Diazepam - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Diazepam

Il nome latino della sostanza Diazepam

Diazepamum (genere. Diazepami)

metile del nome 7 chimico Chloro 1,3 dihydro 1 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 su

Formula - C16H13ClN2O

Agenti terapeutici di Diazepam:

Farmaci che intaccano neuromuscular trasmissione
Anxiolytics
Antiepilettici

La classificazione (ICD-10) nosological

Delirio di F05, non indotto da alcool o altre sostanze psychoactive
F06 Altri disturbi mentali a causa di danno cerebrale e disfunzione e a malattia fisica
F06.4 disordine di ansia Organico
Sindrome di dipendenza di alcool di F10.2
Astinenza di F10.3
F10.4 stato astinente con delirio
Psicosi di F10.5Alcoholic
F11 disordini Mentali e comportamentali a causa di uso di opioids
Schizofrenia di F20
F29 psicosi Inorganiche Inspecificate
F32 episodio Depressivo
F34.1 Dysthymia
Agorafobia di F40.0
F40.2 fobie (isolate) Specifiche
Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]
F43.0 reazione di pressione Acuta
F43.1 disordine di pressione Posttraumatico
Disordine di F43.2 reazioni adattabili
[Conversione] disordini F44 Dissociative
Disordini F45 Somatoform
Insonnia di F51.0 eziologia inorganica
F60 disordini di personalità Specifici
Disordini di F63 di abitudine e impulso
F95 Tiki
Epilessia di G40
Stato di G41 epilepticus
Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]
Sindrome di Paralitico di G83.9, inspecificata
Prurito di L29
Dermatite di L30.9, inspecificata
Poliartrite di M13.0, inspecificata
Artrite di M13.9, inspecificata
M60 Myositis
Contrattura di M62.4 di muscolo
M71 Altro bursopathies
Sindrome di N94.3 tensione premestruale
N95.1 menopausal e stato menopausal di donne
O15 Eclampsia
Violazione di O62.9 di lavoro, inspecificato
Crampo di R25.2 e spasmo
R25.8.0 hyperkinesia
R32 l'incontinenza Urinaria inspecificato
Irrequietezza di R45.1 e agitazione
Irritabilità di R45.4 e collera
Lo Stato di R45.7 di shock emotivo e pressione, inspecificata
Mal di testa di R51
Lesione di T14.9, inspecificata
Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

Codice di CAS - 439-14-5

Sostanza di caratteristiche Diazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivato.

Bianco o bianco di una sfumatura giallastra leggera, una polvere cristallina con un peso molecolare di 284.74. Praticamente insolubile in acqua, è solubile in alcool, insolubile in cloroformio.

Farmacologia

Modo di azione - anxiolytic, anticonvulsant, calmante muscolare, centrale, calmante, ipnotico.

Interagisce con recettori benzodiazepine specifici situati nel postsynaptic GABAA il complesso di recettore nel sistema limbic del cervello, il talamo, hypothalamus, salendo l'attivazione di formazione reticolare del gambo cerebrale e neuroni di corna laterali del midollo spinale. Aumenta la sensibilità di recettori GABA a neurotransmitter (GABA) che causa l'aumento della frequenza di aprire i canali nella membrana del plasma di neuroni a ioni di cloro di correnti in arrivo. Il risultato è aumentato gli effetti inibitori di interneuroni GABA e l'inibizione di trasferimento nel CNS.

L'attività anxiolytic è mostrata la capacità di fermare l'ansia interna, la paura, l'ansia, la pressione. Ha l'antipanico e amnestic (prevalentemente con uso di parenteral) l'azione.

Nella cura di disordini di sonno i diazepam usano come un sonnifero conveniente in quei casi dov'è desiderabile contemporaneamente prendere l'azione anxiolytic durante il giorno. Può anche piacerLe Cerluten.

L'effetto di calmante muscolare centrale è a causa d'inibizione di riflessi spinali polysynaptic.

