Interazioni della droga

L'effetto combinato di medicine può esser mostrato nella forma del fenomeno di una sinergia o un antagonismo.

Sinergia (syn greco — insieme; erg — lavoro) — l'interazione unidirezionale di due o più medicine. Può essere generi di una somma di sinergia (l'effetto additivo) quando all'atto di uso simultaneo di farmaci il loro effetto è il pari alla somma di effetti di componenti di una combinazione (per esempio, l'introduzione di nonnarcotico analgetik), o potentiation quando l'effetto di una combinazione supera la somma di effetti di farmaci separati (per esempio, aminazine exponentiates l'effetto di farmaci per una narcosi che permette di abbassarsi le loro dosi). Inoltre, distingua una sinergia di linea diritta quando i farmaci intaccano lo stesso substrato (hypoglycemic l'effetto d'insulina gli agenti hypoglycemic sintetici, il derivato sulfanylurea si rafforza). Una sinergia indiretta o indiretta è mostrata quando i farmaci hanno un punto diverso di applicazione (spasmolytics bronchiale da gruppo di β-2-adrenomimetik e M holinoblokatorov). La sinergia piena definisce una somma di tutti gli effetti in una combinazione (l'inalazione e non gli anestetici d'inalazione), una sinergia incompleta rappresenta una somma di un effetto (per esempio, in caso di uso di aminazine e hypnagogues solo l'effetto sonnolento amplifica).

Antagonismo (anti greco — contro; l'agon — la lotta) — diminuiscono o l'eliminazione piena di effetto di una medicina dall'altro all'atto del loro uso combinato. Distingua l'antagonismo fisico (l'attività adsorptive di sorbents in relazione a tossine), chimico (l'interazione di acidi e alcali), funzionale (l'interazione di holimomimetik e holinoblokator).

L'antagonismo funzionale può esser diviso anche su:

• la linea diritta (pilocarpine gilrokhlorit — il M cholinomimetic, Atropini sulfas — il M holinoblokator) quando le preparazioni medicinali influenzano le stesse strutture e hanno l'effetto multidirezionale;
• indiretto o indiretto (pilocarpine un idrocloruro — il M cholinomimetic e Adrenalinum hydrochloricum — adrenomimetics) quando i farmaci influenzano varie strutture e hanno l'effetto multidirezionale;
• bilaterale (un neodicoumarin — un coagulum e fillohione — gli anticoagulanti di azione indiretta) quando le preparazioni medicinali secondo una dose riducono l'azione all'un l'altro;
• l'antagonismo unilaterale (pilocarpine un idrocloruro — il M cholinomimetic e Atropini sulfas — il M holinoblokator) quando Atropinum elimina tutti gli effetti di pilocarpine e pilocarpine non tutti gli effetti di atropine.

In medicina di sport nel ricupero e l'amministrazione di periodi preparatoria di parecchie medicine è possibile. Il dottore di sport nello stesso momento si sente obbligato a sapere aspetti possibili di pharmacokinetic e l'interazione pharmakodinamic di medicine.

Il cambiamento della concentrazione di farmaco necessario per azione specifica su recettori in organi sensibili e tessuti è il risultato d'interazione pharmacokinetic. Dunque, la necessità di ricevimento di farmaci antihistaminic insieme con farmaco di antivirus ribaviriny può condurre ad aumento in un sangue di concentrazione di agenti antihistaminic (eccetto un astemizol e terfenadin).

All'atto di uso combinato di preparazioni medicinali la loro influenza reciproca su un assorbimento nel canale digestivo può esser osservata. È istituito che l'assorbimento di medicine hydrophylic succede più veloce se lavarsi giù non 1/4 — 1/2 gli occhiali e-due occhiali d'acqua. Per favore, faccia l'attenzione a Visoluten.

Il valore pratico importante ha il cambiamento di processi di un assorbimento di preparazioni medicinali sotto l'influenza di altri. Dunque, gli antiacidi e un sorbent peggiorano l'assorbimento di molti farmaci.

