Endorphins

Il fisiologo dr. Doping racconta su azione di morfina sul cervello, il pericolo secondo frenatura di endorphin e opioid.

Endorphins - sono scelte abbastanza insolite quando guarda la loro struttura chimica. Il fatto che endorphins sono peptides. Peptide è una catena di amminoacido. La maggior parte mediatori sono amminoacidi o i derivati di amminoacido e sono molecole piuttosto piccole. Un peptide neurotransmitters è catene di amminoacidi 5-15, allora c'è un insieme molecolare molto più grande. endorphins aperto nel 70-ies tardo. In questo punto, ci rendiamo conto che ci può essere una tale cosa come un peptide neurotransmitter. Fino a questo punto è stato solo conosciuto gli ormoni peptide (l'insulina o l'ormone di crescita), e si è scoperto che nel cervello e in generale nel sistema nervoso centrale tali molecole lavorano.

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La scoperta di endorphins è stata il risultato di ricerca lunga e persistente di, e che tipo di mediatori agiscono sui recettori opioid cosiddetti. il componente principale di oppio - In questo punto, i recettori opioid nel cervello, che funziona la morfina è stato trovato. Da atti di morfina sul cervello e il sollievo di dolore di cause e l'euforia, forse c'è qualcosa nel cervello che è simile a morfina e è un mediatore endogeno di questi recettori. Quindi gli endorphins sono stati scoperti che sono stati improvvisamente molto diversi da morfina, perché la morfina - è una tale molecola complessa, configurata in 3 D con un mazzo di anelli di benzolo ed endorphins - una catena, per esempio, dei cinque amminoacidi abbastanza comuni, che sono proteine convenzionali. In primo luogo tyrosine, allora due glycine, phenylalanine, allora, e poi, per esempio, methionine. Gira incontrato-encephalin, e, a prima vista, a morfina, non gli piace. Ma quando cominciarono ad analizzare più che eccellente, si scoprì che ci sono quattro punti chiave nella molecola di endorphins, che sono inclusi nel recettore opioid. I giri, la morfina simula questi quattro la chiave indica, cioè che la configurazione totale di morfina non è lo stesso come nell'endorphins, e l'azione e il principio di ottenere recettori opioid succedono in esattamente lo stesso modo. In effetti, il papavero di oppio fa una «azione eroica» biochimica: un impianto (e altri impianti della famiglia di ranuncolo) sono riusciti a raccogliere il passe-partout non-peptide il recettore che risponde al peptides.

L'oppio e la morfina sono conosciuti a umanità da tempo immemorabile, perché insieme con gli altri farmaci potenti - la cocaina o la marijuana - i resti di impianti hanno trovato negli scavi di archeologi più antichi. Gli impianti con un'attività simile al farmaco trovata in America, e in India ed Egitto - in tutte le aree dove le tracce di civiltà antiche registrate. Durante secoli, sapemmo che l'oppio - il succo asciugato del papavero di oppio - ha un calmare, l'effetto poco euforico, calmante. Come una tale sostanza, e usato.

XIX secolo è venuto, e di oppio i chimici sono stati capaci di isolare il principio attivo e hanno chiamato questa morfina di molecola, credere, evidentemente, che l'effetto principale è il sonnifero, perché Morpheus - il dio di sonno. Si ha constatato che gli effetti principali di morfina nella partenza di direzione, in primo luogo, analgesico (il sollievo di dolore), e in secondo luogo, l'effetto euforico che è sui centri di emozioni positivi. La morfina immediatamente, perfino nello XIX secolo, ricevè l'uso più largo in medicina, particolarmente nella chirurgia militare di campo in ospedali, quando fu necessario fare l'operazione. Questo è lo XIX secolo, ha inventato un'arma da fuoco, c'è una guerra seria - la guerra tra Nord e Sud negli Stati Uniti o la guerra Franco-prussiana nell'Europa.