Ha un effetto anticonvulsant pronunciato è rivolto per la cura di convulsioni di epilessia, equivalenti mentali per stato di epilettico di edema.

In sintomi di disinvolture di ritiro di alcool acuti come agitazione, nervosismo, irrequietezza, ansia, tremori, e anche riduce la probabilità di sviluppo o i segni hanno emerso di delirio acuto, compreso allucinazioni.

Efficace in un'amministrazione parenteral in adulti in condizioni acute che coinvolgono l'agitazione psicomotoria, le convulsioni e altro.

La somministrazione di sedativi succede parecchi minuti dopo su / nell'introduzione e in 30-40 minuti dopo che io / il m. Dopo eliminazione delle manifestazioni acute della malattia il diazepam ha nominato l'interno.

In anestetici di pratica usati per ridurre la paura, l'ansia, mettono in rilievo e riducono la risposta di pressione acuta nel periodo prein vigore e il complesso, compreso diagnostico, intervento in terapia e chirurgia. Nel caso ultimo, può indebolire memorie del paziente della procedura (cardioversion, catheterization cardiaco, procedure endoscopiche, riduzione di frammenti di osso di ricollocazione e di dislocazione, biopsie, il vestirsi di ferite di ustione, eccetera).

Diazepam accresce l'efficacia d'induzione di anestesia (la premedicazione con diazepam può diminuire la dose di fentanyl richiesto di causare l'effetto a induzione di anestesia e ridurre il tempo per spegnere la mente con l'aiuto di dosi d'induzione).

La soglia di dolore di aumenti, ha l'effetto antiarrhythmic, abbassa la pressione del sangue (con il rapido su / nell'introduzione). Riduce la secrezione acida gastrica notturna. Ha la capacità di impedire il deflusso di liquido intraoculare o aumentare la sua secrezione e, così, aumentare la pressione intraoculare.

In studi sperimentali hanno mostrato che l'ingestione diazepam LD50 di 720 mg / il kg (il topo) e 1240 mg / il kg (i ratti).

lo studio di riproduzione in ratti che ricevono diazepam a dosi di 1, 10, 80 e 100 mg / il kg oralmente durante 60-228 giorni prima d'ibridazione mostrò che a dosi di 100 mg / il kg fu osservato la diminuzione nel numero di gravidanze e sopravvivenza di figli (forse a causa di azione di somministrazione di sedativi, avendo come conseguenza una diminuzione d'interesse per accoppiamento e alzamento di figli). Le dosi meno di 100 mg / il kg non ebbero effetto su sopravvivenza neonatale.

Uno studio in conigli ricevendo diazepam a dosi di 1, 2, 5 e 8 mg / il kg con 6 th fino al 18 giorno th di gravidanza non mostrò nessun effetto sfavorevole su riproduzione e teratogenicity.

Una volta dentro rapidamente e bene (il circa 75% della dose) è assorbito dal tratto gastrointestinale. Dopo / il m di assorbiti completamente, ma più lentamente che quando preso oralmente (il tasso di assorbimento dipende nel sito di amministrazione, più grande - quando iniettato nel muscolo deltoide). L'amministrazione rettale di soluzione diazepam è rapidamente assorbita. Cmax nel sangue è raggiunto dopo di 0.5-2 ore (quando preso oralmente), 0.5-1.5 ore (con / il m dell'introduzione). La concentrazione di equilibrio nel sangue è portata a termine con immissione quotidiana dopo di 5 giorni - 2 settimane. biotransformation trattato (diazepam il 98-99%) nel fegato con la formazione di metabolites farmacologicamente attivo: dezmetildiazepama (nordiazepama), oxazepam e temazepam. Diazepam e il suo metabolites attivo legano con proteine del plasma (diazepam il 98%), il passaggio attraverso la barriera cerebrale dal sangue, la placenta, in latte del seno (trovato all'atto di una concentrazione di 1/10 delle concentrazioni del plasma materne in latte del seno). Volume di Diazepam di distribuzione a stato fermo di 0.8-1.0 l / kg. Periodo poluraspredeleniya diazepam-. A 3.2 ore T1 / 2 in adulti è 20-70 ore (diazepam), 30-100 ore (nordiazepam) 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 ore (oxazepam). T1 / 2 può esser prolungato in neonates, i pazienti anziani, i pazienti con malattia di fegato. T1 / 2 non è misurabile

Applicazione della sostanza DiazepamAs un sedativo, anxiolytic e un sonnifero.

