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Terapia di Anti-androgenic

29 Nov 2016

Quando gli effetti certi di ormoni androgeni sono indesiderabili, applicano le medicine che rompono la sintesi o l'effetto di questi ormoni. Si è scoperto anche che alcune medicine applicate in altri scopi hanno l'attività anti-androgenic. Una tal attività può essere l'effetto collaterale indesiderabile, ma qualche volta queste medicine particolarmente usano come antiormoni androgeni.

Inibitori di testosterone di sintesi

Gli analoghi di gonadoliberin causano la desensibilizzazione dei suoi recettori grazie a che la secrezione di blocco di LG e la sintesi di testosterone. Queste medicine usano al cancro della prostata diffondente (hl. 56). Gli antagonisti di un effetto di blocco di gonadoliberin di peptide endogeno su recettori le gabbie gonadotrop, comunque l'uso di queste medicine è limitato a causa di necessità di iniezioni quotidiane e un tal effetto collaterale come emissione di un'istamina. Può provare Koramine.

Derivati antifungosi di imidazole, e prima di tutto ketokonazol (hl. 49), formazione di blocco di ormoni di steroide, compreso testosterone (Feldman, 1986). A causa di oppressione simultanea di sintesi di cortisol e hepatoxicity queste medicine solo ogni tanto usano come antiormoni androgeni.

Medicine che bloccano l'azione di ormoni androgeni

Queste medicine pausa che si collega di ormoni androgeni con recettori di ormone androgeno o inibizione 5 - alfa reductase.

Blockers i recettori di ormone androgeno

Flutamid e bicalutamid sono blockers piuttosto attivo di recettori di ormone androgeno, ma la monoterapia da loro è inefficace a causa di rinforzo di secrezione di LG e crescita di concentrazione serumal di testosterone. Il più spesso queste medicine sono nominate in combinazione con analoghi di gonadoliberin in caso del cancro della prostata diffondente (hl. 52). Flutamid e bicalutamid bloccano l'azione gli ormoni androgeni quale sintesi non è soppressa con analoghi di gonadoliberin. In caso della sopravvivenza di cancro della prostata diffondente dei pazienti che ricevono analoghi di gonadoliberin in combinazione con flutamidy, approssimativamente stesso come ai pazienti che ricevono analoghi di gonadoliberin in combinazione con bikalutamid (Schellhammer e al., 1995), che anche corrisponde dopo castrazione (Iversen e al., 1990). Bikalutamid gradualmente costringe a uscire flutamid grazie a più piccolo hepatoxicity e una possibilità di accettazione di 1 volte al giorno invece di 3 volte al giorno. Flutamid si è rivolto anche a trattamento di un girsutizm. Nello stesso momento da efficienza il flutamid non cede ad altre medicine (Venturoli e al., 1999), comunque in vista di hepatoxicity è indesiderabile per nominarlo per solo una azione cosmetica.

Spironolakton. Questo è l'antagonista di aldosteron (hl. 29), in piccolo grado che blocca anche recettori di ormone androgeno e sintesi di testosterone. In caso di trattamento di hypostases o un'ipertensione spironolac gli uomini spesso hanno ginekomastia (Caminos-Torres e al., 1977). Nello stesso momento è usato intenzionalmente per trattamento di girsutism a donne. Spironolakton è permesso da FDA per uso con questo scopo e rende l'effetto moderato (Cumming e al., 1982), comunque può causare violazioni di un ciclo mestruale.

Tsiproteron. Questa medicina è rappresentata progestagen e blocker debole dai recettori di ormone androgeno. Tsiproteron è moderatamente efficace in caso di girsutizm come monoterapia o in combinazione con contraccettivi orali (Venturoli e al., 1999). Gli Stati Uniti non applicano la medicina.

I recettori di ormone androgeno di modulatori selettivi. Il gruppo di derivati di quinoline che a ratti bloccano recettori di ormone androgeno in una ghiandola di prostata, ma non in un hypophysis è sintetizzato. Sebbene la selettività simile non sia trovata nella persona, questi dati parlano su una possibilità fondamentale di ricevuta dei modulatori selettivi i recettori di ormone androgeno.

Inibitori di 5a-reductase

Finasterid inibisce 5a-reductase, particolarmente il tipo II, rompendo il ricupero di testosterone in dihydrotestosterone, prima di tutto in organi genitali maschili e una ghiandola di prostata. La medicina è creata per cura di adenoma di una ghiandola di prostata, è rivolto con questo scopo negli Stati Uniti e in molti altri paesi. In caso di appuntamento come il paziente con ostacolo moderatamente pesante di uretra il finasterid riduce la concentrazione di digidrotesgosteron in sangue e in una ghiandola di prostata, riduce la quantità di ghiandola, aumentando la velocità di volume di un urination (McConnell e al., 1998). La piccola parte di pazienti ha un'impotenza, ma il suo meccanismo non è chiaro. Inoltre, finasterid FDA per trattamento di androgenetic l'alopetion è approvato sebbene l'ultimo sia causato principalmente da attività di 5a-reductase del tipo I. Ci sono dati quello che in caso di un girsutizm finasterid da efficienza non cede a flutamid e una combinazione di tsiproteron a estrogeno (Venturoli e al., 1999), ma un tal trattamento non ha preso l'approvazione di FDA già.


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