutyric - valproate è. Il fatto è che quando l'acido di gamma-aminobutyric ha eseguito la sua funzione e diede un segnale di freno sulla sua necessità di distruggere. Fa un enzima speciale, chiamato GABA-transferase e valproate - un blocker del GABA-transferase. E se usiamo, portiamo a termine l'effetto come galleggianti lunghi in GABA synaptic l'ambiente gli atti più lunghi su recettori, rispettivamente, anche hanno accresciuto l'inibizione nel cervello. E i valproate sono farmaci molto importanti per epilessia, perché possono esser usati cronicamente, dolcemente, in piccole dosi. E sono particolarmente relativi con epilessia d'infanzia, quando ha bisogno di accuratamente controllare lo stato del sistema nervoso del bambino e molto esattamente raccogliere dosi, secondo la sua età.