Bromazepam - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Bromazepam

Il nome latino della sostanza Bromazepam

Bromazepamum (genere Bromazepami)

Nome chimico: 7-Bromo-1,3-dihydro-5-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-pyridinyl)

Formula - C14H10BrN3O

Sostanze terapeutiche Bromazepam - anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Schizofrenia di F20
Umore di Contrattempo di F39 [efficace] inspecificato
F41 Altri disordini di ansia
Irrequietezza di R45.1 e agitazione

Codice di CAS - il 1812-30-2

Sostanza di caratteristiche Bromazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivato.

Farmacologia di Bromazepam

Modo di azione - anxiolytic, sedativo.

Stimola l'ascensione di recettori GABA che attiva la formazione reticolare. Aumenta l'effetto frenante di GABA nel sistema nervoso centrale, accresce gli effetti di GABA endogeno, riduce l'eccitabilità della corteccia e il sistema limbic del cervello, rallenta riflessi spinali polysynaptic. Riduce la tensione e l'ansia in grandi dosi hanno un effetto di calmante muscolare calmante e centrale. Riduce la tensione emotiva, l'ansia, la paura, l'ansia, riduce i sintomi nevrotici.

Dopo sangue d'ingestione Cmax è raggiunto tra 2 ore. Il bioavailability della forma di targa è il 60%. Il collegamento di proteina di sangue è il 70%. Il volume di distribuzione - 50 litri. In concentrazione di equilibrio di dose ripetuta nel sangue è normalmente portato a termine tra 2-3 giorni. L'ossidazione microsomal trattata (N-dealkylation, aliphatic hydroxylation) per formare un 3-gidroksibromazepama e 2-(2 amino 5 bromo 3 hydroxybenzoyl) pyridine, e il loro glucuronides. T1 / 2 - 20 ore può esser aumentato in pazienti anziani. Scriva principalmente nell'urina come coniugato metabolites (il 2% immutato). L'autorizzazione del farmaco è 40 millilitri / il min. Accumulazione al riappuntamento del minimo.

Applicazione della sostanza di Bromazepam

Sindrome d'allarme, compreso stato di ansia e tensione, reclami somatici; ansia e agitazione in malattia mentale, compreso in disordini efficaci, schizofrenia (in terapia di combinazione).

Controindicazioni di Bromazepam

Ipersensibilità (compreso ad altro benzodiazepines), atassia cerebrale e spinale, tendenze suicide, glaucoma di chiusura dell'angolo; hypercapnia; angoscia respiratoria severa, apnea durante sonno; fallimento di fegato; myasthenia gravis; farmaco o alcool (salvo per ritiro acuto) dipendenza, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni ad applicazione

L'età 18 anni (la sicurezza e l'efficacia dei bambini non sono identificate).

Gravidanza e allattamento al seno
Contraindicated durante gravidanza. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza di Bromazepam

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, il capogiro, la debolezza, la stanchezza, la sonnolenza, il ritardo mentale e le risposte motrici, la spuntatura di emozioni, ha deteriorato la concentrazione, l'atassia, i tremori, la debolezza muscolare, diplopia, dysarthria, la confusione, anterograde l'amnesia (con fatto concomitante il comportamento inadeguato), una manifestazione di depressione latente, reazioni paradossali (l'irrequietezza, l'agitazione, l'ansia, l'irritabilità, l'aggressività, le illusioni, la rabbia, i disordini di sonno, gli incubi, le allucinazioni, le psicosi, il comportamento inadeguato).

Dalla distesa digestiva: la nausea, la bocca secca, la salivazione eccessiva, la stitichezza, ha aumentato l'attività di transaminases epatico e fosfatasi alcalina, itterizia.

Altro: l'incontinenza urinaria, l'eruzione della pelle, cambia in libido.