È ð importante Í i mezzi che influenza la dimensione d'ionizzazione di medicine. Si sa che in uno stomaco ad ambiente acidic gli acidi deboli, e in mezzo alcalino di un intestino — le basi deboli sono meglio assorbite.

I farmaci con proprietà di antiacidi che gli atleti possono accettare al bruciore di stomaco sviluppato (Natrii hydrocarbonas, un ossido di magnesio, Almagelum, maalocs, renin) possono ridurre il tasso di passaggio delle medicine ionizzate attraverso membrane biologiche. Se nello stesso momento l'atleta per diminuzione di un mal di testa accetta l'acido acetilsalicilico e nello stesso momento all'angina cominciante — Sulfanilamidums, dolori comuni — sodio diclofenac, una diarrea — Furazolidonum o nifurocsasid, un arresto cordiaco — digoxin, il loro assorbimento può esser rallentato considerevolmente.

Le medicine antiacide possono ridurre un assorbimento di antibiotici semisintetici di gruppo di Penicillinum, farmaci di gruppo di Tetracyclinum. Il ricevimento di contraccettivi orali da donne di età di gravidanza riduce un assorbimento di farmaci di vitamina B12, una concentrazione di aumenti di Nitrazepamum. I farmaci di sali di metalli seri, prima di tutto appartiene a preparazioni di ferro, riducono un assorbimento di Tetracyclinum, un doksitsiyugin, Metacyclinum; i farmaci di Zincum riducono l'assorbimento solo di Tetracyclinum. È impossibile lavare preparazioni giù medicinali di antibiotici con i liquidi che contengono il ferro come Bajkal, in connessione con una possibilità di una formazione complessa e una diminuzione di assorbimento.

Alcune medicine possono danneggiare un intestino mucosa e da questo per rallentare un assorbimento. Jonah Shchelochnozemelnykh di metalli — un Sodio di calcio lactatum, gluconat, Glycerophosphatum, un solfato di magnesio, orotat può rallentare un assorbimento, formando complessi con acido acetilsalicilico, Sulfanilamidums.

Altre medicine possono provvedere l'entrata più rapida di altre medicine in un sangue. L'aumento in un sangue di concentrazione dell'ultimo può aumentare il rischio di implicazioni di effetti tossici. Il ricevimento di Nifedipinum con Chinidinum considerevolmente aumenta la concentrazione questo in un sangue, il rischio di effetto pro-arhythmic di aumenti di Chinidinum.

Il ritardo di un motility di uno stomaco e un intestino spasmolysants, il M holinoblokatorami promuove l'assorbimento più pieno di Tetracyclinum e Digitoxinum.

La sostituzione di farmaco da posti di collegamento con proteine di plasma può aumentare la concentrazione della sua frazione libera e l'attività farmacologica. Il farmaco nello stesso momento sciolto rapidamente esce il plasma, viene a organi e tessuti, è esposto a un biotransformation e l'eliminazione successiva. La concentrazione di frazione libera del farmaco forzato fuori rapidamente ritorna a un valore di referenza. Clinicamente importante questo effetto può essere quello in caso la medicina possiede la comunicazione con proteina per 80 — il 90% e la sua autorizzazione dipende da comunicazione con proteina. Gli anticoagulanti all'atto d'introduzione con Sulfanilamidums (entrambi i gruppi di medicine entrano in interazione con proteine di plasma), essendo legato a proteine, rafforzano la loro azione. Qualche volta l'interazione con proteine accende la cascata di reazioni biochimiche e fisiologiche. Il heparin attiva lipoproteinlipase che a sua volta allarga l'istruzione da triglycerides di acidi grassi liberi che possono forzare fuori da comunicazione con proteina Propranololum, Lidocainum, Verapamilum, Digitoxinum, Phenytoinum.

Consideri per aumentare effetti d'interazione di medicine, la realizzazione di parecchi meccanismi è necessaria.

Valproatum di sodio aumenta l'attività e la tossicità di dipheninum come lo costringe a uscire da posti di collegamento con un'albumina di plasma e inibisce un metabolismo.

