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Acetilcolina

22 Oct 2016

Il fisiologo parla di agonists e antagonisti di recettori, nicotina e azione di normalizzazione di acetilcolina

L'unità strutturale e funzionale fondamentale del cervello è sinapsi - si mette in contatto tra cellule nervose. E il carattere principale nella sinapsi - un neurotransmitter (una molecola che è rilasciata dall'axon e le influenze alla prossima cella). La prima scoperta è stata il mediatore di un'acetilcolina chiamata chimica. L'acetilcolina è trovata all'inizio del Novecento, Henry Dale, lavorando con ergot. Già in quel tempo vide questa attività della molecola, che seriamente intaccano l'operazione di vari organi interni. E nel primo 20-ies del secolo scorso, l'austriaco Otto Loewi mostrò che l'acetilcolina è un neurotransmitter nel sistema nervoso periferico.

Gli esperimenti ingegnosi Otto Levi, per cui ha ricevuto il Premio Nobel, sono stati simili. Ebbe due rane, e imparò di ciascuno del cuore della rana. E più lontano, rispettivamente, messo nel cuore della prima nave con salina e registrato via il nervo vagus (che è uno dei nervi principali) l'eccitazione di questo cuore di rana e il nervo vagus fa il cuore battere meno spesso. Allora Levi ha preso un po' di liquido che circonda il cuore è il primo, e si mette un secondo cuore, e anche il secondo cuore ha cominciato a battere meno spesso. Questo effetto è stato la prima prova di trasmissione di segnali chimica nel sistema nervoso, perché è chiaramente qualcosa del nervo vagus è isolata e più lontano ha governato il cuore. Tra alcuni anni, Levy identificò la sostanza come acetilcolina. L'acetilcolina alla fine risultò essere un mediatore importante del sistema nervoso periferico. Inoltre, ancora lavora nel cervello, che, certamente, dirò.

Da solo, l'acetilcolina di molecola abbastanza senza pretese. Nel centro è choline, e attaccato a esso i resti di acido acetico, l'acetilcolina così detta. la molecola di choline è in modo imparziale semplice, piccola, situata nel centro di un atomo di azoto, ma, nonostante questo, il choline - è un ingrediente indispensabile, cioè il nostro corpo non è capace di sintetizzare choline, quindi dobbiamo ottenerlo dal cibo. Perciò, il choline appartiene alla categoria di vitaminoidov cosiddetto. Le vitamine reali sono spesso prive della dieta, e quasi tutti choline, perciò, sebbene sia un ingrediente indispensabile, choline l'insufficienza, di solito non proviamo. Sebbene un eccesso di acetilcolina nella clinica ancora abbia usato choline amministrato da iniezione, per esempio, se una persona ha un colpo o un trauma cerebrale.

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Così, l'acetilcolina - è il mediatore più importante del nostro sistema nervoso periferico e la prima zona, dov'è estremamente importante - questo le sinapsi neuromuscular. Sono le sinapsi che formano le cellule nervose alle celle dei nostri muscoli scheletrici (sono anche chiamati celle muscolari striate), e qualsiasi movimento, qualsiasi riduzione di qualsiasi dei nostri muscoli - e li abbiamo 400 pezzi - un rilascio di acetilcolina. Quindi muovo il mio dito, rispettivamente, qui in sinapsi neuromuscular, l'acetilcolina è rilasciata e causa la contrazione del muscolo. Un neurone stesso, a proposito, è situato nel midollo spinale nella regione cervicale. Immagini una cella situata nel midollo spinale e il suo axon ha una lunghezza di più di un metro. Questo in sé è impressionante. Siamo venuti a sapere che i piccoli e piccoli neuroni di cella. Le dimensioni dei più grandi neuroni - sono meno di un decimo di un millimetro. Comunque, l'axons può essere molto lungo, funziona su impulso elettrico causa il rilascio di acetilcolina, e, di conseguenza, gli atti di acetilcolina su celle muscolari e provoca la loro riduzione.

