β-adrenoblockers

I β-adrenoblockers sono stati incorniciati (e sono adesso usati) come rimedi per cardiopatia ischemica (stenocardia, un infarto del miocardio), tachyarrhythmias, il trattamento complesso di hypertensia. Le restrizioni per uso di questi farmaci in sport cominciarono nel 1984. Per oggi, se altro non è specificato, i β-adrenoblockers sono vietati solo a competizioni negli sport seguenti:

• aeronautica (FAI);
• il tiro all'arco (FITA, IPC) (sono anche vietati di competizioni);
• automobilismo (FIA);
• sport di biliardo (WCBS);
• bob (FIBT);
• sport motoristico dell'acqua (UIM);
• tirando una boccia (CMSB, IPC);
• ponte (FMB);
• il curling (di WCF);
• ginnastica (FICO);
• sport di motocicletta (FIM);
• pentathlon moderno (UIPM) — per le discipline compreso spari;
• bowling della versione (FIQ) di nove spilli;
• la navigazione (di ISAF) (solo in razze di partita);
• sparando (ISSF, IPC) (sono vietati costantemente!);
• sport da sci / snowboarding (FIS) (salto con gli sci, stile libero, snowboard);
• lotta (FILA).

A classificazione WADA, tratti β-adrenoblokator (la lista non è esauriente): alprenolol, atenolol, atsebutolol, betacsolol, bisoprolol, bunolol, carvediol, carteolol, labetalol, levobunolol, metypranolol, metoprolol, mildronate, nadolol, ocsprenolol, pindolol, propanolol, sotalol, timolol, tseliprolol, esmolol.

Considerando la farmacologia di β-adrenoblokator, è necessario fermarsi tra poco su tutto il gruppo di mezzi — le medicine che bloccano il trasferimento di agitazione. Due gruppi principali di medicine li trattano: l'adrenoblokator (bloccano adrenoceptors) e sympatholytics (la sintesi di pausa, la deposizione e l'allocazione di catecholamines).

Adrenoblokatorami sono chiamati i mezzi che bloccano adrenoceptors. Toccano con azione di noradrenaline. Secondo tipi diversi di adrenoceptors sono divisi su e-adrenoblokatory (prazozin, pirroksan, doksa-zozin (kardura)) anche da β-adrenoblokator (anaprilin, atenolol, metoprolol, tapinolol, eccetera), e anche su e - β-adrenoblokator (carvedilol, labetalol). Evidentemente dalla classificazione data, i carvedilol e labetalol, WADA portato a β-adrenoblokator, veramente sono and-β-adrenoblokators.

gli a-Adrenoblokatory si dividono nel bloccaggio di mezzi e, e a2 adrenoceptors e i mezzi che bloccano solo e, - adrenoceptors. Porti phentolamine a non selettivo (regitin), pirroksan (la dignità di proroccia), nitsergolin (cavinton), oksibrat (vinkamin), il dihydrogenated ergot gli alcaloidi (dihydroergotamine, digidroergotoksin, digidroergokristin).

Phentolamin (Regitinum) in Ucraina non è registrato. Questo derivato imidazoline è caratterizzato a breve scadenza e - adrenoceptor il bloccaggio, vasodilating, hypotensive da azioni. Le cause tachycardia, motility di aumenti di un IDIOTA, allargano la secrezione di ghiandole di uno stomaco, poco stimolano β-cells di isolotti di Langerhans.

Gli indizi di usare: critica spastica di navi peripheric (la malattia di Rae ma anche altro), diagnostics e trattamento di un pheochromocytoma.

Effetti collaterali: tachycardia, vertigini, hyperemia e prurito di una pelle, un naso mucosa tumefazione, nausea, vomito, orthostatic crollo.

Pyrroxan — e - adrenoblocker dell'azione centrale, generalmente blocca e - adrenoreceptors in strutture di un cervello (per esempio, in un nucleo di un dorso hypothalamus), regola l'attività di sistema simpatikoadrenalovy. Il farmaco ha proprietà calmanti, elimina sintomi hyperemia, abbassa la pressione arteriosa a varie malattie legate ad aumento di eccitabilità di aumenti di strutture diencephalic la capacità feriale, elimina un mal di testa, una tensione, un sentimento di allarme, un prurito dermico, sintomi vestibolari.

