Blockers di aromatasia

Gli inibitori o blockers di un aromatasia sono una classe di preparazioni medicinali che sono usate per depressione di concentrazione di estrogeni in sangue e aumenti di livello di proprio Testosteron-Depotum e ormoni gonadotrophic. Blockers di un aromatasia sono applicati anche a trattamento e profilassi di un gynecomastia a uomini.

Caduta di livello di Oestradiolum dopo ricevimento di 1 dose di Aromazin

In inibitori di culturismo di aromatasia sono applicati il più spesso durante un corso di steroidi anabolici per:

• profilassi di gynecomastia
• aumenti di livello di ormoni anabolici in un sangue
• aumenti di sollievo (a causa di eliminazione di effetto negativo di estrogeni)
• prevenzione di hypertensia
• le diminuzioni di soppressione estrogenic di un asse corpi-testicoli hypothalamus-pituitari che conduce a restauro più rapido.

All'atto di creazione di un corso, è necessario pensare che non tutti gli steroidi anabolici sono soggetti ad aromatization. L'uso è giustificato ad amministrazione di tali farmaci come Testosteron e i suoi derivati, un methandrostenolone, methyltestosteron-Depotum. Sono boldelon poco insaporito, khalotestin.

Ricerche

L'apparizione di marchio di fabbrica non costoso Letrazola (Letroza) ha condotto questa medicina nella posizione di testa. C'è un numero sufficiente delle ricerche che confermano la prestazione eccezionale a uomini. L'entrata di medicina è stata seguita dal sollevamento espresso di un gonadotrophin (LG). Il dosaggio efficace comincia con 0,02 mg (100 volte più in basso che terapeutico) e permette di ridurre il livello di estrogeno di un terzo. La mezzovita di eliminazione di letrozole costituisce 2-4 giorni che permette di accettarlo un giorno sì e uno no. La mancanza principale è la capacità espressa di sopprimere il livello di estrogeno perfino in dosaggi bassi.

Anastrozol è stato anche bene studiato su uomini come mezzi per diminuzione in estradiol e è largamente applicato in culturismo. Si ha mostrato sperimentalmente che il dosaggio di 1-0,5 mg permette di abbassarsi il livello di estradiol approssimativamente per il 50%. A commercianti questa medicina può esser acquistata quasi 10 volte più a buon mercato, che in una farmacia. Nelle grandi città Anastrozol Kabi non costoso si incontra.

Il dottore Maouro G. de Pascale scrive nel libro: «si suppone che l'estrogeno che è formato in caso di aromatization di testosterone e altri steroidi anabolici in reparti di un cervello e hypothalamus, riduca la secrezione di ormone, e, perciò, e lo sviluppo di testosterone». Gudmann e Gilmann riferiscono che il meccanismo di feedback diventa più attivo piuttosto una concentrazione di estrogeno, che testosterone». Così, la spiegazione del fatto che le agenzie di stampa sono capaci per ridurre considerevolmente l'influenza d'inibizione di fondi anabolici per secrezione di propri ormoni sessuali è offerta. Non dimentichi prendono Prostalamin per migliori risultati.

Effetti collaterali

Com'è l'estrogeno ben noto in quantità moderate è utile perfino per un corpo maschile. Gli ormoni di estrogeno aumentano la sensibilità di recettori androgenic e l'efficienza di aumento di un tasso, e anche in sé possiedono l'azione anabolica e protettiva. Valuti i recettori di estrogeno in muscoli è in dettaglio descritto in lavoro della tesi di Anna Wiik. Così, praticamente, i dosaggi alti di inibitori di aromatasia possono eccessivamente sopprimere il livello di estrogeno e condurre agli effetti collaterali seguenti:

• Frenatura di crescita per i muscoli
• Artralgiya (esprimono dolori chiaramente)
• Diminuzione in durevolezza di ossa
• La violazione di un profilo lipidic di sangue (aumentano di colesterolo)
• Caduta di una libido e un deterioramento in una condizione generale
• Depressione
• Soggettivamente le medicine sono trasferite meglio, che tamoxifen.

