Sostanze attive - Lorazepam

Nome: Lorazepam

Il nome latino della sostanza Lorazepamum (genere. Lorazepami).

il nome 7-chloro-5-chimico-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (2-chlorophenyl)
Formula - C15H10Cl2N2O2

Agenti terapeutici di Lorazepam: anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological
Astinenza di F10.3
Psicosi di F10.5Alcoholic
F32 episodio Depressivo
Agorafobia di F40.0
Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F42 disordine Ossessivo e coercitivo
F43.1 disordine di pressione Posttraumatico
Insonnia di F51.0 eziologia inorganica
Disordini di Condotta di F91
Epilessia di G40
Tipi di mal di testa di tensione di G44.2
Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]
Nervosismo di R45.0
Irrequietezza di R45.1 e agitazione
Lo Stato di R45.7 di shock emotivo e pressione, inspecificata
Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

Sostanza di caratteristiche Lorazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivato.
Polvere quasi bianca, molto poco solubile in acqua.

Farmacologia
Modo di azione - anxiolytic, sedativo, sonnifero, calmante muscolare, centrale, anticonvulsant.

Interagisce con recettori specifici, benzodiazepine GABA-benzodiazepine il complesso di recettore, aumenta la sensibilità del recettore GABA per GABA. Come risultato, aumenta la frequenza dell'apertura di canali transmembrane per ioni di cloro, iperpolarizzando la membrana postsynaptic di un neurone, un'attività neuronal inibita e ha inibito il trasferimento di interneuroni nel CNS. Gli effetti sono all'influenza dei vari reparti del sistema nervoso centrale: amygdala limbic sistema (anxiolytic), la formazione reticolare del gambo cerebrale e i nuclei nonspecifici del talamo, il hypothalamus (un sedativo e un sonnifero), midollo spinale (calmante muscolare), hippocampus (anticonvulsant). Riduce l'eccitabilità di strutture subcortical (il sistema limbic, il talamo, hypothalamus) responsabile dell'esecuzione di risposte emotive, e inibisce l'interazione di queste strutture con la corteccia cerebrale. Stabilizza le funzioni di autonomic. Può anche piacerLe Bonomarlot.

Sopprime l'ansia, la paura, riduce l'agitazione, la pressione emotiva. Ha l'antipanico e amnestic (prevalentemente con uso di parenteral) l'azione. Efficace per insonnia provocata da ansia o situazione stressante a breve scadenza: agevola l'inizio di sonno (accorcia il periodo di addormentarsi), riducendo il numero di awakenings notturni, la durata aumentata di sonno. Inibisce i riflessi spinali Poly-synaptic e riduce il tono muscolare scheletrico.

Lorazepam ha la tossicità bassa e la grande larghezza di azione terapeutica.

La Ricerca di riproduzione in animali ha mostrato che l'amministrazione di conigli lorazepam in dosi di 40 mg / il peso del corpo di kg e 4 mg / il kg o più su / nel riassorbimento fetale risultante e aumenta la frequenza di morte fetale. Causa malformazioni in conigli senza badare alla dose. Lo studio di 18 mesi in ratti non ha rivelato nessun attività cancerogena.

Quando amministrato bene, ma lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale, il bioavailability è il 90%. Cmax è raggiunto tra 2 ore e è stato dipendente dalla dose: a una dose di Cmax di 2 mg è stato 20 ng / il millilitro. Il circa 85% legato a proteine del plasma. La concentrazione di equilibrio nel sangue è di solito portata a termine dopo di 2-3 giorni. Passa attraverso GEB e barriera placental. Rapidamente metabolized nel fegato da coniugazione con la formazione di metabolite inattivo principale - glucuronide di lorazepam. T1 / 2 ha inconiugato lorazepam - circa 12 ore, metabolite principale-. 18 ore sono derivate principalmente i reni principalmente come il glucuronide.

Quando / il m dell'amministrazione Cmax sono raggiunto dopo di 60-90 minuti. T1 / 2 per amministrazione parenteral è 16 ore. Quando rivolgersi durante 6 mesi è fenomeni di accumulazione osservati. I parametri di Lorazepam Pharmacokinetic non sono cambiati negli anziani.

Applicazione della sostanza Lorazepam
Nevrosi accompagnate da ansia, agitazione, compreso disordine di ansia generalizzato, disordine di pressione posttraumatico, fobie, disordine ossessivo e coercitivo, disordine reattivo statale, emotivo psycho-reattivo, ansia in stati depressivi di varie origini (di solito in combinazione con antidepressivi), insonnia, disordini psicosomatici (compreso il cardiovascolare - navi, malattie gastrointestinali e altre), premedicazione prima di manipolazione chirurgica e diagnostico (in combinazione con analgesici), mal di testa di tensione; nausea e vomito causato da chemioterapia, epilessia (come parte di terapia di combinazione), delirium tremens e sindrome di ritiro in alcolismo cronico (in terapia di combinazione).

Controindicazioni
L'ipersensibilità, compreso altro benzodiazepines, myasthenia gravis, glaucoma di chiusura dell'angolo, l'ubriachezza acuta significa il sistema nervoso centrale oppressivo, la depressione respiratoria, il fallimento di fegato, la gravidanza (particolarmente io il trimestre), l'allattamento al seno, l'età e 18 anni di età.

Le restrizioni si rivolgono

L'angoscia respiratoria cronica, apnea durante sonno, glaucoma di angolo aperto, farmaco e dipendenza di alcool, la depressione (vedi. «Precauzioni»), psicosi, disfunzione renale pronunciata.