Gli indizi di usare: ipertensione arteriosa, dientsefalichny crisi, pruritic dermatoses, aeroembolism, morphinic astinenza.

Effetti collaterali: hypotension, bradycardia, intensificazione di dolori in cuore.

Gli effetti collaterali sono annotati a farmaco di un butiroksan.

Gli alcaloidi di Digitirovanny di un ergot (dihydroergotaminum, un dihydroergotoxin, äèãèä ð îý ð ãîê ð èñòèí) dilatano navi e abbassano la pressione arteriosa, possiedono la somministrazione di sedativi, l'azione veno-tonica. Sono una parte di tutto sto contento antihypertensives combinato (adelzin, kristepen, brinerdin, cormazen, eccetera).

A selettivo e, - ad adrenoblockers portano Prazozinum (Minipressum) farmaceutico anti-hypertensive, doksazonin (cardura), terazozin (korna).

Prazozin blocca postsynaptic e, - adrenoreceptors e possiede myotropic spasmolytic l'azione come risultato di blocco di phosphodiesterase. Inoltre, bloccando α-adrenoreceptors, riduce un tonus di muscoli di un collo di una vescica, una prostata, una parte prostatica di un'uretra che conduce ad aumento di tasso di deflusso di urina in generale e ad aumento di deflusso da una vescica.

Il farmaco può causare un abbassamento di pressione arteriosa, una diminuzione di afflusso venoso a cuore, la finale diastolic la pressione nei ventricoli cardiaci, la diminuzione di pressione nella piscina di un'arteria polmonare, semplificazione di lavoro di cuore, inibizione di glycogenolysis e miglioramento di una gamma lipide di un plasma sanguigno. La durata di effetto è 6 — 8 h.

Doksazozin (cardura) e Terozinin sono vicini (korna) su struttura e azione a Prazozinum. Sono blocker selettivo postsynaptic e, - adrenoreceptors. In confronto a Prazozinum hanno l'effetto prolungato a 24 h.

Alfuzozin (dalfaz), tamsulozin (omnik), selettivo e, - adrenoblockers.

Gli indizi di usare: buona qualità hyperplasia di una prostata, hypertensia.

Effetti collaterali: tachycardia, un mal di testa, vertigini, una congestione di naso (un mucosa che si gonfia a causa di vasodilatation), un crollo di orthostatic, un disturbo di un ritmo cordiale, i fenomeni dispepsichesky, un'accelerazione di un emiction, fatigability.

Il β-adrenoblockers - - - - - - - - - - gli agenti che in modo selettivo bloccano β-adrenoreceptors di cuore, navi, bronchi e altri organi. I farmaci che in modo selettivo bloccano β1-àä ð åíî ð åöåïòî ð û chiamano cardioselective.

I β-adrenoblockers differiscono non solo la capacità di bloccare β1-and β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û, ma anche l'esistenza di attività sympathomimetic interna e attività di stabilizzazione di membrana. La classificazione di questi farmaci è basata sulla loro capacità di bloccare vari subtipi di p-adrenoreceptors.

1. Non β1-selettivo, β2-adrenoblockers.

1.1. Senza attività sympathomimetic interna — Propranololum (anaprilin), Nadololum (Corgardum), Timololum (spesso Timololum). 1.2. Con attività sympathomimetic — Pindololum (Viskenum).

2. β1-selettivo alrenoblockers..

2.1. Senza attività sympathomimetic interna — metoprolol (Corvitolum), atenolol (atenobeks), betaksolol (locren), bisoprolol (konkor), nemeolol (non biglietto).

2.2. Con attività sympathomimetic — tseliprolol (tseliprol), Talinololum (cordanum), atsebutolol (sektral), espanolol (breviblok).

3. alfa, beta Adrenoblockers — carveolilol (coriol), labetolol (lakardit).