Inibitori naturali di aromatasia

• Resveratrol
• Caffeina
• Nicotina
• Zinco
• Catechins
• Apigenin
• Eriodiktiol

Informazioni farmacologiche

I primi inibitori di aromatasia hanno apparito nel mercato farmaceutico quasi insieme con tamoxifen. Nel 1984 fu riferito su efficienza clinica di inibitori di steroide di aromatasia della seconda generazione; l'apparizione della maggioranza di medicine moderne di questa classe appartiene alla fine dei 1980esimi anni.

Aromatasia blockers, più precisamente il suo inactivators e inibitori, sono stati creati come antineoplastic le medicine e sono di solito applicati in terapia di nuove crescite maligne di una ghiandola mammaria, principalmente con attività alta i recettori di estrogeno in tessuto tumoral. Porti a medicine di questa classe aminoglutemid (orimeten, mamomit, momomit), testololacton, anastrozol (Arimideks, «AstraZeneca», Gran Bretagna), letrozole (Femara, «Novartis Pharma», la Svizzera), eczemestan, formestan, eccetera.

Il fatto che, in primo luogo, un terzo di casi di un cancro alla mammella appartiene a tumori hormonedependent ha formato la base per creazione di medicine di inibitori di aromatasia, e, in secondo luogo, a donne in un'intensità di menopausa di sintesi di steroidi in diminuzioni di ovaie. Durante questo periodo l'estrogeno è generalmente prodotto in tessuto normale (e i tumori) una ghiandola mammaria, in muscoli, cellulosa grassa, un fegato, pelle, collegando il tessuto, le ghiandole surrenali. In questi tessuti lo steroide androstendion gira in estron e più lontano in estradiol. La trasformazione di ormoni androgeni in estrogeno (aromatization) avviene sotto l'influenza del complesso fermental di aromatasia che consiste di proteina haemo di R-450 cytochrome e flavoprotein.

In uso di condizioni clinico di blockers di aromatasia, prevenendo l'accumulazione di estrogeni, riduce l'effetto genotoksic e l'intensità di divisione cellulare, e anche può influenzare stadi primari di processo di tumoral.

Su una struttura blockers di aromatasia può esser diviso in due più grandi gruppi: steroide e nonsteroide.

Sebbene questi tavoli 3.10 siano più pieni secondo la lista di rappresentanti di blockers di aromatasia, più corrisponde a storia di creazione di questi farmaci e il meccanismo sottile della loro azione.

Aminoglyutetimid (sinonimi: l'orimeten, momomit, mamomit) in una dose di 250 mg 2 — 4 volte al giorno (il ricevimento insieme con un idrocortisone di 30 mkg-giorni «1, un acetato di cortisone di 37,5 giorni del mg»' o dexamethasone di 6 giorni del mg «1) inibisce gli enzimi la trasformazione stimolante di colesterolo in ï ð åãíåíîëîí. Così il livello del predecessore principale di estrogeno di un androstenedion diminuisce. nello stesso momento l'istruzione glyuko-e mineralokortikoid è soppressa. La necessità di terapia di sostituzione è una delle mancanze più essenziali di un aminoglutetimid la complicazione di uso di medicina ed essere una conseguenza del suo non la selettività.

Inoltre, aromatization periferico di blocchi di androstendion in estron. In sport di forza questa medicina dalla Lista delle sostanze vietate e i metodi è applicata da atleti ingiusti come un blocker di sintesi in eccesso di cortisol e alla prevenzione dei fenomeni di feminization a ricevimento di varia aria di testosterone.

La medicina è principalmente metabolized in un fegato, tolto attraverso un IDIOTA. Il questo più primo rappresentante di medicine anti-estrogenic da una classe di nonsteroide blockers (gli inibitori) di aromatasia ha la tossicità alta e negativamente influenza molte caratteristiche fisiologiche di un organismo: aumenta la pressione arteriosa, peggiora la funzione di una ghiandola tiroidea e un quadro di sangue periferico. Può condurre ad apparizione di eruzione e insufficienza; ha l'effetto calmante perciò ci rivolgeremo un po' dove la finezza di reazione e la buona coordinazione di movimenti sono richieste.

È necessario notare che in una pharmacotherapy moderna di neoplasmi maligni (per che questi farmaci sono intesi) l'efficienza di azione di blockers di aromatasia è considerata più spesso, contando su classificazione successiva e ragionevole di generazione data nella tabella 3.9.

