Chlordiazepoxide - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Chlordiazepoxide

Il nome latino della sostanza Chlordiazepoxide

Chlordiazepoxydum (genere Chlordiazepoxydi)

Nome chimico: 7 Chloro N metile 5 ossido di phenyl 3H 1,4 benzodiazepin 2 amino 4 (come idrocloruro)

Formula - C16H14ClN3O

Sostanze terapeutiche Chlordiazepoxide - anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Disordini di Personalità di F07 e comportamento causato da malattia, lesione o disfunzione del cervello
Astinenza di F10.3
F10.4 stato astinente con delirio
Psicosi di F10.5Alcoholic
F11 disordini Mentali e comportamentali a causa di uso di opioids
Schizofrenia di F20
F32 episodio Depressivo
Agorafobia di F40.0
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F42 disordine Ossessivo e coercitivo
[Conversione] disordini F44 Dissociative
Disordini F45 Somatoform
Insonnia di F51.0 eziologia inorganica
Tipi di mal di testa di tensione di G44.2
Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]
G56.4 causalgia
Prurito di L29
N50.8.0 * Menopausa in uomini
Sindrome di N94.3 tensione premestruale
N95.1 menopausal e stato menopausal di donne
Singhiozzi di R06.6
Dolore di R07.2 nel cuore
Crampo di R25.2 e spasmo
R25.8.0 * hyperkinesia
Irrequietezza di R45.1 e agitazione
Irritabilità di R45.4 e collera
Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica
Periodo di ricupero di Z54.0 dopo chirurgia

Codice di CAS - 58-25-3

Sostanza di caratteristiche Chlordiazepoxide
Anxiolytic, benzodiazepine derivato.

Polvere cristallina bianca o giallo chiaro. Praticamente insolubile in acqua, è solubile in alcool; siccome l'idrocloruro - è solubile in acqua.

PharmacologyMode di azione - anxiolytic, sedativo, sonnifero, calmante muscolare, centrale.

Interagisce con recettori benzodiazepine specifici situati in postsynaptic GABAA il complesso di recettore nella corteccia cerebrale, amygdala, hippocampus, hypothalamus, il cervelletto, striatum, e il midollo spinale. Aumenta la sensibilità di neuronal GABA i recettori a GABA accresce GABA neurotransmission, riflessi polysinaptic di blocchi.

Dopo amministrazione orale, è bene assorbito dal tratto gastrointestinale (il cibo rallenta l'assorbimento); Cmax quando amministrato la dose sola raggiunta dopo di 0.5-4 ore e la concentrazione di equilibrio nel sangue è 5-12 giorni dopo l'inizio di ricevimento. La proteina del plasma obbligatoria è il 96%. T1 / 2 chlordiazepoxide da plasma è 7-28 ore, Cmax di metabolite principale (desmethyl-chlordiazepoxide). - 8-24 ore Il fegato è il metabolismo intensivo (N-demethylation, deamination, hydroxylation) per formare derivati attivi (desmethyl-chlordiazepoxide, demoksepam, desmethyl-diazepam, oxazepam). Passa attraverso GEB, la placenta, entra nel latte del seno; lentamente assorbito dal tessuto muscolare. Dopo il trattamento, il metabolites trovato nel plasma durante alcuni giorni o perfino settimane. T1 / 2 - 5-30 ore (chlordiazepoxide), 18 ore (desmethyl-chlordiazepoxide), 14-95 ore (demoksepam), 30-100 ore (dezmetildiazepam), 5-15 ore (oxazepam). Relazione per lo più reni (il 1-2% immutato). Accumulazione di chlordiazepoxide e il suo metabolites attivo con uso ripetuto considerevolmente.

Le persone anziane chlordiazepoxide l'assorbimento e il metabolismo più lentamente, considerevolmente rallentano la trasformazione metabolica alla sconfitta del fegato.

Ha un effetto calmante segnato sul sistema nervoso centrale. Sopprime l'allarme, l'agitazione, la pressione emotiva. Indebolisce le ossessioni e le paure, la suscettibilità di aumenti a terapia hypnosuggestive. Ha l'effetto antipanico, allevia tremori, ha un effetto anticonvulsant debole. Riduce la gravità di ansia e paura associata con la prossima chirurgia.

In grandi dosi, può ridurre l'agitazione. Espone l'effetto ipnotico mite che è espresso di solito nei 3-5 primi giorni di trattamento, effetti più lontano positivi su sonno all'eliminazione di vari stimoli psychogenic. Causa il rilassamento muscolare moderato.