Possieda l'azione di stabilizzazione di membrana (la diminuzione di permeabilità di membrane per ioni di sodio e un potassio) Propranololum, atsebutolol, Nadololum, Pindololum è meno.

Pharmakodinamika di β-adrenoblokator è caratterizzato da tre tipi di azione — antianginalny, antiarrhytmic e hypotensive.

1. L'azione di Antianginalny è collegata a livellamento di inotropny positivo ed effetti hronotropny di catecholamines (la diminuzione in forza e il tasso cardiaco) che conduce a riduzione di necessità di un muscolo cardiaco per ossigeno. Inoltre, queste medicine bloccano effetti metabolici di catecholamines (il rinforzo di processi di un glikogenoliz, lipoliz — lo scambio principale). A sua volta, promuove l'azione antianginalny siccome la diminuzione in costi di energia di un myocardium e ridistribuzione di circolazione del sangue coronaria avviene per vantaggio dei centri di ischemic.

2. L'azione di Antiarrhytmic è collegata a diminuzione in eccitabilità e automatismo in un nodo di seno del sistema di portare fuori di cuore, il ritardo di conduttività siccome le medicine bloccano β-receptors di un nodo di seno.

3. L'effetto hypotensive è collegato a riduzione di emissione calda e attività di sistema reninangiotenzinovy. La resistenza di navi periferiche sotto l'influenza di p-adrenoblokatorov può aumentare il riflesso a causa di riduzione di emissione calda.

I β-Adrenoblokatora influenzano non il sistema solo cardiovascolare, ma anche altri corpi, in grado diverso. Dunque, le medicine possono rompere la concentrazione di attenzione guidando l'auto, avendo l'effetto di oppressione su TsNS, per esercitare l'effetto stimolante su un utero e tubi bronchiali.

Anaprilin (Propranololum, Obsidanum) blocca sia β1-sia β2-adrenoreceptors. Bloccando β1-adrenoreceptors, l'anaprilin si indebolisce e le riduzioni di cuore, riduce il consumo di ossigeno, riduce l'automatismo di cuore, riduce l'emissione cordiale. All'atto di uso sistematico il farmaco riduce la pressione arteriosa. Il tonus di vasi sanguigni anaprilin gli aumenti all'inizio (bloccano β2-adrenoreceptors) perciò nei primi giorni di uso di pressione arteriosa della droga non può cambiare. Ma all'atto di uso ulteriore di vasi sanguigni anaprilin si estendono (la reazione di navi a depressione lunga di emissione cordiale) e le diminuzioni di pressione arteriose. Anaprilin cala l'allocazione di reni renin (blocchi P, - adrenoreceptors) che importa per realizzazione di effetto hypotensive. Anaprilin alza un tonus di bronchi e un intestino. Il farmaco riduce l'attività di un lipolysis, una secrezione d'insulina, una tolleranza a glucosio.

Talinolol (cordanum) non causa un bronchospasm, e per il resto effettua sono simili a quelli di atenolol. È accuratamente necessario prescrivere a donne incinte (l'uso di una forma d'iniezione di farmaco è indesiderabile a causa di una possibilità di azione di un dissolvent — propylene il glicole).

Bisoprolol possiede principalmente anti-anginal, hypotensive l'azione, elimina i fenomeni di un arresto cordiaco.

Gli indizi di usare: stenocardia stabile (riposo, una tensione), arrhythmias (particolarmente seno tachycardia), un idiopathic hypertensia (in uno stadio iniziale).

Metoprolol (la forma prolungata), áèñîï ð îëîë, êà ð âåäèëîë si rivolgono all'atto di un arresto cordiaco cronico.

e \U 03B2\adreblocator carvedilol (coriol) ha anche antioxidatic proprietà, hypotensive l'effetto, riduce i fenomeni di un arresto cordiaco, un ipertrofeo di un ventricolo sinistro, la gamma di lipide di influenze non cambia il livello di glucosio in un sangue meno.

