Bemitil

Il primo bene ha studiato aktoprotektor — bemitil (2 idrobromuro ethylthiobenzimidazoles) — il derivato benzimidazole. È molto diffuso in Ucraina tramite marchio di fabbrica di Antikhot da Potere MAX. Antikhot l'ingrediente attivo è stato il risultato della ricerca scientifica condotta in istituto superiore medico militare (Leningrado) su ricerca delle connessioni che aumentano la capacità feriale intellettuale e fisica.

In anni recenti le decine di aktoprotektor sono state sintetizzate. Tutti loro possono esser divisi in due gruppi grandi: derivati di benzimidazole (bemitil) e derivati di un adamantan (bromantane). Da queste medicine in Ucraina è registrato solo bemitit, e generalmente è entrato in pratica clinica finora solo bemitit anche bromantane (l'ultimo è stato vietato come medicina drogante recentemente). Dentro questo capitolo considereremo solo benzimidazole derivati sull'esempio di un bemitil.

Bemitil è emesso in targhe su 100 mg e è nominato da 2 a 4 targhe al giorno. Anti-jotas contiene 200 mg di agente attivo e 200 mg di fructose in ogni targa. Siccome la medicina possiede una capacità di accumularsi in un organismo, è possibile accettarlo non più di 6 giorni in fila allora fanno una pausa di tre giorni. In caso di accettazioni ripetute l'azione positiva di un bemitil amplifica tra parecchi giorni, e poi l'eccedenza di capacità feriale è fermamente sostenuta al livello raggiunto tutto il periodo di uso di medicina. Bemitil (anti-jotas) considerevolmente aumenta la resistenza generale e il peso del corpo. La sua azione di soggetti è più forte, che l'attività fisica è più alta. L'aumento di capacità feriale sotto l'influenza di un bemitil può arrivare al 200%, particolarmente nelle condizioni di una mancanza di ossigeno. La medicina aumenta la resistenza a temperature alte quello che ha ricevuto il nome depositato Anti di - contro, Caldo - un calore.

Il meccanismo di azione di un'attivazione bemitil di sintesi di proteina, per essere esatto è la pietra angolare di RNA che ricorda a meccanismi fondamentali di azione di mezzi anabolici (perciò aktoprotektor e sono considerati tra le medicine anaboliche permesse). La sintesi di RNA che si rafforza bemitil ha come conseguenza probabilmente da interazione di medicina con un genoma grazie a una somiglianza strutturale certa di derivati di benzimidazole alle basi purin di acidi nucleinic — l'adenina e un guanine. Bemitil non è, evidentemente, l'attivatore primario di geni specifici, e solo nonspecifico per mezzo dello sconosciuto finora del meccanismo rafforza le reazioni di sintesi di RNA che naturalmente procedono al momento in vari tessuti. È confermato rafforzandosi di processi di sintesi di proteina solo in quei corpi che attivamente funzionano durante presenza di medicina a un organismo e in quello che tali processi avvengono intensivamente. Tra le proteine che sono attivamente formate sotto l'influenza di bemitil il più gran valore ha parecchie proteine di breve durata, in enzimi gluconeogenesis particolari. Su rappresentazioni moderne, tali proteine possono giocare un ruolo chiave in processi di adattamento — disadaptations: la loro prima sintesi rapida causa lo sviluppo di segni iniziali di adattamento e la più prima diminuzione in servizi contenti come un collegamento di avviamento in tessuti i cambiamenti.

Bemitil, essendo benzimidazole derivati, ha la somiglianza strutturale con le basi di purinovy che gli permette di fare attivo un genoma di gabbia, rafforzare la sintesi di RNA ed enzimi delle proteine (soprattutto, gli enzimi di gluconeogenesis e ossidazione mitochondrial) perciò in prodotti di potere di gabbia, un'utilizzazione di «scorie» di cambio e aumento di protezione di antiossidante (la formazione di idroperossidi di lipids, il diyenovykh di si coniuga, eccetera diminuzioni).

