Recettori di Cholinergic - recettori di acetilcolina

I recettori di Transmembrane, ligand-agonist endogeno di cui è l'acetilcolina.

L'acetilcolina serve come un neurotransmitter in sinapsi sia pre-sia postganglionic del sistema paracompassionevole e in sinapsi compassionevoli preganglionic, in parecchie sinapsi compassionevoli postganglionic, neuromuscular le sinapsi (il sistema nervoso somatico), e in alcune parti del sistema nervoso centrale. Le fibre di nervo che rilasciano l'acetilcolina dalle loro fini sono chiamate cholinergic.

La sintesi di acetilcolina succede nel citoplasma di fini di nervo; le sue riserve sono immagazzinate come bolle in terminali presynaptic. L'inizio del potenziale di azione presynaptic conduce al rilascio dei contenuti di parecchie centinaia di vescicole nella fenditura di synaptic. L'acetilcolina, rilasciata da queste vescicole, lega con recettori specifici sulla membrana postsynaptic, che aumenta la sua permeabilità per sodio, potassio e ioni di calcio e conduce all'apparizione di un'eccitazione postsynaptic il potenziale. L'azione di acetilcolina è limitata dalla sua idrolisi con l'enzima acetylcholinesterase.

I recettori cholinergic specifici dal punto di vista farmacologico sono divisi in nicotinic (i H-recettori) e muscarinic (il M dei recettori).

Recettori di Nicotinic cholinergic

Gli effetti di acetilcolina nella regione di sinapsi preganglionic dei sistemi paracompassionevoli e compassionevoli possono esser replicati con l'introduzione di un alcaloide di nicotina, quindi tutti i gangli autonomi sono chiamati la nicotina. La trasmissione simile alla Nicotina di impulsi di nervo è anche effettuata nella sinapsi neuromuscular, CNS, il midollo surrenale e in alcune regioni postganglionic compassionevoli.

I recettori di Nicotinic cholinergic sono ionotropic e sono canali di sodio. Consistono di cinque subunità di proteina, di solito due di loro hanno siti obbligatori per acetilcolina.

Sono stati rivelati 17 tipi di subunità di recettori nicotinic (α1-10, β1-4, γ, δ, ε). Evidentemente, possono formare una varietà di combinazioni diverse, ma alcuni di loro sono il più spesso imbattuti e sono i più importanti: (α1) 2β1δε (tipo muscolare), (α3) 2 (β4) 3 (ganglionic tipo), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-tipo) e (α7) 5 (altro CNS-tipo).

Recettori di Muscarinic cholinergic

L'azione di acetilcolina nella regione di fini di nervo postganglionic è riprodotta con l'aiuto di altro alcaloide, muscarin. Oltre a sinapsi postganglionic, la trasmissione simile a muscarin di impulsi di nervo è effettuata in alcune parti del sistema nervoso centrale.

I recettori di Muscarinic sono metabotropic e si riferiscono a recettori che sono coniugati a G-proteine.

Gli effetti di veleni e medicazioni

I recettori di Nicotinic sono bloccati da tali veleni come curaro e α-bungarotoxin, e i recettori muscarinic sono bloccati da atropine e scopolamine, che determina i sintomi di avvelenamento con veleni adatti. Il blocco di recettori nicotinic con l'aiuto di curaro o farmaci simili a un curaro è usato per immobilizzare pazienti durante operazioni chirurgiche.

Myasthenia gravis (Myasthenia gravis)

In questa malattia contro il nicotinic cholinoreceptors del tipo muscolare, gli autoanticorpi sono prodotti, che conduce a debolezza muscolare progressiva.