I β-adrenoblockers piuttosto di rado causano complicazioni o gli effetti collaterali, come hypotension, un bradycardia, un asystolia, un arresto cordiaco congestive, disordini in un IDIOTA e una digestione, stitichezze, una nausea, un'aridità in una bocca, una tensione di muscoli, bronchospasm, un'impotenza, disordini psicologici, psicosi tossiche, un'allucinazione, euforia, disordini di concentrazione di attenzione, una porta ataxic, un mal di testa, vertigini, delicatezza, un flaccidity, una sonnolenza. In ricevimento di casi raro di queste cause farmaceutiche un agranulocytosis, thrombocytopenic e terrò giù purpura, un'eruzione, reazioni dermiche.

Atenolol — cardioselective hydrophylic β1-àä ð åíîáëîêàòî ð, ha anti-anginal, hypotensive ed effetti antiarrhytmic. Riduce l'eccitabilità di un myocardium. Esercita l'effetto meno espresso su musculation liscio di bronchi e arterie peripheric, che non r-adrenoblockers selettivo.

Metoprolol è cardioselective β1-àä ð åíîáëîêàòî ð îì sebbene su selettività di azione conceda a un atenolol un po', può ridurre i fenomeni di un arresto cordiaco nella forma prolungata. Esercita l'effetto insignificante su β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û i bronchi e le navi, attraversa una barriera hematoencephalic.

Adrenoblockers deve esser distinto da sympatholytics (sympatholytics). I farmaci da gruppo di simpatiolitik bloccano innervation compassionevole al livello delle fini di postganglionic le fibre (adrenergiche). A differenza di adrenoblockers, non influenzano adrenoreceptors e non riducono l'azione l'adre-nomimeticheskikh di agenti, e perfino anzi, rafforzano la loro azione. sympatholytics diverso può avere vari meccanismi di blocco delle fini di fibre nervose adrenergiche, comunque il risultato finale di azione di questi agenti è identico: riducono l'allocazione di un mediatore le fini nervose adrenergiche. Sympatholytics eliminano l'influenza stimolante di innervation compassionevole su cuore e vasi sanguigni — ci sono bradycardia, forza di diminuzioni di riduzioni cordiali, i vasi sanguigni si estendono e le diminuzioni di pressione arteriose.

Reserpin — un alcaloide di Rauwolfia serpentino (Rauwolfia serpentaria Benth.), crescendo in India. Reserpinum ha la capacità di riunirsi in una membrana di vescicole nelle fini di fibre adrenergiche. Il farmaco promuove la distruzione del complesso ATP con Noradrenalinum e lui i complessi di forme con ATP.

Il processo di pause di Reserpin di deposizione di Noradrenalinum in vescicole, la cattura di ritorno di catecholamins opprime, e anche rompe la loro sintesi. Come risultato la manutenzione di Noradrenalinum nelle fini di fibre adrenergiche diminuisce a causa quale trasferimento di esaltazione in sinapsi adrenergiche è rotto.

Reserpin facilmente attraversa una barriera e riduce la manutenzione di Noradrenalinum in un CNS. La sua azione calmante e antipsicotica è legata a esso. Perciò Reserpinum è portato anche a gruppo di agenti (antipsicotici) antipsicotici. Il farmaco promuove lo sviluppo di un sogno. Rafforza l'effetto di farmaci ipnotici e anestetici. Una piccola respirazione opprime, riduce la temperatura del corpo.

L'effetto di Hypotensive di Reserpinum è causato dal suo peripheric (sympatholytic) l'azione. La pressione arteriosa all'atto d'introduzione di Reserpinum diminuisce gradualmente (l'effetto massimo è osservato in parecchi giorni). Hypotension all'atto d'introduzione lunga di Reserpinum è legato a diminuzione della resistenza peripheric generale di navi e l'oppressione di riflessi pressor. L'oppressione da Reserpinum di innervation adrenergico - ha come conseguenza la prevalenza di effetti cholinergic. È mostrato da un bradycardia, un aumento di un secretory e un'attività fisica di un IDIOTA, miosis.

Gli indizi di usare: ipertensione arteriosa.

Effetti collaterali: vertigini, sonnolenza, hyperemia della persona, restringersi di scolari, bradycardia, arrhythmias, hypotension, l'eruzione dermica, dyspeptic fenomeni, depressione di attività sessuale.