Perciò, su una possibilità della loro inefficienza, o anzi, salendo di tossicità può intaccare la concentrazione di medicine hypo - o un overhydratation. Al polyuria causato da farmaci al litio, gli agenti diuretici possono rendere l'effetto paradossale. Il ricevimento di diuretico di Spironolactonum con asparkamy, Pananginum, ritmokor e altri farmaci aumenta il rischio di sviluppo di hyperpotassemia e pericolo di disordini di un ritmo cordiale.

L'interazione di Pharmacokinetic tra farmaci può incontrare per caso un tasso metabolico.

L'induzione di enzimi di farmaci di fegato accelera un metabolismo, riduce l'effetto terapeutico. Gli steroidi di contraccettivo di Peroral alla presenza dell'induttore di enzimi, in dipheninum particolare che può condurre a gravidanza imprevista. Il consumo continuo di alcool può ridurre la tolleranza fino a medicine grazie a induzione di enzimi. Gli inibitori i mikrosomalnykh di enzimi rafforzano l'azione di una serie di farmaci e promuovono l'apparizione di effetti collaterali. Erythromycin sopprime l'attività di R-450 cytochrome, frenando un metabolismo di Theophyllinum, warfarin, Karbamazepinum, Methylprednisolonum.

L'amministrazione parenteral simultanea di Thiaminum e pyridoxine non è raccomandata e non solo in una siringa siccome il pyridoxine rallenta la trasformazione Thiamini chloridum in fosforilirovanny la forma biologicamente attiva, allergenic l'effetto di tiamina in parallela amplifica.

Le dimensioni di un'autorizzazione renale di medicine possono cambiare nel corso della loro interazione in reni. All'atto di reazione alcalina di urina l'autorizzazione di acido acetilsalicilico, Sulfanilamidums è allargato. Ftorkhinolon può abbassarsi l'autorizzazione generale di farmaci di H2-antistaminico.

Ci sono dati che le medicine con vario meccanismo di azione possono avere il carattere identico di pharmakodinamic e interazione pharmacokinetic diversa.

Interazione combinata

Nello stesso momento spesso l'interazione di medicine incontra il vario meccanismo di azione. L'effetto positivo (la somma) è raggiunto in caso di applicazione razionale di medicine (il α-2-adrenostimulyator il clonidine l'oppressione di attività di neuroni del centro e un efferent impulsation su sistema nervoso compassionevole a cuore e navi può esser unita al hydrolysine che mostra miotropny l'azione e anche a mezzi diuretici con gidrokhlortiazid).

Vantaggi dell'applicazione combinata di medicine:

1. Diminuzione essenziale in rischio di apparizione delle reazioni collaterali che hanno la natura; adesso la terapia di dose bassa è provata.

2. La somma e synergysm di effetto antigipertenzivny che permette di applicare medicine in più piccole dosi efficaci.

3. Un'opportunità di esercitare l'effetto correttivo su vari collegamenti pathogenetic di formazione e progressione d'ipertensione arteriosa, potentiation di protezione di organi di obiettivo per eliminazione delle loro violazioni strutturali e funzionali che hanno luogo in caso d'ipertensione arteriosa.

Diamo un esempio delle combinazioni più razionali:

• diuretico di tiazidny — inibitore di APF;
• diuretico di tiazidny + β-adrenoblokator;
• diuretico di tiazidny + antagonista di recettori di angiotensin II;
• diuretico di tiazidny + antagonista di calcio;
• antagonista di calcio di una fila dihydropyridinic + β-adrenoblokator;
• antagonista di calcio + inibitore di APF;
• antagonista di calcio + antagonista di recettori di angiotensin II (2);
• β-adrenoblokator + α-adrenoblokator, eccetera.

In caso d'inefficienza di due tre appuntamento di medicine è effettuato dalla regola ABCD (E — l'inibitore di APF; In — un β-adrenoblokator; Con — l'antagonista di calcio; D — diuretico).

