Aniracetam

Aniracetam è una molecola grossa e solubile dalla classe Racetam. Il suo touted come una versione migliorata di Piracetam, annotando che migliora la mente, stimola la creatività, riduce livelli di ansia e agevola la depressione. Gli studi sono privi di esseri umani.

Informazioni fondamentali su Aniracetam

Aniracetam è il composto chimico alla sua struttura pyrrolidine (una delle strutture di Racetamic più comuni) toccando la classe di Racetam. Aniracetam è solubile in grasso, deve esser preso con acidi grassi. È anche un agente cholinergic. Aniracetam si manifesta come un modulatore positivo di recettori excitatory conosciuti come recettore di AMPA e riduce il livello di desensibilizzazione di recettore. Ha diretto e l'effetto stimolante neurologico a lungo termine. L'influenza esercitata sul cervello dipende dal tipo di modulatori AMPA, come trovato in AMPA cerebrale i recettori differiscono in struttura. Si conosce che Aniracetam migliora la riflessione olistica (usato, per esempio, raccogliendo enigmi). Anche migliora la circolazione del sangue e aumenta l'attività nella corteccia associativa. Gli studi di laboratorio non sono stati condotti. Aniracetam, siccome i modulatori di AMPA hanno studiato come antidepressione e altre malattie collegate al sistema nervoso centrale (eg la malattia di Alzheimer). Aniracetam è anche conosciuto come 1 P anisole 2 pyrrolidone, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1 (3-methoxybenzene) - 2-pyrrolidone.

Aniracetam non debba per esser disorientato con Piracetam!

Deve sapere che:

• Aniracetam ha un effetto stimolante, non simile a caffeina
• Aniracetam è grosso e solubile, ma può esser preso su uno stomaco vuoto.
• Aniracetam in forma di polvere ha un gusto molto amaro.

Aniracetam è:

• Racetam
• Nnootropic.

Aniracetam è bene digerito con composti di cholinergic.

Non faccia digerito con pillole che bloccano il grasso (per il fatto che il grasso di Aniracetam solubile).
Annoti! Aniracetam La maggior parte studi sono stati condotti in animali di laboratorio come topi e scimmie. In tali casi, usi l'estrapolazione per predire l'effetto potenziale della sostanza sul corpo umano, poiché gli studi umani hanno richiesto il tessuto cerebrale campionante. Può anche piacerLe Piracetam.

Aniracetam: istruzioni per uso

Il Dosaggio di Aniracetam nel limite da 10 mg / il kg a 100 mg / il peso del corpo di kg è stato efficace per ratti nel laboratorio. Le restrizioni dei dati di studio hanno mostrato che un dosaggio efficace per esseri umani è 1.000-1.500 mg (per giorno).

Il dosaggio di 400 mg è efficace, anche. Aniracetam è preso nella quantità di 1.000-1.500 mg è diviso in due stadi (500-750 mg) durante un pasto durante il giorno.

La polvere di Aniracetam ha un gusto molto amaro. Per evitare questo, deve esser preso in capsule.

Visione d'insieme di Aniracetam
Struttura

Aniracetam è il composto di pyrrolidine dalla classe racetam avere l'anello di anizole supplementare da gruppo di Methoxy nella posizione di paragrafo. Il gruppo amino è sostituito da gruppo di Piracetam o-methoxy al punto più remoto del rilegatore. La struttura di Aniracetam non è simile a struttura di Oxiracetam (che è molto simile a Piracetam) e Pramiracetam (abbastanza unico), ma è molto simile a struttura di Nifiracetam. Aniracetam è la molecola di Piracetam, dove l'ammina di Methylated è sostituita con un gruppo phenyl. Questa modifica è stata fatta per migliorare la sua solubilità in grassi e è la caratteristica di piracetam aniracetam.

Obiettivi molecolari di Aniracetam
Canali d'ione

Aniracetam, che ha una struttura simile e un'azione di Nifiracetam a un dosaggio di 1 mm ha un effetto positivo sulla corrente di calcio in canali di L-tipo in neuroni.

Farmacologia di Aniracetam
Assorbimento e bioavailability

La maggior parte di Aniracetam sono assorbiti attraverso l'intestino (perfino su uno stomaco vuoto), ma prima si sottopone a metabolismo epatico importante. Per questo motivo, il suo bioavailability differisce dentro il 8.6-11.4%. È teoricamente possibile aumentare il bioavailability mentre il ricevimento con acidi grassi, ma le casistiche non sono state condotte. Aniracetam è grosso e solubile, il suo effetto è accresciuto dal ricevimento simultaneo di acidi grassi, ma evidentemente non assimilare il ricevimento simultaneo richiesto di acidi grassi.