Il primo, l'incorniciato nel 1973, l'inibitore di nonsteroide di aromatasia aminoglutethimide quale struttura chimica è descritta come 3 (4 aminophenyl) - 3 Aethylium 2,6 piperidine dion, fu usato come un agente antiepilettico originariamente (circa 30 anni fa). Comunque a causa d'influenza tossica, soprattutto, su surrenali, il suo uso è stato limitato. Più tardi l'aminoglutethimide è stato di nuovo entrato in pratica medica come «un'adrenalectomy medicamental» e originariamente ha trovato il posto in cura di malattia di Itsenko — Cushing e la sindrome dello stesso nome. È stato in parallela istituita che questo farmaco ha la capacità reversibilemente per bloccare un R-450-tsitokhromzavisimuyu aromatasia e ridurre aromatization di ormoni androgeni in estrogeni. A surrenali normalmente funzionanti di 250 mg di aminoglutethimide è capace di bloccare completamente la secrezione di ormone adrenocorticotropic (AKTG) - là ha Passato 10 anni, e questo farmaco ha cominciato a usare come aromatasia l'inibitore a terapia di cancro di una ghiandola mammaria.

Siccome il processo di aromatization è strettamente collegato a trasformazione di secrezione androgenic, ha sintetizzato testololacton, su struttura chimica 4-gidroksiandrostendion, l'aromatasia inactivators è stato il rappresentante primo e molto tossico di steroide di generazione (vedi l'etichetta. 3.9, 3.10).

Nella letteratura corrispondente ci sono istruzioni che il circa 40% degli atleti che si interessavano di culturismo e più prima applicazione testololacton e aminoglutimidä fa sondaggi alla ricerca dagli effetti di natura letargica. Adesso in connessione con tossicità alta (la soppressione di funzione di una ghiandola tiroidea, confusione di coscienza, ataxy, letargo, diarrea, akhiliya, hypotonia, eccetera) queste due medicine in condizioni cliniche e sport non sono praticamente usati.

I rappresentanti di questa classe di medicine anti-estrogenic sono divisi nel meccanismo di azione su blocco provvisorio competitivo, causante di enzima e «suicidi», è irreversibile l'aromatasia il contatto dei centri attivi. Gli ultimi hanno esclusivamente la struttura di steroide, e gli inibitori competitivi di un aromatasia possono essere sia lo steroide sia il nonsteroide. Le medicine di nonsteroide, a sua volta, possono possedere come selettive (blocchi solo un aromatasia), e non l'azione selettiva (opprimono la sintesi di altri ormoni, eccetto estrogeno, soprattutto, glyuko-e mineralokortikoid). Prendendo i suddetti dati in considerazione abbiamo costituito lo schema (il fico. 3.8).

Le distinzioni in operazione di blockers di un aromataza sono causate loro l'inibizione (aminoglutemid, orimeten, mamomit, rogletimid, fadrozol, anastrozol, arimidecs, letrozole, Femara) o l'azione inactivating (4-gidroksia-drostendion seu 4-OHA, kentaron, formestan, aromazin, plomestan, ekzemestan, atamestan, tre-lostan) che è provvisto nella tabella 3.11.

La seconda generazione di inibitori di aromatasia quali rappresentanti sono fadrozol rogletimid e formestan, è meno toxiferous e ha più espresso l'effetto antiaromatasiay (vedi l'etichetta. 3.9, 3.10).

L'inibitore di nonsteroide di aromatasia fadrozol, per esempio, di circa 500 volte blocca aromatasia più intensivamente. Il suo uso riduce contenuti in un sangue di estrogeno endogenic di 25 — il 30%, nello stesso momento senza esercitare effetti su un ciclo mestruale e un'ovulazione. Circa 1 mg 2 volte al giorno è accettato.

Purtroppo secondo ricerche randomized ATAS e MA 17, questo farmaco fu meno efficace per terapia di cancro di una ghiandola mammaria (durante 81 giorni prima di progresso di una malattia in confronto a diminuzioni di Tamoxifenum). Nello stesso momento la sua azione tossica su gepatobiliarny e sistema nervoso, un tessuto di osso, l'immunità, lasciata ed espressa per 13 — 18% meno usando l'antiaromatasia di farmaci della prima generazione, rimane. Secondo alcuni autori (Falkson C., Falkson H., 1996), usando un fadrozol la frequenza di complicazioni da sistema cardiovascolare fa di 5,2 al 7,4%.