Per tranquillanti, compreso giorno (a gidazepa, eccetera), l'aumento della privazione d'influenza di gratifiche su TsNS in caso d'immissione di alcool, farmaci ipnotici, neuroleptics, il narcotico analgetik è caratteristico.

L'efficienza di immunomodulators (ã ð îï ð èíàçèí, eccetera) è ridotta da immunodepressants.

Così, l'uso combinato di medicine in medicina di sport deve esser considerato dal punto di vista d'interazione farmaceutica e farmacologica possibile.

Interazione di farmaci

In caso di entrata simultanea di farmaci forse sia il favorevole, sia la loro interazione sfavorevole che ha il pharmacokinetic e/o la natura pharmakodinamic.

L'applicazione simultanea in caso di Morbo di Parkinson dà l'effetto positivo d'interazione

Karbidopa inibisce la trasformazione di levodopa in dopamine, comunque solo in tessuti periferici poiché il karbidopa non attraversa la barriera hematoencephalic. Come risultato il levodopa dopo amministrazione orale si converte in dopamine solo dopo ricezione in un cervello — il posto di effetto farmacologico desiderabile. In questo esempio di karbidop elimina o bruscamente riduce effetti di sistema di parte che si alzerebbero a causa di formazione di dopamine da levodopa sulla periferia.

Hypotension ai pazienti che ricevono diuretici come rimedio per hypertensia può esser limitato a entrata simultanea di NPVS

La funzione di reni ad alcuni pazienti che ricevono diuretici per trattamento di hypertensia può esser risolta come risultato di entrata simultanea dei risolventi di nonsteroide (NPVS) il bloccaggio di attività di reni. Con ciò sintesi di prostaglandins in diminuzioni di reni. Siccome i prostaglandins promuovono la manutenzione di una scanalatura del sangue renale, la soppressione dei loro prodotti spesso conduce per diminuire in eliminazione di prodotti di metabolismo, sodio e reni dell'acqua. L'aumento nella quantità del sangue circolante e l'aumento di carico di cuore, cioè l'apparizione degli effetti che agiscono contro effetto di diuretici sono una conseguenza di questa interazione.

NPVS rompono il processo di fibrillation ai pazienti che ricevono le medicine di antiaccorciamento orali

L'effetto d'interazione di anticoagulanti e NPVS determina due meccanismi:

• soppressione di funzione di un tsiklooksigenaza sotto l'influenza di NPVS;
• la sostituzione competitiva di anticoagulanti orali dalla loro comunicazione con proteine di plasma compiuto da NPVS.

Come risultato l'effetto di antiaccorciamento mediato da antagonismo in relazione a vitamina K amplifica a causa di un ingibition di attività di piastrine e soppressione della loro aggregazione come componente di meccanismo piegante. Con rispetto a ciò è ragionevole ai pazienti che accettano anticoagulanti orali usare acetaminophen invece di NPVS.

L'interazione di farmaci con il cibo può intaccare la loro efficienza

Il ferro che è presente ad alcune medicine è capace per creare complessi con vari prodotti chimici. Dunque, il ferro-levodopa in caso di formazione di azionamenti di un complesso per diminuire in assorbimento di levodopa e riduzione di ricevuta di medicina in un cervello. Questa interazione riduce l'efficienza di un levodopa in cura di una malattia di Parkinson. Altro esempio classico d'interazione di medicina con il cibo è una formazione di un complesso di tetratsiklin con Sa2 + contenendo in latte. L'assorbimento di diminuzioni antibiotiche, la sua attività antimicrobica rispettivamente cade. A differenza di questi due esempi l'immissione di blockers di canali calcic con l'alto livello di eliminazione di presistema insieme con succo di pompelmo aumenta la frazione della dose accettata che arriva in una scanalatura del sangue periferica. Rafforza l'effetto farmacologico. Il meccanismo consiste in un succo ingibition di pompelmo di CYP3A4 isoform di R-450 cytochrome metabolizing la medicina inclusa che può causare hypotension e altri effetti indesiderabili a causa di concentrazione alta di blockers di canali calcic in plasma.