Siero

La concentrazione di Aniracetam in plasma quando la ricezione di 300 mg si estende 2.3mkg / l, a 1200 mg - 14.1mkg / L, con una mezzovita di 35 minuti dopo aver preso Aniracetam. Inizialmente Aniracetam si sottopone a metabolismo epatico importante, che sono metabolites principale di N-Anisole GABA-2-pyrrolidone e acido anisic. Dopo di 28 ore dosatura del 95.8% di uscita (principalmente nell'urina). Lo studio, che fu condotto in volontari maschili sani, Aniracetam rivelò una concentrazione massima avara di 8.75 +/-7.82 e 8.65 +/-8.7ng / il millilitro per i due periodi di prova. La concentrazione massima è stata portata a termine dentro 0.4 + le ore/-0.1 (400 mg oralmente Aniracetam). La mezzovita in plasma è stata uguale a 0.16 +/-47 e 49 + l'ora/-0.24., e la concentrazione avara in urina è stata uguale a 4.53 +/-6.62 e 4.76 +/-6.65ng / h / il millilitro. È possibile che tali livelli bassi di Aniracetam sono stati osservati a causa di metabolismo importante in seguito al ricevimento orale. I dosaggi aumentati di Aniracetam (50-100mg / il peso del corpo di kg) non danno un aumento significativo della concentrazione media o massima, o alla concentrazione massima, ma di Aniracetam prolunga la concentrazione media in urina durante 1.7-2.1 ore. Aniracetam è rapidamente assorbito (meno di 30 minuti) e è anche rapidamente metabolized. I grandi dosaggi non intaccano la durata, ma prolungano la concentrazione avara in urina di Aniracetam, siccome ritardano l'escrezione di tempo o il metabolismo.

Metabolismo

Aniracetam è metabolite umano principale - un composto conosciuto come H-GABA Anisole (4.p-anisaminomaslyanaya l'acido o il PANINO DOLCE). È quel 70 percento di dosaggio aniracetam che rimane dopo biotransformation nel fegato. I sentieri alternativi conducono alla produzione di acido P-anisic (che è coniugato ad acido glucuronic o glycine), e 2-pyrrolidone (chi, dopo aver parlato sul ciclo di Krebs, producendo l'energia per mezzo di un mediatore succinate. Uno studio ha confermato che aniracetam può essere efficace contro amnesia (la prova è stata condotta sulla reazione di selezione) a un dosaggio di 10-100mg / il kg. Successivamente, tutti metabolites sono stati provati. L'acido di P-anisic e 2-pyrrolidone mancò di attività antiamnestic, mentre N-Anisole GABA a dosaggio di 30 mg / il kg ebbe lo stesso effetto. Aniracetam metabolized a N-Anisole e acido GABA-P-anisic che ha l'attività fisiologica in esseri umani.

Neurologia
Il glutamatergic neurotransmission

I recettori di AMPA sono uno dei tre subgruppi di recettori glutamate, gli altri due gruppi - kainate e recettori NMDA (N il metile D aspartate). Questi recettori AMPA mediano la trasmissione di amminoacido velocemente eccitabile ed eterogeneamente espresso nel cervello come heteromers possibile otto subunità (GluR1-R4, negli stati aperti e chiusi). Aniracetam è un modulatore dei siti di leg& di recettore AMPA il recettore AMPA inattivo e allosterically la modificazione dei siti obbligatori, il risultato finale di cui è il livello ridotto di desensibilizzazione alla presenza di stimoli positivi (come glutamate, che è prodotto dal corpo). Questo effetto succede quando una concentrazione di 1.5 mm. I recettori di AMPA sono positivamente modulati aniracetam, simile ad altra base i composti di Racetamic. Aniracetam è un modulatore positivo di recettori kainate. Aniracetam non inibisce recettori NMDA direttamente, ma non previene la loro oppressione. Effetto benefico possibile sui recettori kainate. L'interazione con recettori NMDA è molto debole (probabilmente la mancanza di ciò).

neurotransmission adrenergico

Attivazione di recettori AMPA di neuronal norepinephrine rilascio. 100um (ma non 10 micrometri) Aniracetam accrescono l'effetto di AMPA sul rilascio di noradrenaline nelle celle hippocampal. L'acido di Kynurenic è capace di sopprimere la capacità di NMDA norepinephrine il rilascio da celle, questa inibizione è ridotta aniracetam (EC50 nella gamma l'inibizione 10-100nm, e quasi completa a 1 mm), senza effetto al livello basale di deflusso e il rilascio di norepinephrine, NMDA-indotto (a questo dosaggio). Il bloccaggio di recettore di AMPA non comporta questo effetto di bloccaggio, mentre l'attivazione di inibizioni acida kynurenic del recettore AMPA aniracetam (1-100mkm) non agisce contro l'effetto di attivi (in questo caso è stato cyclothiazide efficace).