Glyukoneogenez che passa nel fondamentale in un fegato e una corteccia di reni rappresenta la risintesi di carboidrati da prodotti della loro disintegrazione (un lattato e un piruvat), e anche da alcuni amminoacidi (prima di tutto, un alanin e un glutamine) e un glitserola. In caso di attività fisica il ruolo di gluconeogenesis consiste anche in utilizzazione dell'acido lattico prodotto — una della riduzione di fattori principale la capacità feriale. Questo processo è integrato anche a un ciclo glyukozolaktatny (il ciclo di Cory) e a un ciclo glyukozoalaninovy. L'ultimo promuove la neutralizzazione e l'eliminazione non solo un lattato, ma anche prodotti azotati di disintegrazione (l'ammoniaca, eccetera). Glyukoneogenez, così, porta il contributo grande, e spesso decisivo a manutenzione di capacità feriale fisica: durante gluconeogenesis i metabolites che sono formati in caso di attività fisiche e negativamente influenza di capacità feriale (il lattato) sono utilizzati; le riserve molto restrette di carboidrati in un organismo che sono obbligatori sono nello stesso momento recuperate, e in caso di loadings muscolari intensivi — la fonte principale di energia. Glyukoneogenez in interfaccia vicina a un ciclo glyukozoalaninovy e reazioni di scambio di un glutamine eseguisce anche altre funzioni importanti per manutenzione di capacità feriale (la riduzione di formazione di un lattato e un'ammoniaca in muscoli, utilizzazione ed eliminazione da un organismo di prodotti azotati di disintegrazione, eliminazione di ioni di idrogeno). L'attivazione di Gluconeogenesis bemitily è osservata durante attività sia fisiche, sia in periodo di rinnovo. Anche costituisce, secondo dati sperimentali numerosi, il collegamento principale nel meccanismo di aumento la medicina di capacità feriale.

Il meccanismo di un effetto positivo di un bemitil su intellettuale e attività di operatore è studiato meno. Qui anche può avere un po' di attivazione di valore di sintesi di proteina, ma già in strutture di sistema nervoso. È anche rivelato che Antikhot fa l'impatto favorevole su navi cerebrali. Alla fine, l'aumento di capacità feriale in caso dei tipi specificati di attività può essere parzialmente secondario, per esempio, dopo attività fisiche quando in una misura certa è una conseguenza di miglioramento di una condizione funzionale di un organismo in caso di loadings e dopo loro sotto l'influenza di bemitil.

A componenti importanti del meccanismo di azione i bemitit la diminuzione in necessità di un organismo per ossigeno e riduzione di produzione di calore appartengono. I meccanismi sottili di questi effetti non sono aperti già. Ci sono dati su soppressione da medicina di alcune strade di ossidazione nefosforiliruyushchy libera, e anche su manutenzione di mitochondrions in condizione più integrata, particolarmente in caso degli effetti su un organismo (soprattutto, le attività fisiche pesanti) condurre a dissociazione di ossidazione e phosphorylation. Un tal effetto è collegato probabilmente con influenza protettiva di un bemitil su struttura di mitochondrions che, a sua volta, può parzialmente essere una conseguenza di rinforzo di sintesi di componenti di membrane mitochondrial. L'effetto protettivo di medicina su membrane è mostrato qualche volta e la soppressione di processi il PAVIMENTO, cioè un effetto di antiossidante certo. Tutti i collegamenti elencati del meccanismo di azione che causa la riduzione di consumo di ossigeno da un organismo e formazioni di calore spiegano l'esecuzione eccezionale di un bemitil come mezzi di aumento di capacità feriale nelle condizioni di un'ipoxia e la temperatura alta dell'ambiente.

L'azione anabolica diretta di un bemitil su tessuto muscoloso è espressa male, comunque la medicina possiede l'azione mediata forte come permette di aumentare bruscamente loadings che danno un tal effetto. Sotto l'influenza di un contenuto bemitil di un glycogen in muscoli, un fegato e gli aumenti cardiaci. Efficienza di aumenti di respirazione di tessuto.