Forse lo sviluppo di dipendenza della droga, sindrome di ritiro, sindrome di rimbalzo-a

Interazione di Bromazepam

Aumento di effetto neuroleptics al. Anxiolytics, tricyclic antidepressivi, sonniferi, sedativi e anticonvulsants, analgesici narcotici, anestetici, antihypertensives, calmanti muscolari, antistaminici con alcool di proprietà calmante. Carbamazepine, cimetidine, gli inibitori di enzimi microsomal aumentano il T1 / 2. Riduce l'effetto terapeutico di levodopa. Tossicità di aumenti di zidovudine.

Overdose di Bromazepam

Sintomi: oppressione vari gradi di CNS di sintomi (da sonnolenza a coma), in casi miti - sonnolenza, confusione, letargo; in casi più seri (particolarmente in pazienti che ricevono altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, compreso alcool) - l'atassia, areflexia, hypotension, la depressione respiratoria e il cardiotonico (fino ad arresto respiratorio) l'attività, il coma; raramente - morte.

Trattamento: lavage gastrico, induzione di vomito, l'appuntamento di carbonio attivato, i monitor di respirazione, il tasso cardiaco, la pressione del sangue, mantengono l'attività cardiovascolare e la direzione di rotta aerea, in / in un liquido. In caso di hypotension - in / nell'introduzione di dopamine, norepinephrine. Siccome un antidoto specifico ha usato l'antagonista BZ flumazenil i recettori (nell'ospedale).

La dosatura e amministrazione di Bromazepam

Dentro. La serie di modo è rigorosamente individuale, la dose media per adulti in trattamento ambulatorio: a 1.5-3 mg 2-3 volte al giorno; in caso di necessità (nell'ospedale) aumentano la dose a 6-12 mg 2-3 volte al giorno. Bambini maggiori che 1 anno (se applicabile) la dose scelta singolarmente secondo peso del corpo. I pazienti sono pazienti anziani, debilitati, e i pazienti con funzione di fegato deteriorata devono esser prescritti le dosi più basse. La durata totale di trattamento - non più di 8-12 settimane, compreso il periodo di riduzione di dose graduale; il trattamento continuo al di là di questo periodo è possibile solo dopo una valutazione attenta della condizione del paziente.

Sostanza di precauzioni Bromazepam
Là deve esser nominato per la monoterapia di depressione, compreso depressione ansiosa, alla possibilità di suicidio. Le reazioni paradossali sono più comuni in bambini e pazienti anziani. In caso di reazioni paradossali il bromazepam deve esser abolito. È consigliato ridurre la dose gradualmente, come il rischio di sindromi da astinenza sopra in un sollevamento affilato del farmaco.

Quando la ricezione bromazepam (perfino a dosi terapeutiche) può sviluppare la dipendenza fisica e psicologica. Dipendendo il rischio aumenta quando le grandi dosi e con durata crescente del ricevimento, così come in pazienti con dipendenza di alcool e storia della droga. L'abolizione di bromazepam deve esser fatta gradualmente riducendo la dose per ridurre il rischio di sindrome di rimbalzo-a e sindromi da astinenza. In annullamento improvviso dopo che l'uso a lungo termine o le dosi alte là sono una sindrome di ritiro (il mal di testa e il dolore muscolare, l'agitazione, l'ansia, la confusione, i tremori, le convulsioni), in casi severi - depersonalization, le allucinazioni, i sequestri (l'eliminazione improvvisa in epilessia). La sindrome transitoria dove i sintomi che provocano l'appuntamento di bromazepam, ripreso in una forma più pronunciata (la sindrome del rimbalzo), possono anche esser accompagnati da cambiamenti di umore, disturbo di sonno, ansia e altri.

Benzodiazepines può provocare l'amnesia anterograde, che si sviluppa quando l'utilizzazione di dosi vicino al limite superiore di gamma terapeutica (per dose bromazepam documentata di 6 mg), a dosaggio più alto aumenta il suo rischio.

Con trattamento a lungo termine richiede il monitoraggio di enzimi di fegato. Non deve esser usato durante i conducenti di veicoli e la gente, una professione che richiede la concentrazione alta di attenzione. Nel periodo di trattamento è il consumo inaccettabile di bevande alcoliche.

Istruzioni speciali per Bromazepam
Al momento di trattamento deve abbandonare l'alcool di ammissione.

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