Dipotassium clorazepate - Sostanze Attive. Istruzione e Domanda, Dosaggio

Nome: Dipotassium clorazepate

Il nome latino della sostanza Cyanocobalamin

Dikalii clorazepas (genere. Dikalii clorazepatis)

acido di nameComplex 7 Chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepin 3 carboxylic chimico con idrossido di potassio (1: 1)

Formula - C16H11ClK2N2O4

Agenti terapeutici di Dipotassium clorazepate: anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological
Anemia D51 Vitamin-B12-deficiency
D61 Altra astinenza aplastic anemiaF10.3
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F48.0 Neurasthenia
Insonnia di F51.0 eziologia inorganica
Tek di F95
G40.1 ha localizzato l'epilessia sintomatica (parziale) (focale) e le sindromi epilettiche con sequestri parziali semplici
G40.2 ha localizzato l'epilessia sintomatica (parziale) (focale) e le sindromi epilettiche con sequestri parziali complessi

Codice di CAS - 57109-90-7

Sostanza di caratteristiche Dipotassium clorazepate
Anxiolytic dal gruppo di benzodiazepines. La polvere è bianca o giallo chiaro, quasi inodore. Molto solubile in acqua, molto poco solubile in etanolo, praticamente insolubile in solventi organici. Le soluzioni acquose - trasparente, giallo pallido, sono alcaline, instabili.

Farmacologia

Modo di azione - anxiolytic, anticonvulsant.

Associato con recettori benzodiazepine specifici (corteccia cerebrale, amygdala, hippocampus, hypothalamus, cervelletto, striatum, midollo spinale) e aumenti la sensibilità di recettori GABA a mediatore, aumentando l'effetto frenante di GABA nel CNS.

Dopo ingestione convertita in nordiazepam (dezmetildiazepam) e in questa forma rapidamente e adeguatamente assorbito nell'intestino e diffuso nella circolazione sistemica. Nordiazepama Cmax in plasma è raggiunto dopo di 30-120 minuti. La concentrazione di equilibrio è di solito raggiunta dopo di 5 giorni nel sangue - 2 settimane. Nordiazepam caratterizzato da proteina del plasma alta che lega (il 97-98%), T1 / 2 di plasma sono 40-50 ore, entra nel latte del seno. Nordiazepam più lontano metabolized nel fegato da hydroxylation. Prevalentemente excreted nell'urina principalmente come coniugato oxazepam (gidroksinordiazepama-3) e le piccole quantità di p-conjugated gidroksinordiazepama. Con il riappuntamento dell'accumulazione di metabolites attivo considerevolmente.

Si riferisce all'interpretazione lunga benzodiazepines. Ha un effetto deprimente lungo sul sistema nervoso centrale. Ha effetti anxiolytic forti. Il calmante muscolare e gli effetti calmanti sono delicati. Riduce livelli di ansia, l'agitazione. Allevia i sintomi di ritiro di alcool acuto.

Gli studi sperimentali in animali (il ratto, la scimmia) hanno mostrato una differenza importante delle dosi che producono anxiolytic, gli effetti calmanti e tossici. Così, il riflesso di annullamento di ratti prevenuto da ingestione di 10 mg / il kg, l'effetto calmante si sviluppa a una dose di 32 mg / il kg, LD50 - 1320 mg / il kg. In scimmie, il comportamento aggressivo è interdetto a dosi di 0.25 mg / il kg, la somministrazione di sedativi (l'atassia) si sviluppa a 7.5 mg / il kg, LD50 più grande che 1600 mg / il kg, ma non è definita come a dosi più alte appare l'effetto di emetico.

In studi di tossicità in cani (21 animali) trattò dipotassium clorazepate oralmente a dosi fino a 75 mg / il kg durante 22 mesi fu associato con cambiamenti segnati che prendono farmaci nel fegato (la riduzione di peso, cholestasis con danno di hepatocellular minimo).

In studi di tossicità in scimmie (18 animali) trattò dipotassium clorazepate oralmente a dosi di 3-36 mg / il kg / il giorno durante 52 settimane, le femmine a dosi alte sono state osservate associate con tendenza di medicazione prendente a ridurre il numero di leucociti, mentre il numero totale di leucociti rimase nella gamma normale. Le violazioni della funzione o la struttura del fegato (e altri organi) sono state identificate.