Nel mezzo dello XIX secolo diventò completamente la morfina usata per sollievo di dolore. In questo punto, improvvisamente ho constatato che chiunque, se ha amministrato la morfina, soltanto un paio di settimane, diventa dipendente dalla morfina, che è un tossicodipendente. Fu una scoperta per la medicina del tempo, perché fino a questo punto pensò che la dipendenza succede come una specie di debolezza umana: l'uomo è diventato un tossicodipendente, perché ha alcuni problemi psicologici, è debole e così via. In questo punto, improvvisamente si scoprì che qualsiasi persona può fare un tossicodipendente, se, per esempio, ogni giorno durante due settimane amministrò la morfina. Alcuni processi fisiologici succedono nel nostro cervello, nel nostro sistema nervoso, che conducono a un evento fatale di dipendenza e dipendenza. Da allora sono stati trattati la dipendenza sia da malattia sia da questa posizione è visto, per gestirlo.

In XX secolo, cominciammo a cercare recettori per morfina, quando realizzarono come il sistema lavora. È chiaro che ci devono essere sinapsi, dove tali recettori funzionano e funzionano. Come risultato, i siti obbligatori della molecola di proteina sono stati trovati, e sono chiamati recettori opioid. Sappiamo le tre classi principali di recettori opioid: mu, delta e kappa. I recettori mu-opioid prima aperti - possiamo dire che sono i principali. Mu - questo è soltanto la parola «la morfina», cioè da qui è venuto da una designazione di questi recettori. Alcuni anni più tardi scoprii endorphins, cioè peptide neurotransmitters che l'atto su questi recettori, la morfina il cui effetto imita.

Si scopre che il nostro corpo endorphin il sistema funziona in due blocchi principali, assolutamente indipendenti: In primo luogo, nei centri di controllo di dolore, in secondo luogo, un controllo di emozione positivo si concentra. Il controllo di centri di dolore è principalmente situato all'entrata nel midollo spinale e l'impiego cerebrale. Queste sono le aree dove il midollo spinale entra nei nervi spinali, e la testa include un nervo trigeminal, responsabile di percezione di teste di sensibilità di dolore. Ci sono sinapsi speciali che controllano l'impiego di segnali di dolore e la sfida reale - non deve perdere i segnali di dolore deboli. C'è tutto il tempo un po' è assegnato endorphins ed encephalin, e costringono gli impulsi di dolore deboli. Questo è importante, perché abbiamo tutto il tempo in danno minore di esperienza di vita, e se tutti i segnali di dolore hanno trasmesso su, avremmo tutto il tempo tutta la piaga. Il dolore come un fenomeno sensoriale succede quando le celle danneggiate e i tessuti, non importa che: si è sgualcito meccanicamente, la scossa elettrica o termicamente bruciata. È importante che la cella danneggiata, la sua membrana è danneggiata, ci siano sostanze speciali come istamina, che più lontano provocano polsi, i polsi funzionano, e poi, al livello della corteccia cerebrale, è percepito come dolore. Bloccare segnali di dolore deboli, endorphins il lavoro. Se non fanno, tutto che avremmo ferito: sbatta il piede del tavolo - è fatto male i processi intestini sono andati in qualche modo in modo sbagliato - è già ferito. È utile bloccare segnali di dolore deboli e passare solo il medio e il forte.

Se usa la morfina, allora il potenziale di morfina come un recettore opioid agonist, è così grande che la morfina è capace di bloccare qualsiasi dolore affatto - non è solo debole, ma anche moderato, e severo, e perfino il Super Bowl. Il sistema è fatto in modo che l'inibizione di dolore opioid sia al di sopra delle entrate. Gli stessi nervi spinali e portano la sensibilità della pelle e la temperatura, ma non ci sono sinapsi con endorphins. Esistono solo nel luogo in cui c'è trasferimento di dolore. Perciò, l'uso di morfina, una strada a quanto pare perfetta e adeguata: gira i canali di dolore solo, mentre la persona continua il tatto tattile la sua mano - non come da Novocain, e fa tutto il blocco.

Tutto è buono, ma le sinapsi, dove lavorano endorphins, sono state le più sensibili alla formazione di dipendenza e dipendenza. Se proprio comincia a morfina «di balla», queste sinapsi in risposta a inizio per ridurre la loro attività, cioè, la morfina - un recettore opioid agonist. In quel momento, quando inizia a usarlo, il sistema vede ha fatto il segnale troppo lontano analgesico. I recettori di Opioid hanno andato via, la sintesi di diminuzioni di endorphins endogene. Per bloccare il dolore, deve aumentare la dose (questo è chiamato l'abituare), e in quel momento, quando decide di abbandonare opioid improvvisamente appare che perfino adesso il sistema non lavora: i segnali di dolore deboli più leggeri sono adesso liberi di andare, i dolori del corpo e avere sindromi di ritiro terribili, che nel caso di morfina o la sua eroina derivata oppressa da dolore.