Approssimativamente la stessa gamma di effetti collaterali è inerente anche a un inibitore di steroide di aromatasia un formestana (lentarona). Questo è blocchi irreversibili aromatasia e possiede l'alto grado di selettività. È un analogo di un androstendion che normale è il substrato fisiologico per un aromatase. Le opportunità potenziali di un formestan riguardo a depressione di livello di estrogeni prima di 60 volte superano l'azione di un aminoglutetimid. Formestan per processo di inibizioni del 85% di aromatization in tessuti peripheric, abbassandosi una produzione Oestradiolum nel 65%.

Il farmaco è amministrato intramusculary in una dose di 250 mg 2 volte alla settimana o 1000 mg una volta alla settimana. La sua efficienza per una hormonetherapy è comparabile con questo per Tamoxifenum. I dagli effetti di generalmente moderano l'espressione che si alza al suo ricevimento — il sentimento di afflussi, una sonnolenza, un'eruzione, leukopenia transitorio, gonfiezza della persona; anche i processi asettici al posto di un'iniezione di farmaco sono descritti.

Riguardo a plomestan si sa che causa l'obbligatorio irreversibile lungo di aromatasia che rimane nonostante eliminazione piuttosto rapida di farmaco da un plasma sanguigno. È necessario accentuare che a ricevimento lungo perfino dei rappresentanti più moderni di questa classe di farmaci anti-estrogenic aromatasia blockers lo sviluppo di un osteoporosis, un'atrofia urinogenitale e un'instabilità vasculomotor, e anche le complicazioni trombotic, qualche volta con un risultato letale (thromboembolism di arteria polmonare) è possibile. Perciò all'atto di uso di blockers di aromatasia è necessario per definire accuratamente regimi del loro uso e prescrivere la terapia accompagnatoria corrispondente. In generale, i farmaci di blockers di aromatasia della seconda generazione hanno ottenuto la distribuzione molto più piccola, che il primo e il terzo.

Anastrozol («AstraZeneca») è la struttura chimica e, e, e', e '-tetrametil-5-(1H 1,2,4 triazole 1 - il metile del limo) - meta-benzoilatsetonitril è il nonsteroide alto e selettivo potente antiaromatasia il farmaco della terza generazione. Nel periodo di postmenopausal (i rappresentanti di questa generazione i farmaci antiaromatasia in condizioni cliniche sono calcolati su ricevimento da donne principalmente durante questo periodo) anastrozol in una dose quotidiana di 1 mkg provoca la depressione di livello di Oestradiolum in un sangue per il 80% in donne, e in studi pilota — per il 98,1%. Questo farmaco in una dose fino a 10 giorni del mg»' ha progestagen e attività androgenic, non esercita l'effetto su secrezione di un idrocortisone e Aldosteronum e non esige l'introduzione sostituibile di corticosteroids. Anastrozol da 250 — 300 volte supera in effetto antiaromatasia aminoglugetimid, e, possedendo un periodo mezzodi vita lungo, è capace all'atto di uso in dosi basse efficacemente per avvertire i fenomeni feminization.

Forma di rilascio: arimidecs («AstraZeneca») 14 targhe su 1 mg; arimidecs (la Grecia) 14 e 28 targhe su 1 mg; anastrazol («Drago di Britich», la Tailandia) 50 targhe su 1 mg. In condizioni cliniche anastrazol peros su 1 mg di 1 volte al giorno è applicato. Il farmaco è rapidamente assorbito dopo immissione. La concentrazione massima di farmaco in un plasma sanguigno è raggiunta in ogni parte di 2 § dopo ricevimento su uno stomaco vuoto come l'uso di fatto concomitante di una nutrizione poco, ma tuttavia riduce il tasso di assorbimento di farmaco, senza influenzare il suo grado. Circa 90 — il 95% di concentrazione di equilibrio di farmaco sono raggiunti in 7 giorni dopo dell'inizio di ricevimento. Il 40% di un anastrozol è legato a proteine di plasma (albumins). La mezzovita di eliminazione fa 40 — 50 h. Il meno di 10% di una dose è excreted con urina in una costante cercano 72 h.