La fertilità di studio, la riproduzione, teratogenicity in roditori (i ratti e i conigli) hanno mostrato che prendendo dipotassium clorazepate oralmente a dosi fino a 150 mg / il kg (il ratto) e 15 mg / il kg (i conigli) non ha indotto lo sviluppo di anormalità nel feto non intacca la fertilità e la capacità riproduttiva in animali adulti.

In esperimenti su animali (i cani e i conigli) ha osservato l'evento di dipendenza, manifestata nello sviluppo di sequestri con annullamento improvviso o riduzione dei farmaci di dose; Questa sindrome in cani è stata fermata introducendo dipotassium clorazepate.

Applicazione della sostanza Dipotassium clorazepate

Tutti i generi di disordini di ansia (cura di disordini di ansia o per il sollievo a breve scadenza di sintomi di ansia), sindrome di ritiro in pazienti alcolici (trattamento sintomatico), sequestri parziali, tek (in bambini).

Controindicazioni

Ipersensibilità, fallimento respiratorio, glaucoma di chiusura dell'angolo, gravidanza (particolarmente io trimestre), allattamento al seno.

Restrizioni ad applicazione

Gli stati depressivi, le reazioni psicotiche, i bambini, i bambini fino a 9 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Gravidanza e allattamento al seno
Contraindicated durante gravidanza (particolarmente in me trimestre). Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza Dipotassium clorazepate
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la sonnolenza, il capogiro, l'irritabilità, ha offuscato la vista, il mal di testa, la confusione, l'insonnia, la stanchezza, l'atassia, diplopia, la depressione, i tremori, ha pronunciato il discorso in modo confuso.

Dalla distesa digestiva: i reclami gastrointestinali, compreso nausea, il vomito, asciugano la bocca, i cambiamenti in prove di funzione di fegato e di rene.

Altro: la pelle transitoria i disordini avventati, urinogenitali, abbassi il giardino, una diminuzione di hematocrit.

Con uso a lungo termine o dosi alte - dipendenza fisica e psicologica, sindromi da astinenza (convulsioni, delirio, tremore, addominale e crampi muscolari, vomito, sudorazione, nervosismo, insonnia, irritabilità, diarrea, perdita di memoria).

Interazione di sostanza Dipotassium clorazepate

Gli effetti aumentano (ogni) alcool, neuroleptics, barbiturici e altri farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale, i calmanti muscolari periferici e centrali.

Overdose di sostanza Dipotassium clorazepate
Sintomi: oppressione vari gradi di CNS di sintomi (da sonnolenza a coma), inibizione di respiro e l'attività cardiaca.

Trattamento: lavage gastrico, induzione di vomito, controllando segni vitali, l'uso di analeptikov respiratorio e cardiovascolare. Siccome un antidoto può esser usato da un antagonista specifico flumazenil benzodiazepine i recettori (nell'ospedale).

La dosatura e amministrazione di Sostanze di Dipotassium clorazepate

Dentro. Dosaggio e durata di trattamento rigorosamente singolarmente aggiustato (sotto supervisione medica) secondo l'indizio, il quadro clinico, l'essere portatile, eccetera. La dose media per adulti-. 30 mg / giorno (15-60 mg / d), la dose massima - 90 mg / d. La dose di avviamento per gli anziani e i pazienti debilitati - 3.75 mg alla notte.

La dose per bambini e durata di trattamento è scelta singolarmente secondo l'età e la natura della malattia.

Precauzioni per sostanza di Dipotassium clorazepate

Sia prudente di in malattie del fegato e i reni, i bambini, gli anziani e i pazienti debilitati. I pazienti con farmaco e alcool usano sotto la supervisione vicina di un medico generico.

Prevenire la sindrome di annullamento della dose deve esser ridotto gradualmente. Non raccomandato il ricevimento simultaneo di sistema nervoso centrale oppressivo. Non deve esser unito a immissione di alcool. Nel corso di trattamento non è consigliato di guidare veicoli e partecipare a lavoro che richiede l'attenzione e la risposta veloce. L'amministrazione cronica mostra un monitoraggio periodico di sangue periferico e funzione di fegato.

istruzioni speciali
L'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con un anxiolytic.

Nomi commerciali di farmaci con sostanza feriale Dipotassium clorazepate

Nome depositato

Apo Clorazepate

Tranxene