Gravidanza e allattamento al seno
Contraindicated durante gravidanza (particolarmente in me trimestre). Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza Lorazepam
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la debolezza, la stanchezza, la sonnolenza, la confusione, il mal di testa, il capogiro, la depressione, l'atassia, il disturbo di sonno, l'agitazione, ha offuscato la vista e gli episodi di amnesia.

Dalla distesa digestiva: la bocca secca, la nausea, il vomito, la diarrea, cambia in appetito.

Per la pelle: erythema, urticaria.

Altro: Cambi la composizione del sangue (leukopenia), ha aumentato l'attività LDH.

Forse lo sviluppo di dipendenza, dipendenza della droga, sindrome di ritiro, la sindrome di rimbalzo-a (vedi. «Precauzioni»).

Reazioni paradossali
Quando la ricezione lorazepam può apparire reazioni paradossali, compreso ansia, irrequietezza, agitazione, ostilità, aggressività, collera, disordini di sonno, arousal sessuale, allucinazioni. Ci può essere una diminuzione leggera in pressione del sangue, ma di regola, il hypotension non è clinicamente importante.

Interazione di Lorazepam con altre medicine
Lorazepam accresce l'effetto di sistema nervoso centrale oppressivo, compreso phenothiazines, analgesici narcotici, barbiturici, antidepressivi, sonniferi, anticonvulsants, antistaminici con effetto calmante. Potentiates l'effetto di anestetici generali e locali, aumenta gli effetti di curariform farmaceutica. In un'applicazione con alcool oltre a effetto inibitorio aumentato sul sistema nervoso centrale sono reazioni paradossali possibili (l'agitazione psicomotoria, il comportamento aggressivo, lo stato di ubriachezza patologica). La nicotina inibisce l'attività di lorazepam (accelera il metabolismo).

Interazione con clozapine
L'uso di fatto concomitante di clozapine e lorazepam può causare la somministrazione di sedativi importante, l'ipersalivazione, hypotension, l'atassia, il delirio e l'arresto respiratorio.

Interazione con valproate
L'uso di fatto concomitante di lorazepam con valproate ha come conseguenza concentrazioni del plasma aumentate e l'autorizzazione ridotta di lorazepam; l'effetto di valproate su lorazepam può essere a causa d'inibizione del glucuronidation lorazepam. Quando l'appuntamento combinato lorazepam la dose deve esser ridotto di circa il 50%.

Interazione con probenecid
L'uso di fatto concomitante di lorazepam con probenecid può avere come conseguenza l'inizio più rapido di effetto di proroga o di azione lorazepam causato da un aumento di T _1/2 e ha diminuito l'autorizzazione totale (lorazepam la dose deve esser ridotta nell'approssimativamente 50%). L'effetto di probenecid su lorazepam può essere a causa d'inibizione del glucuronidation lorazepam.

Interazione con theophylline e aminophylline
L'uso di theophylline o aminophylline può ridurre gli effetti calmanti di benzodiazepines, compreso lorazepam.

Overdose
Sintomi: sonnolenza, hypotension, confusione, depressione di riflessi, coma.

Trattamento: il vomito d'induzione, lo stomaco si lava, su / nell'introduzione di norepinephrine per aumentare la pressione del sangue, la terapia sintomatica, controllando funzioni vitali. L'introduzione di un antidoto specifico - benzodiazepine antagonista flumazenil recettori (nell'ospedale).

La dosatura e amministrazione
Dentro. Il dosaggio e la durata di trattamento rigorosamente singolarmente messi.

Praticamente, neurologico - 1 mg 2-3 volte al giorno; in pratica psichiatrica - 4-6 mg / giorno; insonnia - 1-2 mg 30 minuti prima di ora di andare a letto. Negli anziani e i pazienti infermi la dose non deve superare 2 mg / il giorno (in dosi divise). In pazienti con malattia di fegato e / o malattia renale, e in pazienti con sclerosi cerebrale, hypotension, insufficienza cardiaca, il peso del corpo basso è raccomandato quella regolazione di dose.

Precauzioni - sostanza di Lorazepam
Applicare la prudenza in pazienti con depressione, prendendo il rischio in considerazione di suicidio. I pazienti con farmaco e alcool usano sotto la supervisione vicina di un medico generico.

Gli effetti collaterali sono di solito osservati all'inizio di terapia. La considerazione deve esser data a evento più frequente di effetti collaterali in pazienti anziani e debilitati.

Durante trattamento e durante 2 giorni dopo che la fine deve essere l'alcool di ricevimento cancellato; i conducenti di veicoli e la gente il cui lavoro richiede reazioni mentali e fisiche veloci e è anche associato con concentrazione alta di attenzione, non devono partecipare ad attività professionali durante questo periodo.

L'uso prolungato può causare la dipendenza e la tossicodipendenza (particolarmente a dosi alte). In questa connessione non deve esser usato lorazepam più a lungo che 4-6 settimane. In caso di necessità, il trattamento a lungo termine deve esser periodicamente fatto le pause settimanali da prendere il farmaco. In un trattamento drammatico, può sentire sindromi da astinenza (il tremore, le convulsioni, addominali o i crampi muscolari, il vomito, sudando), è anche l'evento possibile di sintomi simili ai sintomi di malattia (l'ansia, l'agitazione, l'irritabilità, la pressione emotiva, l'insonnia, i sequestri).

L'uso prolungato deve essere il quadro periodicamente controllato il sangue periferico, il fegato e la funzione renale.

Istruzioni speciali
Tenga a mente che l'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con un anxiolytic.

Nomi commerciali di farmaci con sostanza feriale Lorazepam
Nome depositato

Apo-Lorazepam
lorazepam
Loram
Lorafen
Merlit