Neurologia e psichiatria.

Tutti i tipi di disordini di ansia, compreso nevrosi, psychopathy, nevrosi e stato psicopatico, accompagnato da ansia, la paura, hanno aumentato l'irritabilità, la pressione emotiva; disturbando la sindrome di malattia mentale endogena, compreso in schizofrenia (adjuvant nella terapia complessa), con lesioni cerebrali organiche, compreso disordini cerebrovascular (in terapia di combinazione come un'aggiunta); senesto-ipocondriaco, phobic e disordine ossessivo e coercitivo, stato paranoide e allucinatorio; disordini di somatovegetative, stimolazione motrice di eziologie diverse in neurologia e psichiatria; mal di testa di tensione; disordini di sonno; sindrome vertebrale; ritiro (alcool, farmaci), compreso: delirium tremens (nella terapia complessa). In pazienti pediatrici: gli stati nevrotici e simili a una nevrosi, accompagnati da pressione emotiva, l'ansia, la paura, hanno aumentato l'irritabilità, il mal di testa, i disordini di sonno, enuresis, i disordini di umore e il comportamento, eccetera. Cardiologia.. Angina pectoris, infarto del miocardio, ipertensione e altri. Anestesia e Chirurgia. Premedicazione prima di e immediatamente prima di chirurgia e procedure endoscopiche, induzione di anestesia, come un componente di anestesia combinata (se ataralgezia in combinazione con analgesici). Ostetricia e ginecologia. Eclampsia, agevolando il lavoro (per amministrazione parenteral), distacco di lavoro, prematuro prematuro della placenta (per amministrazione parenteral); menopausal e disordini psicosomatici mestruali. Pratica di Dermatological. Eczema e altre malattie accompagnate prudendo, irritabilità (terapia complessa).

Come un anticonvulsant.
Epilessia (aiuto, come parte di terapia di combinazione), stato epilepticus e sequestri ricorrenti severi (per amministrazione parenteral, l'aiuto); tetano.

Come agente myo-rilassante.
Gli spasmi di origine centrale hanno frequentato la lesione di midollo spinale o cerebrale (la paralisi cerebrale, athetosis); spasmo di muscoli scheletrici al trauma locale (aiuto); condizioni spastiche in altre malattie del sistema musculoskeletal - myositis, bursitis, artrite, spondylitis reumatoide, una poliartrite cronica progressiva; arthrosis, accompagnato da una tensione di muscoli scheletrici.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, il fegato acuto e la malattia renale, il fallimento di fegato severo, myasthenia gravis, le tendenze suicide, il farmaco o la dipendenza di alcool (salvo per il trattamento di sindrome di ritiro acuta), l'insufficienza respiratoria severa, hypercapnia severo, l'atassia cerebrale e spinale, l'attacco acuto di glaucoma, glaucoma di chiusura dell'angolo, gravidanza (definisco), l'allattamento al seno, l'età fino a 30 giorni.

Restrizioni ad applicazione

L'angoscia respiratoria cronica, apnea durante sonno, ha pronunciato la disfunzione renale, il glaucoma di angolo aperto (di fronte a terapia adeguata), fino a 6 mesi (solo per salute nell'ospedale), la gravidanza (II e III trimestre).