Raunatin contiene la somma di alcaloidi da radici di Rauwolfia.

Le proprietà farmacologiche di Raunatinum sono legate a esistenza in esso di Reserpinum.

Gli indizi di usare: ipertensione arteriosa.

Effetti collaterali: sono meno espressi in confronto a Reserpinum.

Methyldopa (Aldometum, dopegit) attraversa una barriera hematoencephalic in un CNS dove come risultato di decarboxylation gira e - methylnoradrenalinum (un mediatore falso). L'ultimo è un centrale stimulator attivo e - adrenoreceptors. Methyldopa rompe anche una biosintesi di catecholamins, riduce la concentrazione di Noradrenalinum, lo costringe a uscire dalle fini nervose. Inoltre, il mediatore falso lui stesso è legato con e, - adrenoreceptors di muscoli instriati di una parete vascolare che riduce l'effetto pressor di Noradrenalinum. Come risultato di questa competizione vasoconstrictive l'azione diminuisce e le diminuzioni di pressione arteriose. L'effetto hypotensive succede in 4 — 6 h e 2 giorni ultimi.

Il ritmo di Methyldopa di riduzioni cordiali, migliora una corrente di sangue renale, rafforza diuresis, causa la somministrazione di sedativi, exponentiates l'effetto di farmaci ipnotici e neuroleptics. Gli indizi di usare: ipertensione arteriosa.

Effetti collaterali: una sonnolenza, un crollo di orthostatic, una depressione, una congestione di naso, un'aridità in una bocca, un aumento di un motility di un IDIOTA (critiche spastiche di uno stomaco e un intestino, una diarrea), un ritardo di ioni di sodio e acqua, eruzioni dermiche, agranulocytosis, thrombocytopenia, un'impotenza.

Octadin — un sympatholytic di azione peripheric, sostituisce Noradrenalinum nelle vescicole intraneyronalnykh, Noradrenalinum è assegnato da vescicole, la sua cattura di ritorno è bloccata, Noradrenalinum è inactivated un catechol-au-methyltransferase, parzialmente un monoaminooxidase.

Il farmaco gradualmente riduce la pressione arteriosa, la resistenza peripheric generale di navi. In dosi alte forse l'azione di curariform, poco abbassa la pressione intraoculare.

Gli indizi di usare: ipertensione arteriosa.

Effetti collaterali: un crollo di orthostatic, un aumento corto di pressione arteriosa, peripheric edemi, aridità in una bocca, dolore in un torace, una dispnea, un bradycardia, una diarrea, una congestione di naso, la delicatezza generale, vertigini, una nausea o un vomito.

Caratteristiche di uso di β-adrenoblockers in pratica di preparazione di sport

Il β-Adrenoblokatora ha ottenuto la distribuzione in sport come le medicine che sopprimono l'attività del sistema nervoso centrale e altri sistemi fisiologici. La loro applicazione promuove la riduzione di frequenza e l'abbassamento di forza di abbreviazioni calde, la riduzione di volume di minuto di sangue (l'esplosione calda), e, come risultato — ad abbassamento di necessità di un myocardium per ossigeno. Nello stesso momento eccitabilità e conduttività di una diminuzione di myocardium.

In sport i β-adrenoblokator sono usati per soppressione di eccitazione eccessiva, abbassamento di un tremore, frequenza di abbreviazioni di cuore che può essere efficace nel corso di attività competitive in tali sport come spari dall'arma, il tiro all'arco. Può essere l'utile e per saltatori su sci da un trampolino, bobsledders, lugers. Separato di sostanze di questa classe può esser anche usato per una distanza di approccio di sorvegliare la frenatura, vincendo il dolore.

Nello stesso momento i p-adrenoblokatory esercitano l'effetto negativo su efficacia negli sport collegati a manifestazione di resistenza e anche i tipi che richiedono la coordinazione alta, bystry la risposta, eccetera. Per esempio, l'applicazione di p-adrenoblokatorov opprime la funzione di sistema cardiovascolare, riduce il contenuto di emoglobina e gli acidi grassi liberi in sangue.