Il farmaco per mezzo di N-dealkilirovaniya, un hydroxylation e a un difetto-di-funzionamento-ronirovaniya è metabolized. Metabolites sono anche excreted con urina. Triazole, metabolite principale definito in liquidi biologici di un organismo non ha attività antiaromatasia.

Il ricevimento di un anastrozol è seguito da afflussi nel 5,2% di casi, l'aridità di mucosas di una zona urinogenitale, un assottigliamento di capelli, una funzione di fegato anormale, apparizione di un'eruzione, compreso erythematic nel 3,4%, e anche un'acne; da un IDIOTA — un'anoressia, una nausea, un vomito e una diarrea. Anastrazol non causa cambiamenti da organi di vista, e anche le proprietà teratogen e l'azione nociva su DNA non mostrano. I casi isolati di sviluppo dopo ricevimento di anastrozol di esophagitis, un'insufficienza renale, un inasprimento di un'ulcera peptica cronica è descritto. Nel 2004 da risultati di non accecano la ricerca randomized 1TA si mostra che usando anastrozol, in confronto a megestrol un acetato, salendo di pressione arteriosa, dispnea, una sudorazione, bleedings vaginali, aumento di peso del corpo, aumento di appetito si incontra diverse volte meno spesso.

In culturismo l'anastrozo è applicato a profilassi di apparizione di gynecomastia e un ritardo di liquido in un organismo (è frequente in combinazione con ormoni androgeni come Dianabolum e Testosteron o in una combinazione con finasteridy). Ma in questo caso l'atleta riceve il complesso nello stesso momento intero di farmaci proibiti dalla Lista delle sostanze vietate e i metodi oltre ad avere la propria gamma degli effetti collaterali espressi. L'uso incontrollabile di anastrozol agli atleti che entrano, soprattutto, per culturismo può condurre ad astenisation, arthralgias e (o) la diminuzione di mobilità di giunture, una sonnolenza, un mal di testa. Sebbene ogni tanto, ci possano essere episodi tromboembolic causati da ricevimento di un anastrozol e anche sviluppare colpi. Gli effetti immediati e remoti di ricevimento di anastrozol che è largamente fatto pubblicità in letteratura per culturisti così molto innocui possono essere i più inattesi e molto il dramma come il ricevimento quotidiano di solo una targa (1 mg) conduce ai tonfi ormonali espressi più che al 80% delle persone che accettano il farmaco.

I rappresentanti della terza generazione di blockers di aromatasia anastrozol e, più tardi, letrozole e vorozol, sono stati sviluppati come farmaci della prima e seconda linea per trattamento un recettore - un positivo dissemina il cancro alla mammella.

Letrozole (Femara) anche appartiene a inibitori competitivi nonspecifici di un aromatase. Su struttura chimica questo benzgidrintriazola 4 derivato, 4 '-[(1 N 1,2,4 triazo 1 il metilen) dibenzonitrile. Tali inibitori di un aromatase come letrozole il lavoro da collegamento competitivo con un subjedinitsa di questo enzima un genoma di R-450 cytochrome, il farmaco previene la trasformazione di ormoni androgeni a estrogeni in tessuto adiposo, un fegato, sceletal i muscoli e riduce la concentrazione dell'ultimo in una corrente sanguigna sistemica di 75 — il 95% senza effetto importante su sintesi di corticosteroids in surrenali, e anche Aldosteronum e gli ormoni di una ghiandola tiroidea. Letrozole, secondo autori diversi, blocca recettori di estrogeno a 50 — il 75% di pazienti. In confronto ad anastrozol è più espresso (al 98,8%) l'attività di blocchi di R-450 cytochrome di aromatasia e considerevolmente riduce il livello di estrogeni (Oestradiolum, Estronum ed Estronum di solfato), comunque, l'importanza clinica di questi dati è acritical.