Gravidanza e allattamento al seno
Questo contraindicated in me il trimestre di gravidanza (aumenta il rischio di malformazioni congenite). In II e III trimestre di gravidanza è possibile se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza Diazepam
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: stanchezza, sonnolenza, stanchezza; l'atassia, la spuntatura di emozioni, ha offuscato la vista, diplopia, nystagmus, il tremore, la velocità di reazione e la concentrazione, peggiorando la memoria a breve scadenza, dysarthria, ha pronunciato il discorso in modo confuso; confusione, depressione, svenire, mal di testa, capogiro; le reazioni paradossali (l'agitazione severa, l'ansia, le allucinazioni, gli incubi, si adattano di rabbia, comportamento inadeguato); amnesia di anterograde.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): bradycardia, neutropenia.

Dalla distesa digestiva: la violazione di salivazione (asciugano la bocca o l'ipersalivazione), la nausea, la stitichezza.

Altro: le reazioni allergiche (gli alveari, l'eruzione), l'incontinenza urinaria, la ritenzione urinaria, i cambiamenti in libido, hanno aumentato l'attività di transaminases epatico e fosfatasi alcalina, itterizia.

Per amministrazione parenteral: reazioni del sito d'iniezione (trombosi, phlebitis, formazione d'infiltrazione); con il rapido su / nell'introduzione - hypotension, crollo cardiovascolare, disturbo di funzione respiratoria, singhiozzi.

Forse lo sviluppo di dipendenza, la dipendenza della droga, le sindromi da astinenza, la sindrome di conseguenza (la debolezza muscolare, ha diminuito la prestazione), la sindrome di rimbalzo-a.

Interazione di sostanza Diazepam

Potentiate gli effetti di alcool, anticonvulsants e antihypertensives, antipsychotics, tricyclic antidepressivi, analgesici (compreso opioids), medicine di sonno, anestetici generali, calmanti muscolari, farmaci di antistaminici con un effetto calmante. Analeptics, psychostimulants - riducono l'attività. Gli antiacidi possono ridurre il tasso, ma non la dimensione di assorbimento di diazepam.

Isoniazid rallenta diazepam (e aumenta la sua concentrazione nel sangue). Gli inibitori di ossidazione microsomal (compreso cimetidine, ketoconazole, fluvoxamine, fluoxetine, omeprazole) modificano il pharmacokinetics e aumentano la durata dell'effetto di diazepam. La concentrazione di Rifampicin di diazepam diminuisce in sangue. Erythromycin rallenta il metabolismo diazepam nel fegato. Diazepam può modificare concentrazioni del plasma di phenytoin.

Overdose di sostanza Diazepam
Sintomi: oppressione vari gradi di CNS di sintomi (da sonnolenza a coma): la sonnolenza espressa, il letargo, la debolezza, la perdita di tono muscolare, l'atassia, hanno prolungato la confusione, i riflessi di oppressione, il coma; anche hypotension possibile, depressione respiratoria.

Trattamento: il vomito d'induzione e l'appuntamento di carbone di legna attivato (se il paziente è consapevole), lavage gastrico per l'indagine (se il paziente è svenuto), la terapia sintomatica, controllando funzioni vitali, in / in un liquido (per aumentare l'uscita di urina), in caso di necessità la ventilazione. Quando la guida dello sviluppo non deve essere barbiturici usati. Siccome un antidoto specifico ha usato l'antagonista BZ flumazenil i recettori (nell'ospedale). Hemodialysis è inefficace.

La dosatura e amministrazione di sostanze Diazepam

Dentro, in / in, in / m, rettalmente. La serie di modo è rigorosamente individuale, secondo la prova, la malattia, la tolleranza e gli altri. Il trattamento deve esser iniziato dalla dose efficace più bassa che corrisponde a una forma particolare di patologia.

Dose solita per adulti a immissione: primario - 5-10 mg, ogni giorno - 5-20 mg, il singolo massimo - 20 mg, 60 mg quotidiani massimi.