Bemitil, così, è lo steroide anabolico di azione indiretta.

Inoltre, riducendo il livello di Saccharum in un sangue un po', bemitit piuttosto promuove l'aumento di secrezione di Somatotropinum. Aktoprotektora in generale anche bemitit soprattutto sono legami di azione ekonomiziruyushy, promovendo l'esecuzione di una certa quantità di lavori con le spese minime. Riducono il tasso di disintegrazione feriale di proteine, grassi e carboidrati. Nello stesso momento in un tasso di fegato di sintesi delle proteine di breve durata responsabili di adattamento urgente di un organismo è allargato.

In medicina bemitil è applicato a un'ipoxia cronica di un origine diverso (particolarmente da preparazione di sport, durante pressioni di esercizio alte e altre influenze estreme, e anche dopo loro ad accelerazione di processi di ricupero), ad asthenia mentale di qualsiasi genesi, ad aftertreatment dei pazienti che hanno trasferito un'epatite acuta (la massa di un fegato è più veloce restaurato, l'espressione e la durata di disordini delle sue funzioni) o una malattia radiale, per trattamento di diminuzioni di malattie neuromuscular (la progressione myodystrophy, myopathies secondario e così via), i disordini vestibolari, un'epilessia (prescriva solo in un complesso con agenti antiepilettici), un'infiammazione erysipilatous ricorrente.

Così, l'influenza piuttosto fisiologica di un bemitil su un organismo permette di usarlo con successo in pratica clinica per ricupero di manutenzione, trattamenti di asthenias di varia natura. Nello stesso momento grazie ad attivazione di sintesi di proteina farmaco può rafforzare processi di riparazione in vari organi che anche accelera la manutenzione. Un tal effetto medico doppio è particolarmente luminosamente mostrato a patologia di fegato (per esempio, durante aftertreatment dopo un'epatite virale) siccome questo organo è caratterizzato dal potenziale alto di neogenesis, e i processi di riparazione includono il restauro di uno di meccanismi chiave di manutenzione di capacità feriale qui — la normalizzazione di sistema di un gluconeogenesis. Bemitil non causa effetti collaterali pericolosi, qualche volta ad azione di sostanza irritante di ricevimento su distesa digestiva mucosa è su uno stomaco vuoto osservato.

I risultati di prova dimostrano che bemitil è un rimedio efficace di aumento di capacità feriale fisica sia in cliente abituale, sia in condizioni estreme. L'effetto di medicina è mostrato già in 1 — 1,5 h dopo accettazione sola. Da efficienza in condizioni solite bemitil è abbastanza comparabile a stimulator psicomotorio sidnokarby, nello stesso momento la sua azione è più fisiologica; gli effetti negativi particolari per un sidnokarb — l'agitazione con elementi di euforia, diminuzione in stabilità mentale, la stimolazione eccessiva di funzioni di sistema cardiovascolare non è osservata. Nelle condizioni complicate (un'ipoxia hypoxemic, una minaccia di surriscaldare) il bemitit supera non solo su fisiologia di azione, ma anche da efficienza: l'effetto positivo di un sidnokarb in tali condizioni diminuisce da capacità feriale o è perfino trasformato in negazione, e l'effetto positivo di un bemitil diventa più notevole.

Bemitil, com'è stato già menzionato, può aumentare la capacità feriale in caso di attività di operatore e intellettuale. Questi effetti in generale sono meno espressi in confronto a influenza su capacità feriale fisica, ma anche sono mostrati più luminosamente nelle condizioni complicate.

Bemitil

Bemitil (anti-jotas) — medicina interna originale; ha l'effetto psychostimulating, ha l'attività anti-hypoxemic, la resistenza di aumenti di un organismo a un'ipoxia e aumenti la capacità feriale in caso di attività fisiche. È lentamente assorbito in caso d'immissione. Bemitil rafforza la sintesi di enzimi di antiossidante (un catalase, una ZOLLA ERBOSA). Possiede anche immunostimulating e l'azione anti-mutagen.