Il farmaco è prodotto in targhe su 2.5 mg. L'effetto di dose perciò lo schema di ricevimento deve esser esattamente calcolato è caratteristico di persona letrozole di solito su una targa indipendentemente da pasto allora è rapidamente e completamente assorbito in un IDIOTA è applicato una volta al giorno. La dimensione del suo assorbimento non dipende da pasto. La concentrazione di equilibrio in un plasma sanguigno è raggiunta in media in 4 (da 2 a 6) le settimane di uso. Il farmaco non ha proprietà cumulative. Con proteine di un plasma sanguigno, principalmente con un'albumina, il circa 60% di letrozole è legato. Arriva e in erythrocytes dove la sua concentrazione arriva al 80% di livello in un sangue. Letrozole è rapidamente e uniformemente distribuito in tessuti. Il farmaco con la partecipazione di isoenzymes di R-450 cytochrome con formazione farmacologica di karbinol inattivo metabolite (4.4'))))))))))))))))))))))))) e il suo analogo di chetone è metabolized. La strada principale di eliminazione di letrozole da un organismo — attraverso un sistema urinario. Il non meno di 75% della dose entrata è excreted nella forma di un glucuronide di karbinol metabolite, e il circa 6% — nella forma di non letrozole cambiato.

A funzioni di fegato anormali espresse inizialmente esistenti (l'aumento di attività di transaminases epatico) il farmaco non deve esser prescritto. Gli effetti collaterali sono di solito espressi male o moderatamente e sono simili a quelli a ricevimento di anastrozol. Inoltre, a 0,6 — il 2% delle donne che accettano allocazioni vulval sanguinose della droga, al 1,7% leukorrhea, e anche un sudante (il 1,1%), in una parte insignificante di casi — una dispnea sono osservati; il thrombophlebitis (il 0,6%) può svilupparsi. È necessario notare che il ricevimento incontrollabile di letrozole da culturisti abbastanza spesso conduce a una mancanza di coordinazione e promuove la dispersione di attenzione.

Il nonsteroide blocker di aromatasia della terza generazione è vorozol. In confronto a letrozole, ha l'influenza quasi identica al livello di estrogeni in un sangue, ma 3 mesi più tardi dopo che l'inizio di ricevimento conduce ad aumento statisticamente affidabile in siero di sangue di pazienti con cancro di una ghiandola mammaria di marcatori di un riassorbimento di ossa. Per di più, al 30% di donne in un intervallo a partire da 1 a 6 mesi e fino a tre anni la depressione essenziale di densità di un tessuto di osso è registrata. Il più sfavorevole di effetti collaterali di questo farmaco è l'aumento stabilito di contenuto di estrogeni in un sangue che li supera la depressione sotto l'influenza di bloccaggio di aromatasia. È diventato chiaro che questi cambiamenti sono in correlazione con aumento di livello di marcatori di riassorbimento di ossa (Dowsett e. al., 1999). In una piccola ricerca sui volontari femminili che ha la mestruazione sani si ha mostrato quale vorozol in parti apprezzabili (del più di 74%) di casi conduce a formazione di cisti di ovaie, hyper la stimolazione di ovaie con una sindrome di dolore e la secrezione liquida aumentata nel campo di spazi di Duglasov (Goss e. al., 2004). Finora le ricerche di randomized d'influenza di ricevimento lungo di questo farmaco su efficienza di trattamento e frequenza di sviluppo di un osteoporosis non sono condotte. I dati conosciuti indicano l'inammissibilità di uso di farmaco a donne. In farmacologia di sport non è praticamente usato anche adesso.

Il rappresentante di steroide della terza generazione di ingbitor di aromatasia è eczemestan che, entrando covalent in interazione con aromatasia durante il primo ciclo di ossidazione, conduce a inactivation irreversibile selettivo efficace di enzima e riduce la sintesi di estrogeno in un organismo per il 97%. Come un anastrazol e letrozole, è piuttosto bene avuto da pazienti. È emesso per ricevimento di per os nella forma di targhe su 25 mg, come fa una dose quotidiana all'atto di cura di un cancro alla mammella disseminare a donne post-menopausal. Ekzemestan che negli Stati Uniti è approvato e è usato in un oncology come farmaco della prima linea di terapia endocrina di un cancro alla mammella e dopo amministrazione di farmaci di classe IMRE, finora in condizioni cliniche è studiato insufficientemente. Comunque è istituito che in relazione a processo di aromatization e dimensione di accumulazione di estrogeni ha l'attività, più in alto, che Tamoxifenum, ma meno alto, che anastrozol (una ricerca relativa di AS CO, 2002).