Allevia i sintomi di sindromi da astinenza di alcool acute come agitazione, nervosismo, ansia, ansia, tremori e altri. L'appetito di aumenti, ha un effetto analgesico debole.

Gli studi di riproduzione in animali hanno mostrato che l'introduzione di chlordiazepoxide in ratti a dosi di 10, 20 e 80 mg / il kg / il giorno non ha causato di malformazioni congenite e disordini di crescita neonatale, così come violazione di lattazione in femmine. In altro studio, quando la dose amministrata di 100 mg / il kg / il giorno una riduzione importante del tasso di fertilizzazione fu rivelata la riduzione segnata di peso del corpo e sopravvivenza in ratti neonatali.

Applicazione della sostanza Chlordiazepoxide

Lo stato nevrotico accompagnato da ansia, l'agitazione, ha aumentato l'irritabilità, la pressione emotiva, l'insonnia; atassia nevrotica, mal di testa di tensione, angina falsa, esophageal spasmo, causalgia, massaggio al viso gemispazm, stato isterico (crisi isterica, amblyopia, mutism, paralisi), psychogenic stupore, singhiozzi; nevrozo-e disordini psicopatici in pazienti con atherosclerosis cerebrale, danno cerebrale organico; delirio infettivo, sindrome di ritiro in pazienti con alcolismo e tossicodipendenza; tono muscolare scheletrico aumentato, hyperkinesia reumatico e nevrotico; menopausa, sindrome premestruale, dystonia vascolare; premedicazione (preparazione di pazienti per operazioni e procedure diagnostiche lunghe), il periodo postin vigore; terapia complessa in schizofrenia con sintomi di nevrosi, così come in malattie accompagnate prudendo, irritabilità, insonnia, compreso eczema.

Controindicazioni
L'ipersensibilità, myasthenia severo gravis, depressione respiratoria, glaucoma di chiusura dell'angolo, malattia di fegato acuta e / o malattia renale, gravidanza (definisco), l'allattamento al seno, l'età fino a 4 anni.

Restrizioni di applicazione di Chlordiazepoxide
Il glaucoma, il fegato e / o i problemi renali, dorme apnea la sindrome, il fallimento cardiaco e respiratorio severo, l'atassia (eccetto nevrotico), le psicosi (l'aumento paradossale possibile di sintomi), il farmaco o la dipendenza di alcool (salvo per il trattamento di sindrome di ritiro acuta), la gravidanza (II e III trimestre), l'età avanzata.

Gravidanza e allattamento al seno

Questo contraindicated in me il trimestre di gravidanza (aumenta il rischio di malformazioni congenite quando amministrato durante questo periodo). In II e III trimestre di gravidanza è possibile se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza di Chlordiazepoxide

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la sonnolenza, la stanchezza, ha deteriorato la memoria e la concentrazione, il ritardo mentale e le reazioni motrici, la debolezza muscolare, il disturbo di andatura, l'atassia, la confusione, il disorientamento, il capogiro, il mal di testa, i cambiamenti di ELETTROENCEFALOGRAMMA.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): tachycardia, palpitazioni, hypotension (a dosi alte), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Dalla distesa digestiva: bocca secca, nausea, stitichezza o diarrea, colica intestinale, funzione di fegato anormale, itterizia della pelle.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito, sbucciando la pelle.

Altro: respiro di difficoltà, ritenzione urinaria, disordini mestruali, cambiamento di libido (aumento o diminuzione).

Dipendenza possibile, dipendenza della droga, sindrome di ritiro e altri.

Interazione

Accresce gli effetti di alcool e sedativi CNS (opioids, l'anestetico, i sonniferi, antipsychotics con somministrare sedativi a effetto), i calmanti muscolari e gli altri. Gli antiacidi ritardano l'assorbimento (ma non riduca la dimensione di assorbimento) chlordiazepoxide. Chlordiazepoxide può indebolire l'effetto di levodopa. Cimetidine, l'estrogeno i contraccettivi orali, disulfiram ed erythromycin chlordiazepoxide rallentano il metabolismo nel fegato, l'aumento di concentrazione di sangue ed escrezione ritardata. Il fumo può indebolire l'effetto di chlordiazepoxide.

Overdose di Chlordiazepoxide

Sintomi: l'oppressione i vari gradi di CNS di sintomi (da sonnolenza a coma) - la sonnolenza segnata, il letargo, la debolezza, la perdita di tono muscolare, la confusione mentale a lungo termine, il disorientamento, ha pronunciato in modo confuso il discorso, la depressione di riflessi, il coma; anche depressione respiratoria possibile, hypotension.