Questo è un rischio enorme di dipendenza da opioids rispetto ad altri farmaci duri. Su ritiro la sindrome presenta un dolore molto forte, perché quando la gente dipende da nicotina, cocaina, alcool, possiamo parlare dello sviluppo di depressione, allucinazioni, ma almeno nessun dolore con una tal intensità. (Può ridurlo con Meldonium) Nel caso di eroinomania della morfina c'è un dolore molto forte, i tossicomani descrivono questo sentimento come segue: il corpo si brucia il fuoco, tirò fuori pezzi di pelle e altra pressione sinistra, i colpi cardiaci a 200 colpi per minuto, e una persona può morire da malattia cardiovascolare.. È soltanto il controllo di dolore.

L'evoluzione è così costituita che ancora esistono nei centri d'inibizione endorphin di emozioni positive. Tutto è fatto più astuto. Nel centro di emozioni positive generate dalla gioia, se facciamo qualcosa con successo fatto, ma che non siamo troppo felici sopra questi centri è l'inibizione GABA, cioè ci sono neuroni GABA che non ci danno anche si rallegrano. Biologicamente questo è comprensibile, perché il bambino, che euforicamente attraversa la foresta, non vivrà a lungo, quindi la gioia deve essere dentro limiti ragionevoli.

Ma questo i neuroni GABA non sono condotti noi in una depressione, e al di sopra di loro c'è frenatura di endorphin, quindi usando la stessa morfina, oltre ad anestesia, l'analgesia, il secondo effetto è l'inibizione dell'unità di freno al di sopra dei centri di emozioni positive. C'è euforia, che è particolarmente attraente per tossicodipendenti. Il problema di nuovo è così che dà assuefazione e la dipendenza succedono rapidamente e su un ritiro una sindrome prende la depressione nera - qualsiasi specie di emozioni positive, e questo è una situazione molto difficile.

Così, sembra che il sistema endorphin e i farmaci imparentati come morfina e i suoi derivati, - sono, da un lato, il dolore di controllo più importante, e d'altra parte, l'obiettivo per l'azione dei farmaci più pericolosi, perché questa serie di morfina della droga la dipendenza di forma più facile, la dipendenza, da questa dipendenza per ottenere il più difficile.

Queste proprietà narcotiche di morfina sono state realizzate nello XIX secolo e la seconda metà intera dello XIX secolo, i chimici cercavano, e quello che potevo fare con analgesia di morfina a sinistro, e la dipendenza e la dipendenza non succedono. Non sapendo niente sui principi di sinapsi, sono ciechi per modificare questa molecola, e in alcun punto è sembrato che avvengono. Il risultato è stato una molecola che è 10 volte più potente che morfina, è possibile usare una più piccola dose. È stato chiamato «l'analgesico eroico» (abbreviato - l'eroina), e poi si è scoperto che il che dà assuefazione e la dipendenza succedono più rapidamente, e adesso l'eroina - è il farmaco più pericoloso. Purtroppo il nostro paese è in una situazione molto difficile, perché il traffico di droga dall'Afganistan è precisamente attraverso il territorio di Russia, e il numero di eroina è estremamente grande, veramente è un problema terribile. Un uomo che è entrato in questa situazione, è estremamente difficile da uscire da dipendenza, di dipendenza, inoltre è completamente sconnesso dal mondo esterno perché lo specificity di morfina, il ronzio di eroina è che la gente si trova da qualche parte in un angolo, non ha interagito con il mondo esterno, durante due o tre ore di piacere, allora sono due a tre ore si è venuto, e poi comincia una sindrome di ritiro, e è pronto a una nuova dose su qualcosa. Perciò, è il problema più difficile, e, certamente, la morfina e l'eroina sono farmaci che perfino una volta che in ogni caso è impossibile provare, perché perfino dopo che un uso solo di quell'eroina può essere sinapsi rotte nei centri di emozioni positive, nei centri di controllo di dolore, e questo può essere fatale.