Le prove cliniche hanno mostrato quello che a un cancro alla mammella disseminare l'ekzemestan è più espresso, in confronto a Tamoxifenum, rallenta il progresso di una malattia, ma praticamente non influenza processi di un innidiation. I risultati delle ricerche randomized MA 17, ATAS, IES ha mostrato che su una gamma di tossicità differisce da inibitori di nonsteroide di aromatasia, il valore comunque terapeutico di questi dati non è stato studiato. Il farmaco è soggettivamente piuttosto bene trasferito da pazienti; gli effetti collaterali più frequenti sono afflussi (il 19%) e la nausea (il 21%). Da espressioni d'influenza su sviluppo di un osteoporosis e frequenza di apparizione di fratture patologiche alle persone che accettano ekzemestan non concede a letrozole. Nello stesso momento il rischio di sviluppo di fratture patologiche in confronto a gruppo di controllo (il placebo) per ekzemestan è allargato nel 60%! Arthralgias accompagnano l'amministrazione di farmaco nel 4,5% di casi questo sopra, che per Tamoxifenum (il 3,6%). Comunque il rischio di sviluppo di un hysterocarcinoma, e anche clottages arterioso e venoso sono considerevolmente più bassi per un ekzemestan (e letrozole anche), che per Tamoxifenum. La frequenza di apparizione di aridità e un prurito in area urinogenitale a ricevimento di un ekzemestan è più alta, e le allocazioni da una vagina — sotto, usando Tamoxifenum.

L'azione di ekzemestan su capacità mentali nell'elencato al di sopra di prova di MA 17, ATAS, IES non è stato studiato. Comunque tutto, accettando anti-estrogenic medicine, è necessario pensare che la mancanza di estrogeno endogeno, perfino sullo sfondo di terapia di sostituzione, considerevolmente aumenta il rischio di sviluppo di demenza nel futuro.

Ergo-pharm 6-OXO è un analogo strutturale di medicine dei primi piaceri della generazione i più nuovi inibitori irreversibili di aromatasia di natura di steroide (3,6,17-androstentrion). La sua azione è simile con formestan, ma l'influenza su aumento di livello di testosterone in sangue è espressa due volte più forte. L'efficienza per la sua clinica non è investigata già. La medicina in dosi alte è applicata da cicli su 4 — 6 settimane una volta al giorno.

La T-bomba II sostanza che è recentemente sintetizzata da società MNR che ha l'effetto di un messaggero secondario anche appartiene a inibitori di aromatasia. La T-bomba II, a causa di Optimone brevettato 5® il meccanismo, da attivazione di secrezione di ormone e bloccaggio simultaneo di SHBG (Hormon Sessuale che Lega Globulin) — il testosterone di collegamento di proteina — e inactivation irreversibile di un aromatasia, aumenta il livello di testosterone endogeno in un organismo per il 400%. La T-bomba ricevuta II sostanza contiene, oltre a SHBG, acidi grassi, soprattutto, linoleic, linolenic, stearin e olein. Inoltre, gli amminoacidi glycine e L-arginin, l'estratto di dragaggio di yakorets è la sua parte (Tg. terrestris), altri componenti vegetali e additivi minerali nella forma di ossido di magnesio, aspartate di zinco e gluconate di rame. Il meccanismo di bloccaggio di aromatasia, pharm dinamik e pharmacokinetics di questa sostanza non è quasi studiato finora, e la prova preclinica e clinica di questo momento non è conclusa.

Nel mercato farmacologico per pesisti c'è un prodotto krizin (5.7-digidroksiflavon) che i culturisti usano in dosi molto alte. Anche ha proprietà antiaromatasia e è emesso in due forme — MRM-Chrysin che contiene 500 mg di una rete krizin sulla capsula e SciFit-Chrysin ES che contiene due volte meno che sostanza attiva. Le descrizioni di effetti collaterali non danno ai progettisti, ma è necessario ricordare che tutte le medicine e le sostanze che possiedono antiaromatasia l'azione sono capaci per fare il danno essenziale a un organismo dell'atleta e trattare la Lista delle sostanze vietate e i metodi.