Coluracetam

Gruppo farmacologico: nootropics

Coluracetam (MKC-231) - Il farmaco di Racetamic che migliora la funzione cognitiva. Promuove l'assorbimento efficiente di choline nel caso di violazione di questo processo, comunque, nootropic gli effetti del farmaco non sono attualmente confermati.

Visione d'insieme
Coluracetam (MKC-231) - Racetam sintetico, che è considerato il composto di neuroprotective. Questo materiale non è stato completamente capito, ma il suo meccanismo di azione (e la struttura) è molto diverso da altro racetam come piracetam e aniracetam. Coluracetam probabilmente intacca il processo conosciuto come la comprensione di affinità alta di choline, che è un fattore di limitazione nella velocità di trasporto di neurone choline per la sintesi dell'acetilcolina neurotransmitter. L'accrescimento del tasso di assorbimento di choline aumenta il cholinergic neuronal l'attività, che è uno scopo desiderabile di migliorare la funzione cognitiva. In uno studio in ratti (nel momento di ricerca in esseri umani non è stato) ha usato una dose molto bassa Coluracetam orale per tenere l'assorbimento di choline, chiaramente ritardato per indagine da agenti speciali. I pochi studi che sono stati condotti per identificare l'effetto sull'assorbimento di Coluracetam choline non hanno fruttato nessun risultato positivo. Il rapporto di Coluracetam è stato anche identificato con il trasportatore choline, ma la natura di questo rapporto è non chiara. In generale, adesso non ci sono sufficienti dati per confermare l'ipotesi sull'uso del farmaco per miglioramento di funzione cognitiva. Gli studi ulteriori per identificare il ruolo terapeutico in Coluracetam quando la comprensione choline può essere difficile (per esempio, la malattia di Alzheimer). Altri nomi: MKC-231, BCI-540, 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 tetrahydrofuryl [2,3-b] quinoline 4-yl) acetoamid

La forma di Coluracetam

• Racetam
• Nootropics

Coluracetam: istruzioni per uso
Gli studi hanno usato topi 300-3000 dosaggio mcg per peso del corpo di kg oralmente, che corrisponde il peso di approssimativamente 48-480 microgrammi a kg di essere umano o 3,2-32,7 mg a peso di 68 kg. Il tempo per arrivare a concentrazione massima in sangue è stato 30 minuti, il calo di concentrazioni succede dentro 3 h. Perciò, il farmaco può dipendere durante il tempo di attività umana.

Fonti e struttura
fonti
Coluracetam (il nome 2-pieno (2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 b tetragidrofuro2,3 quinolin-4-yl) acetoamid, anche conosciuto come MKC-231 o BCI-540) - Racetam, ha considerato un composto di nootropic che migliora la funzione cognitiva. Coluracetam - una preparazione sintetica di una famiglia di Racetam per mantenere la funzione di cholinergic, usata soprattutto per curare la malattia di Alzheimer.
Struttura

Coluracetam metabolized ha esposto il processo di hydroxylation con catena di carbonio 2-pyrrolidinone, qualche volta anche chiamata il metabolite M-MKC-231. Metabolite non possiede la proprietà Coluracetam (l'assorbimento aumentato di choline).1) Coluracetam - pyrrolidinone la spina dorsale molto modificata.

Farmacologia
siero
La concentrazione di massimo di Coluracetam dopo 30 minuti dopo amministrazione di 10 mg / il kg oralmente è 4.289 +/-0,641mkg / il millilitro dopo di 3 ore - 0.717 +/-0,350mkg / il millilitro, e un giorno - 0.037 +/-0.010 g / il millilitro. Questi sono rimasti immutati durante sette e quattordici giorni di trattamento. Coluracetam ha scoperto in plasma dopo amministrazione orale, porta a termine una concentrazione alta di 30 minuti dopo amministrazione, la concentrazione di calo osservato dopo 3 ore dopo amministrazione.