Su / in e / m dell'introduzione di una dose sola media per adulti - 10 mg, la media ogni giorno - 30 mg, il singolo massimo - 30 mg, 70 mg quotidiani massimi. La durata di trattamento da amministrazione parenteral non deve essere più di 3-5 giorni (dopo quale, in caso di necessità, trasferendosi a ingestione), la durata totale di trattamento deve essere la più corta possibile e non deve superare 2-3 mesi (compreso il periodo di riduzione graduale della dose). L'accrescimento della durata di trattamento in eccesso di 2-3 mesi è possibile solo dopo valutazione attenta ripetuta del paziente. Prima che la pausa di ritasso deve essere almeno 3 settimane.

La dose e la durata di trattamento di bambini hanno scelto singolarmente, secondo la natura della malattia, l'età e il peso del corpo del bambino.

I pazienti anziani e i pazienti con funzione di fegato deteriorata devono cominciare il trattamento con dosi più basse.

Precauzioni per sostanza di Diazepam

Non raccomandato per monoterapia di benzodiazepines con una combinazione di ansia con depressione (i tentati suicidi sono possibili). Alla possibilità di reazioni paradossali, compreso comportamento aggressivo, usato con prudenza in pazienti con personalità e disordini comportamentali. Le reazioni paradossali sono più comuni in bambini e pazienti anziani. In caso di reazioni paradossali di diazepam deve esser interrotto.

Durante trattamento con consumo inaccettabile diazepam di bevande alcoliche.

non deve esser usato durante i conducenti di veicoli e la gente il cui lavoro richiede reazioni mentali e fisiche veloci e è anche associato con concentrazione alta di attenzione.

L'uso di diazepam in bambini che meno di 14 anni di età sono permessi solo in casi chiaramente giustificati, la durata di trattamento deve essere minimo.

Quando la ricezione diazepam (perfino a dosi terapeutiche) può sviluppare la dipendenza, la formazione di dipendenza fisica e psicologica. Dipendendo il rischio aumenta quando le grandi dosi e con durata crescente del ricevimento, così come in pazienti con dipendenza di alcool e storia della droga. L'abolizione di diazepam deve esser effettuata gradualmente riducendo la dose per ridurre il rischio di sindrome di rimbalzo-a e sindromi da astinenza. In annullamento improvviso dopo che l'uso a lungo termine o le dosi alte là sono una sindrome di ritiro (il mal di testa e il dolore muscolare, l'agitazione, l'ansia, la confusione, i tremori, le convulsioni), in casi severi - depersonalization, le allucinazioni, i sequestri (l'eliminazione improvvisa in epilessia). La sindrome transitoria in quale i sintomi che hanno causato l'appuntamento di diazepam, ripreso in una forma più pronunciata (la sindrome del rimbalzo), può anche esser accompagnata da cambiamenti in umore, ansia e altri.

L'uso prolungato deve essere il quadro periodicamente controllato il sangue periferico e la funzione di fegato.

L'applicazione a dosi al di sopra di 30 mg (particolarmente / o il m / v) durante 15 ore prima di parto può causare apnea neonatale, hypotension, ipotermia e rigetto dell'altro petto.

Ci sono stati casi di dipendenza benzodiazepine.

Istruzioni speciali
Tenga a mente che l'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con un anxiolytic.

Non esser mescolato nella stessa siringa con altri farmaci diazepam (forse scegliendo le pareti del farmaco). Su / nell'introduzione deve esser amministrato in una grande vena e lentamente, controllando la funzione di respiro. Eviti il contatto della soluzione nell'arteria e lo spazio extravasal.

Nomi commerciali di farmaci con sostanza feriale Diazepam

Nome depositato

Apaurin
Valium Roche
Diazepabene
Diazepam
Diazepam Nycomed
Diazepam-ratiopharm
Diazepex
Gamma
Relanium
Relium
Seduxen
sibazon
Iniezione di Sibazon il 0.5%
Targhe di Sibazon