Come in ogni sinapsi in sinapsi neuromuscular lavorano proteine di recettore, cioè, le molecole speciali che sono trovate sulla membrana di celle muscolari, acetilcolina e si uniscono a loro come la chiave per la serratura, e provocano la contrazione per i muscoli. È interessante che, oltre a recettori di acetilcolina su questi stessi lavori la tossina in modo imparziale ben nota, chiamata la nicotina e la nicotina è anche capace di dirigere la contrazione di muscoli. Comunque, se prendiamo il corpo umano, il corpo di vertebrati, abbiamo bisogno di una concentrazione in modo imparziale alta di nicotina che ha fatto la contrazione per i muscoli. In generale, la nicotina - una tossina conosciuta, il tabacco di tossina, impianti di belladonna. Perché il Tabacco produce la nicotina? È la sostanza di questo genere è necessario per difendersi contro erbivori, originalmente su insetti. E se lo scarabeo di patata di Colorado mangerà le foglie di tabacco, le sue sinapsi neuromuscular molto potentemente attivate avvengono il crampo, cadrà dai rami, e più che mai avrà il tabacco. È, l'evoluzione di forme di queste tossine per difendersi originalmente su insetti e mammiferi, anche funzionano, perché il nostro sistema nervoso non è così diverso dal sistema nervoso dello scarabeo di patata di Colorado.

Ma gli scarabei mangiano impianti per molto tempo, quindi l'evoluzione delle sue tossine d'impianto deve regolare un arthropods. E i mammiferi mangiano impianti solo circa 70 milioni di anni, quindi la nicotina funziona non è molto, almeno non ci provocano convulsioni, ma il cervello è intaccato. Così, i recettori che lavorano in sinapsi neuromuscular, chiamate recettori nicotinic, cioè sono intaccati da nicotina, ma anche, certamente, l'acetilcolina. L'aggiunta di sostanze che attivano il lavoro di recettori, c'è sostanze che bloccano il lavoro di recettori. Per esempio, il recettore di attivazione di nicotina agonist di questi recettori è chiamato, e i recettori di operazione di bloccaggio di sostanze chiamati antagonisti di recettore.

L'antagonista di recettori nicotinic che lavorano in sinapsi neuromuscular, è, per esempio, kurarin - altra tossina d'impianto che producono viti tropicali, per difendersi contro insetti. Ma, di conseguenza, il kurarin, a differenza di nicotina, non provocherà nessun crampo, ma anzi, la paralisi, l'arresto respiratorio, quindi i nativi dell'Amazzone usano questo genere di tossine per caccia: spalmi il boom, e questa freccia, il colpo, per esempio, un uccello o una piccola scimmia, le cause la paralisi quasi solubile. Nella clinica i simili sono usati per rilassare le microdosi di fibre muscolari, le contrazioni per i muscoli. Questo è qualche volta necessario durante chirurgia o alcuni crampi molto forti. Così noi qualsiasi tossina, in modo conveniente assottigliandosi, può esser trasformata in un farmaco, e è basata su una farmacia tradizionale, che veramente usa tossine d'impianto molto in modo efficiente e molto largamente.

Oltre alla sinapsi neuromuscular, l'acetilcolina è ancora un effetto molto serio sul funzionamento di organi interni. È un mediatore importante del sistema nervoso autonomic cosiddetto. Quella parte del nostro sistema nervoso, che intacca i muscoli - è il sistema nervoso somatico, il sistema nervoso motore. E una caratteristica importante di questa parte del sistema nervoso è il fatto che ci può essere un controllo arbitrario. È, voglio muovere un dito - nessun problema. E inoltre, c'è sistema nervoso autonomic, che intacca la funzione di organi interni, e non c'è controllo spontaneo. Posso muovere il dito, ma non posso dire, per esempio, la pelle in questa area: «dilata vasi sanguigni», o le ghiandole di sudore «secernono il sudore». In queste aree, l'entrata nella nostra coscienza è chiusa per queste funzioni, la regolazione involontaria cosiddetta. Tuttavia, ancora ha diretto dal nostro sistema nervoso centrale del cervello, e la maggior parte dei nostri organi interni sono sotto controllo doppio.

Il sistema nervoso autonomic è diviso in due parti competenti: compassionevole e paracompassionevole. E l'acetilcolina - è il mediatore più importante del sistema nervoso paracompassionevole, la parte del sistema nervoso autonomic, che calma gli organi interni, almeno la maggior parte degli organi interni. Il cuore batte più debole e meno frequente, dica, gli scolari restringono, i bronchi restringono. Qui, per esempio, il tratto gastrointestinale sotto l'influenza del sistema paracompassionevole inizia a lavorare più attivamente. E l'acetilcolina, si presenta, attiverà il tratto gastrointestinale, inibisce il funzionamento del cuore, restringe gli scolari. E l'acetilcolina agonist funziona più o meno lo stesso. È interessante che nessun recettore di organi interno come i muscoli. La nicotina non ha effetto su loro. Agiscono altra tossina conosciuta ha chiamato muscarine. Questo fungo di tossina. È un recettore di acetilcolina agonist quelli che lavorano nel sistema paracompassionevole, e quindi questi sono chiamati recettori muscarinic.