Anti-jotas nominano l'adulto in caso di condizioni asthenic, nevrosi, dopo le lesioni posposte e in caso di altre condizioni in caso di cui la stimolazione di funzioni mentali e fisiche è mostrata. Ci sono dati sull'azione immunostimulating di bemitil e, con rispetto a ciò, la sua efficienza in terapia complessa di alcune malattie infettive.

Gli indizi di usare

Shablon: spravochnik Povysheniye e manutenzione, compreso in condizioni estreme (carichi seri, un'ipoxia, un surriscaldamento, eccetera); accelerazione e consolidazione di adattamento a influenza di vari fattori estremi; asthenia (varia natura): somatopathies, infezioni e ubriachezze, prima di - e il periodo postin vigore; conseguenze di ChMT, depressione di memoria.

Come Bemitil immunomodulator è possibile usare all'immunodeficienza secondaria che accompagna infezioni batteriche e virali acute e croniche.

Controindicazioni

Ipersensibilità, ipoglicemia, le funzioni di fegato anormali espresse, la gravidanza, il periodo lactemia, l'epilessia, l'ipertensione arteriosa, il glaucoma, ischemic la malattia cardiaca, arrhythmias.

Effetti collaterali

I sentimenti sgradevoli in uno stomaco e un fegato, è raro - la nausea, il vomito, le reazioni allergiche (un dermahemia della persona, un rhinitis, un mal di testa). In questi casi è necessario ridurre una dose o fermare il ricevimento.

Sovradosaggio

I sintomi sono un'ipereccitabilità, un disturbo di un sogno di notte. Trattamento: lavage gastrico, ricevimento di carbonio assorbente, in caso di necessità - la terapia sintomatica, è necessario ridurre una dose o fermare l'amministrazione di farmaco.

Corso e dosi

Dentro, dopo cibo, su 0,25 g 2 volte al giorno. In caso di necessità la dose quotidiana è allargata a 0,75 g (0,5 g di mattina e 0,25 g dopo un pranzo), a persone con il peso del corpo grande (più di 80 kg) - a 1 g (su 0,5 g 2 volte al giorno). Un corso di trattamento - 5 giorni, una pausa tra corsi 2 giorni (per evitare un farmaco cumulation). La quantità di corsi dipende da effetto medico e medie 2-3 (più raro che 1 o 4-6) un corso. Per salire di capacità feriale in condizioni estreme accettano in 40-60 min prima del carico prossimo in una dose 0,5-0,75 g. A lavoro ulteriore - ha ripetuto il ricevimento in 6-8 ore in una dose di 0,25 g. La dose quotidiana massima non deve superare 1,5 g, nei giorni seguenti - 1 g. Per manutenzione di alto livello di capacità feriale per molto tempo (parecchie settimane) e per attivazione di processi di adaptic prescrivono secondo lo schema: corsi di 5 giorni di ricevimento con pause di 2 giorni, in una dose di 0,25 g 2 volte al giorno. Alla funzione di fegato anormale espressa (un'epatite virale acuta, una cirrosi, lesioni tossiche di un fegato) la dose è ridotta.

Indicatings speciali

Non accetti di sera (forse backfilling il disturbo). Durante trattamento la dieta ricca con carboidrati è raccomandata.

Interazione medicinale

Rafforza effetti di HP di tipo metabolico di azione - nootrop (Pyracetamum, eccetera), gli antiossidanti (un'alfa tocopherol, eccetera), antigipoksant (ò ð èìåòàçèäèí), l'anabolico di nonsteroide HP (Riboxinum), un asparkam, glutaminic l'acido, le vitamine, e anche anti-anginal HP (Il sodio nitritums, la beta adrenoblockers). All'atto di uso insieme con il HP l'attività calante il mikrosomalnykh di enzimi di un fegato (per esempio, Cimetidinum), l'aumento di concentrazione di etiltio-benzimidazole in un sangue è possibile.