Buspirone - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Buspirone

Il nome latino della sostanza Buspirone

Buspironum (genere. Buspironi)

il nome 8-chimico [4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butile] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e idrocloruro)

Formula - C21H31N5O2

Agenti terapeutici di Buspirone: Dopamine-mimetics, anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3
Agorafobia di F40.0
Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F42 disordine Ossessivo e coercitivo
Disordini F45 Somatoform

Codice di CAS - 36505-84-7

Sostanza di caratteristiche Buspirone

Struttura di Non-benzodiazepine anxiolytic. Idrocloruro di Buspirone - una polvere cristallina bianca. È solubile in acqua. Il peso molecolare di 422.0.

Farmacologia

Modo di azione - anxiolytic.

Ha l'affinità alta con trasformazione (agonist) e postsynaptic (agonist parziale) serotonin il subtipo di recettore 5-HT1A. Diminuisce la sintesi e il rilascio di serotonin, l'attività di neuroni serotonergic, compreso nel nucleo raphe dorsale. In modo selettivo bloccando (antagonista) pre-e postsynaptic dopamine D2-recettori (avere l'affinità moderata) e aumenti il tasso di eccitazione del mesencefalo dopamine neuroni. Alcuni dati indicano la presenza dell'effetto su altri sistemi neurotransmitter. Nessun affinità con i recettori benzodiazepine ha effetto sull'obbligatorio di GABA.

L'effetto è gradualmente manifestato dopo di 7-14 giorni e arriva a un massimo dopo di 4 settimane. Non abbia effetto negativo su funzioni psicomotorie, non causa la tolleranza, la dipendenza e le sindromi da astinenza. Non fa potentiate l'effetto di alcool. Gli studi hanno mostrato l'efficacia di buspirone in autismo, disordini ossessivi e coercitivi, sindrome premestruale, disfunzione sessuale e alleviamento di sintomi durante fumo di cessazione.

Quando l'amministrazione a lungo termine a ratti (tra 2 anni) a dosi di 133 supera MRDC o topi (per 1.5 s) a dosi 167 volte più in alto che il MRDC, gli effetti cancerogeni sono stati trovati. Non mutagenic. In ratti e conigli a dosi 30 volte più in alto che MRDC e influenza su fertilità ed effetti sfavorevoli sul feto è stato osservato. Buspirone e il suo metabolites entrano nel latte del seno di ratti.

Una volta dentro rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si sottopone a metabolismo del primo passaggio vasto. Al «primo passaggio» attraverso il fegato e dealkylated hydroxylated (bioavailability - il 4%). N-dealkylated metabolite - 1 pirimidinilpiperazin è farmacologicamente attivo (anxiolytic l'attività è 1/4 quello di buspirone). Dopo ricezione della dose di 20 mg Cmax portò a termine dopo di 40-90 minuti e è 6.1 ng / il millilitro. Legando con proteine del plasma - il 95%. L'alimentazione simultanea riduce il tasso di assorbimento, ma aumenta la quantità di farmaco immutato che è arrivato alla circolazione sistemica (AUC e Cmax di buspirone aumentato di 84 e il 116%, rispettivamente) a causa d'inibizione di autorizzazione del primo passaggio). Excreted dai reni (il 29-63%) nella forma di metabolites e inalterato (il 1%) e tratto gastrointestinale (il 18-38%). T1 / 2 di buspirone - 2-3 h, T1 / 2 di metabolite attivi - 4,8 ore.

Applicazione della sostanza Buspirone

Il disordine di ansia generalizzato, allarmi il disordine, la sindrome dystonia vegetativa, la sindrome di ritiro di alcool (adjuvant la terapia), la depressione (adjuvant la terapia).

Controindicazioni Buspirone

Ipersensibilità, violazioni severe dei reni e il fegato, il glaucoma, myasthenia gravis, la gravidanza, l'allattamento al seno.

Restrizioni ad applicazione Buspirone

L'età 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Gravidanza e allattamento al seno

Quando la gravidanza è usata solo quando è necessario.

Effetti di categoria sul feto da FDA - B.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza Buspirone

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro (il 12%), la sonnolenza (il 10%), il mal di testa (il 6%), il nervosismo (il 5%), la stanchezza (il 4%), l'insonnia (il 3%), ha diminuito la capacità di concentrare l'attenzione (il 2%); disordini di extrapyramidal (molto rari); il 2% - ha offuscato la vista, la confusione o la depressione, la debolezza, l'insensibilità; il 1% - sintomi neurologici (debolezza muscolare, pizzicore, dolore o debolezza nelle mani o i piedi, i movimenti incontrollati del corpo).

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): il 1% - tachycardia / palpitazioni.

Dalla distesa digestiva: nausea (il 8%), bocca secca (il 3%), diarrea (il 2%); il 1% - vomito, stitichezza; perdita di appetito.

Altro: il 1% - myalgia, crampi, spasmi, o rigidità muscolare, eruzione, sudando.

Interazione di sostanza Buspirone

In combinazione con inibitori MAO può sviluppare una crisi hypertensive.

Overdose di sostanza BuspironeSymptoms: nausea, vomito e altri disordini gastrointestinali, capogiro, crampi, sonnolenza.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato, terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.

La dosatura e amministrazione di sostanze Buspirone

Dentro. La dose iniziale raccomandata - 5 mg 3 volte al giorno, in caso di necessità, può esser aumentato in 5 mg ogni 2-3 giorni. La dose quotidiana media - 20-30 mg. La dose sola massima - 30 mg ogni giorno - 60 mg.

Precauzioni per sostanza di Buspirone

Con prudenza usata in congiunzione con antipsychotics, antidepressivi, glycosides cardiaco, antihypertensive e agenti antidiabetici, contraccettivi orali. In renale e fallimento di fegato mite per moderare la cirrosi di fegato designano più piccole dosi e sotto supervisione medica severa. Durante il periodo di trattamento deve essere l'alcool cancellato. All'inizio di trattamento con prudenza di uso durante i conducenti di veicoli e la gente le abilità toccano la concentrazione alta di attenzione.

istruzioni speciali
L'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con un anxiolytic.

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