Questo è tutto Neuropharmacologists dicono ad acetilcolina sono due tipi fondamentali di recettori: nicotinic e muscarinic. Di conseguenza, muscarine soltanto rallenterà il cuore, attiverà il tratto gastrointestinale, e, di nuovo, è necessario proteggersi da insetti. Il nome «il fungo» indica che è improbabile che muscarine utile per tutt'arthropods. Per tutti questi recettori e hanno l'antagonista atropine è chiamato. Anche abbastanza una tossina conosciuta, che è caratteristica di, dice, henbane, la belladonna. E funzionerà in una direzione di fronte ad acetilcolina. Per esempio, sotto l'influenza di atropine dilata i bronchi, dilati gli scolari (questo, fra l'altro, è usato nella clinica), il cuore lavora più attivamente, quindi la parte atropine di alcuni composti della droga che hanno un effetto cardio.

Questo gli effetti periferici di acetilcolina, sono estremamente importanti. Ma nella periferia di acetilcolina anche lavora nel cervello. In questo caso non è il cervello più importante neurotransmitter, ha mediatori più importanti. Comunque, i neuroni di acetilcolina sono trovati in varie parti del sistema nervoso centrale: nel midollo oblongata, il mesencefalo, nel hypothalamus negli emisferi cerebrali. Di regola, hanno axons in modo imparziale corto, e intaccano solo i neuroni vicini. E gli effetti principali di acetilcolina sono associati con sonno ed equilibrio d'insonnia, con livello di attivazione cerebrale totale, e spesso troviamo l'effetto di normalizzazione di acetilcolina cosiddetto. È, si scopre che se, per esempio, abbiamo la pressione, abbassa il livello di stimolazione di acetilcolina e fa il cervello più rilassato. Se, anzi, il cervello è anche debole, l'acetilcolina è capace di attivarlo. Questo è chiamato un effetto di normalizzazione, e è l'azione molto utile e notevole, certamente.

La nicotina soltanto lavora nel sistema nervoso centrale in una tale normalizzazione la strada, quindi se un fumatore, per esempio, una pressione, fuma per calmarsi, e se è di mattina non è siccome deve svegliarsi e prendere parte al processo feriale, rispettivamente fuma per rafforzare la sua rete neurale. Tutto è buono, ma in effetti tali sostanze che sono agonists o antagonisti di vari mediatori, ci sono molti effetti sgradevoli. Il più importante di questi è chiamato l'abituare e la dipendenza. E dipendenza e dipendenza - una conseguenza della molta logica della sinapsi. Ogni sinapsi nel nostro sistema nervoso centrale innatamente sa che l'attività trasmettere segnali. E poi immagini che prende, dice, la stessa nicotina e il forzare del lavoro di sinapsi più difficile. La sinapsi poco dopo comincia a reagire e ridurre la sua efficacia. Diventa meno recettori, meno è il mediatore sintetizzato. Perché farei l'acetilcolina, se ancora ottengo la nicotina?

E alla fine, se lavora in una sinapsi agonist, gradualmente riduce la sua efficacia, e ha sempre più degli agonist amministrati per portare a termine il livello desiderabile di attivazione. È la dipendenza. E di conseguenza, se prova a fermare il farmaco non entra in agonist, allora improvvisamente si scopre che non c'è azione di normalizzazione di acetilcolina affatto. E poi, invece di normalizzazione, anzi, ci saranno emozioni, alcuno stato di dysphoria, la vigilanza non sarà visualizzata per alcun valore ottimale. Chiunque che ha smesso di fumare dopo di un periodo di uso serio di nicotina, questi effetti sa, e il fumo è un problema veramente importante e difficile. Qui il problema non è solo la nicotina, ma il catrame e durante inalazione, cancro ai polmoni, ma questo è altra storia.

Così, l'acetilcolina è il mediatore principale del sistema nervoso periferico, la sinapsi neuromuscular, il sistema paracompassionevole e è un mediatore importante del nostro cervello. Molti neuroni lo usano, e alcune medicine sono orientate ad acetilcolina. I farmaci che intaccano i muscoli, gli organi interni, e perfino il sistema nervoso centrale, fino al neurodegeneration che è la parte di farmaci moderni che pongono l'acetilcolina come obiettivo, avevano l'abitudine di affrontare tali malattie serie tale come, per esempio, la malattia di Alzheimer.


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