Proprietà neurologiche
Dopo 30 minuti dopo averlo preso oralmente Coluracetam può esser scoperto nel tessuto cerebrale (210 +/-54 nanograms per peso di grammo). La sostanza può ancora esser trovata tre ore dopo amministrazione orale (30 +/-16 ng per grammo di peso), ma un giorno scompare completamente. La ricezione di agenti tra 7-14 giorni non ha intaccato kinetiku.2) Coluracetam può esser scoperto sia in tessuto nervoso dopo 30 minuti dopo amministrazione sia in tre ore dopo l'amministrazione, ma in concentrazioni più basse. Può anche piacerLe Piracetam.

Neurologia
cholinergic neurotransmission
L'assorbimento di choline con affinità alta - questo assorbimento, che gioca un ruolo importante nel meccanismo di sintesi di acetilcolina. Questo processo è considerato come uno stadio, controllando il tasso di sintesi di acetilcolina. Coluracetam probabilmente ha associato con questi il trasportatore choline. Il tasso di assorbimento dipende dall'attività di choline cholinergic neuroni. La violazione di processo di comprensione choline ha commentato in malattia di Alzheimer (i dati su questo controverso)). La sintesi di acetilcolina, choline ha controllato il processo di assorbimento. In uno studio di ratti, in cui l'uso di inibitori di comprensione choline (come AF64A) ha mostrato un aumento di comprensione choline e sintesi di acetilcolina, 4) associata con un aumento di concentrazione di Vmax (1.7 volte) e Bmax (1.6 piega) a 10 nM. Il CHILOMETRO Coluracetam non è esposto, ma non è disturbato dall'azione della tossina AF64A. Coluracetam non ha effetto su ratto di processo di comprensione choline hippocampal le fette, poiché non intaccano inibitori di comprensione choline, KM e Vmax in questo caso sono anche lo stesso. Inoltre, un ligand (HC-3) associato con ratti di recettori cholinergic è rimasto immutato. Coluracetam è evidentemente capace di aumentare l'attività del processo in caso di violazione, ma i dati preliminari suggeriscono che coluracetam non possiedano questa proprietà. La concentrazione di acetilcolina di Hippocampal che diminuisce a causa di inibitori di assorbimento choline è parzialmente ritenuta quando ingerito 300-1.000 ug / il kg Coluracetam è più di 12 giorni. Dopo ricezione di 3 mg / il kg là non sono stati nessun effetto forte o favorevole. Coluracetam può favorevolmente intaccare l'erudizione e la violazione di memoria che succede alla presenza di inibitori di comprensione choline. È stato trovato basato sul labirinto dell'acqua, in cui i ratti sono stati amministrati oralmente 1-10mg / il kg. L'effetto alla dose sola di 300-3.000 mg Coluracetam non fu osservato, ma la presenza della sostanza fu trovato nel corpo 12 giorni dopo ammissione. Quando riceve 1-3 mg / il kg Coluracetam annotò un effetto benefico su funzione cognitiva in questo modello (AF64A) durante due giorni, ma nei tessuti cerebrali la presenza di Coluracetam non è stata trovata (nessun effetto benefico importante durante il terzo giorno). Lo studio di Odno ha mostrato che con disfunzione cholinergic indotta in ratti per mezzo di phencyclidine (un farmaco sintetico che causa sintomi simili a schizofrenia), ricevendo 3 mg / il kg Coluracetam due volte al giorno contribuisce meno manifestazione di deterioramento cognitivo. Ma non ci sono stati effetto segnato su erudizione di elusione passiva e cambiamenti di musculoskeletal. Coluracetam probabilmente normalizza la disfunzione cholinergic in violazione di assorbimento di choline. Ma adesso nessuno studio ha confermato gli effetti che aumenta la funzione cognitiva.

Glutamine-ergic neurotransmission
Coluracetam può ridurre excitotoxicity in neuroni cortical colti indotti da glutamate e afflusso di calcio, ma non ha effetto contro donatori nitrici di ossido. Il significato pratico di questi dati non è chiaro, poiché gli studi sono stati condotti a 10 m, superando la concentrazione di dose della molecola. Coluracetam probabilmente ha un effetto favorevole, ma questi dati potrebbero non essere relativi, com'è stato usato nello studio sono la concentrazione troppo alta della sostanza.