Trattamento: il vomito d'induzione, lavage gastrico immediato, il monitoraggio di funzioni vitali, terapia sintomatica, in / in soluzioni per infusione (per aumentare l'uscita di urina), la condizione di ventilazione adeguata; nel caso di hypotension - introduzione di norepinephrine. Quando la guida dello sviluppo non deve essere barbiturici usati. Siccome un antidoto specifico ha usato l'antagonista BZ flumazenil i recettori (nell'ospedale). Hemodialysis è inefficace.

La dosatura e amministrazione di Chlordiazepoxide

Dentro. Le dosi (solo e quotidiano) e la durata di trattamento sono scelte rigorosamente singolarmente, secondo la natura e il corso della malattia, la tolleranza e gli altri. Il trattamento deve esser iniziato dalla dose efficace più bassa che corrisponde a una forma particolare di patologia.

La dose sola solita per adulti - 5-10 mg, il quotidiano solito - 20-60 mg (2-4 dosi). Quando lo stato di pressione in combinazione con disordini di sonno - 10-20 mg 1 volta per giorno durante 1-2 ore prima di ora di andare a letto. In psichiatria - 50-100 mg / giorno, con sindrome di ritiro di alcool - 300 mg / giorno in 3-4 dosi divise.

I pazienti sono pazienti anziani, debilitati, i pazienti con malattie del fegato e / o malattia renale devono esser prescritti le dosi più basse (solo - 2.5-5 mg). La durata di trattamento non deve superare 2.5 mesi. Un secondo corso (in caso di necessità) - non ancora prima che 3 settimane.

I bambini che iniziano all'età di 4 anni la dose (e la durata di trattamento) sono scelti singolarmente secondo l'età, il peso del corpo e gli altri.

Sostanza di precauzioni Chlordiazepoxide

Annoti che la combinazione di ansia con depressione può tentare il suicidio.

Applicare la prudenza in congiunzione con altri farmaci psychotropic. Non deve esser amministrato simultaneamente con inibitori MAO e phenothiazines.

Con uso prolungato (durante parecchi mesi), particolarmente a dosi alte, può la dipendenza, la dipendenza della droga. L'abolizione di chlordiazepoxide deve esser fatta gradualmente riducendo la dose per ridurre il rischio di sindrome di ritiro caratterizzata da tremore, crampi, addominali e crampi muscolari, vomito, sudorazione. In annullamento improvviso anche agitazione possibile, ansia, autonomic disordini, insonnia.

Non prenda chlordiazepoxide più di 4 settimane senza rivalutazione del paziente per decidere se si deve continuare la terapia.

La probabilità di effetti collaterali è più alta negli anziani.

L'uso prolungato deve essere il quadro periodicamente controllato il sangue periferico e la funzione di fegato.

Ci sono relazioni che nel trattamento di malati di mente chlordiazepoxide e bambini con i tratti distintivi di comportamento aggressivi hanno osservato reazioni paradossali (l'agitazione psicomotoria, la rabbia, eccetera).. Nel caso di reazioni paradossali, il trattamento deve esser interrotto immediatamente.

Deve esser tenuto a mente che chlordiazepoxide può ridurre la vigilanza mentale in bambini.

Deve esser tenuto a mente che ci sono relazioni di effetti su coagulazione di sangue in pazienti che prendono anticoagulanti orali contemporaneamente e chlordiazepoxide (in uno studio clinico sulle cause e le conseguenze di questa interazione non è stato istituito). Ci sono alcune relazioni d'inasprimento di porphyria sotto l'azione di chlordiazepoxide. Hypoproteinemia può predisporre per aumentare la frequenza di effetti collaterali calmanti.

Durante trattamento e durante 3 giorni dopo che il suo annullamento deve essere l'alcool di ricevimento cancellato; i conducenti di veicoli e la gente il cui lavoro richiede reazioni mentali e fisiche veloci e è anche associato con concentrazione alta di attenzione, non devono partecipare ad attività professionali durante questo periodo.

Istruzioni speciali per Chlordiazepoxide

Tenga a mente che l'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con un anxiolytic.

Nomi commerciali di farmaci con Chlordiazepoxide sostanza feriale

Indice di nome depositato

Napoton, Radepur 10, Hlozepida ha ricoperto targhe, 0.005 g, Elenium