GABAergic neurotransmission
Aniracetam accresce l'efficienza cortisol GABAergic l'inibizione indipendente dal NMDA.

Cholinergic neurotransmission
Aniracetam accresce la trasduzione di segnale α4β2 nicotinic i recettori a 0.1 nm in un dosaggio di interagire con la proteina GS, senza proteina commovente kinases.

Dopaminergic neurotransmission
Gli studi condotti su ratti hanno mostrato che aniracetam (a una dose di 50 mg / il kg po) il tasso di circolazione ridotto di dopamine nello striatum e riduce il livello di dopamine nel hypothalamus e striatum. Anche riduce il livello di serotonin nel hypothalamus, ma aumenta della corteccia e striatum, riduce il tasso di circolazione nel hypothalamus e aumenta la velocità tsikrulyatsii in corteccia cerebrale, striatum e gambo cerebrale.

Neuroprotection
Aniracetam mitiga il danno causato a memoria e capacità di imparare, se è causato da sostanze e lesioni, come antagonisti di cholinergic, ischemia cerebrale e scossa elettrica. Aniracetam protegge il corpo da danno causato a scopolamine, molto più efficiente (quando 1.5gr) che piracetam (con 2.4gr).

Ansia e depressione
Aniracetam è capace di ridurre il livello di ansia nel ratto, e, teoricamente, in esseri umani. Questo effetto è possibile a causa del serotonergic, dopaminergic e le interazioni cholinergic. I miglioramenti (osservato nella prova d'interazione sociale) sono stati apparenti a una dose nel 10-100mg / il peso del corpo di kg. La depressione di Aniracetam diminuisce in ratti vecchi a un dosaggio di 100 mg / il peso del corpo di kg, ma non esercita l'azione antidepressiva su topi giovani. L'ammissione metabolites ha mostrato un effetto simile, che è stato compensato da haloperidol e mecamylamine. Teoricamente, questo implica che Aniracetam possa accrescere la trasduzione di segnale nicotinic dopaminergic i recettori di acetile-cholinergic. È anche il rapporto di Aniracetam possibile con depressione e segua il meccanismo principale di azione di Aniracetam - la modulazione del recettore AMPA.

Memoria ed erudizione
Gli studi condotti su animali di laboratorio hanno mostrato che aniracetam riduce il livello di desensibilizzazione di recettore, suggerendo il miglioramento possibile memorization il processo. A differenza che Aniracetam intacca livelli choline in celle hippocampal e promuove il rilascio di acetilcolina. Aniracetam accresce il rilascio di dopamine e serotonin via meccanismi cholinergic nella corteccia prefrontale, che è manifestata nel miglioramento di un giudizio di valore. In parte, questo spiega l'effetto di antidepressivo di aniracetam. Con l'aiuto di questo o l'alternativa (la modulazione positiva di AMPA) il meccanismo, aniracetam è stato capace di ridurre impulsivity, mostrato da ratti di laboratorio. Con il meccanismo di operazione principale di modulazione di AMPA (è particolare come Piracetam e Oxiracetam) può causare Ampakines migliorano il fattore neurotrophic derivato dal cervello perfino dopo concentrazione Ampakines calano in plasma (a causa di una mezzovita lunga BDNF). La regolazione negativa di questo effetto è improbabile poiché le tracce scompaiono il siero di Ampakines. BNDF è responsabile di aumentare la plasticità neuronal del cervello umano adulto.

Rapporto a malattia

Malattia di Alzheimer

In vari studi su malattie associate con disordini cognitivi (come malattia di Alzheimer), l'aniracetam è visto come uno strumento che può naturalmente tirare cambiamenti neurologici o alleviare i sintomi di disordini cognitivi.

Sindrome di alcool fetale
In studi condotti in ratti, Aniracetam è stato capace di alleviare un po' del deterioramento cognitivo nel hippocampus causato da sindrome di alcool fetale (FAS) a una dose di 50 mg / il peso del corpo di kg.