Meldonium: respirazione artificiale

Come fa il lavoro di meldonium, e perché è stato proibito, causando uno scandalo che ha ingolfato tutto il mondo di sport?

Il 16 settembre 2015 la lista di farmaci proibiti da World Anti-Doping Agency (WADA), aggiunse meldonium, che fu introdotto a un gruppo di ormoni e modulatori metabolici (S4), insieme con insulina. Il 1 gennaio 2016 quando il farmaco è proibito durante formazione e competizioni, e l'inizio di marzo fu segnato da uno spago di scandali associati con la sua scoperta nel sangue di atleti - per lo più, ahimè, il russo.

Come risultato di questo scandalo temporaneamente ha squalificato Maria Sharapova e il giocatore di pallavolo Alexander Markin, biathlete Eduard Latypov e il nuotatore Yulia Efimova. "Meldoniumgate" ha commosso dozzine di atleti dai paesi diversi, secondo il WADA, il farmaco illegale è stato trovato nel sangue di più di 60 atleti, e questo numero cresce rapidamente. Bene, proveremo a capire la storia e la farmacologia della preparazione contestata.

Il respiro di cuore

n il primo degli anni 1970, Anatoly Eremeev, Ivars Kalvins con colleghi nell'Istituto di Chimica Organica e compagni dall'Istituto Medico Di Mosca, ha lavorato per creare il farmaco per aiutare pazienti con malattia cardiovascolare. Il fatto che l'angina e altro rifornimento di ossigeno di preinfarto di condizioni di muscolo cardiaco pericolosamente hanno danneggiato. L'obiettivo era quello di agevolare il lavoro del myocardium durante ipoxia.

Ricordi che l'energia per tutti i processi nelle nostre celle - compreso quelli per ridurre le celle muscolari cardiache - il rifornimento di molecole ATP. Producono organelles cellulare speciale - i mitochondria, che vanno sotto il nome perciò spesso di "centrali elettriche" della cella. E poiché la molta sintesi di energia ATP fornisce l'ossidazione di glucosio e acidi grassi - i processi di respirazione cellulare.

Il processo di ossidazione di acidi grassi può portare molto più energia che il "bruciato" di glucosio, ma richiede molto più tempo e ossigeno. Così inibisce l'uso di glucosio, conducendo all'accumulazione di acido lattico. Per fare uso meglio di ossigeno in condizioni di carenza, può bloccare l'entrata di acidi grassi nel mitochondria, facendoli cambiare a una comprensione di glucosio di emergenza.

Questo può intaccare il meccanismo di trasporto di acidi grassi attraverso la membrana mitochondrial in loro. Una parte chiave di questo meccanismo è l'amminoacido L-carnitine: lega con un acido grasso, "contrassegnandolo" per migrare attraverso la membrana. Carnitine è sintetizzato nel corpo da gamma-butyrobetaine, e la cosa analoga sintetica è 3-propionate (2,2,2-trimethylhydrazinium) dihydrate o semplicemente meldonium. Competendo con gamma-butyrobetaine, "per errore" ha legato l'enzima, che deve trasformarla in un carnitine e bloccare il suo lavoro. Il trasferimento di acidi grassi attraverso la membrana mitochondrial è soppresso.

Per guerra e per sport

Nel metodo per la sintesi di Kalvins Ivars meldonium e i suoi colleghi ricevè un certificato di diritto d'autore dell'URSS nel 1979 e un brevetto internazionale - nel 1984. Durante questi anni, il farmaco fu approvato per uso dal Ministero della sanità dei soviet e telefonò "Mildronate" fu registrato come mezzi di migliorare la prestazione durante riabilitazione, il sovraccarico psicologico e fisico.

Non sorprendentemente, quasi contemporaneamente con meldonium medico interessato a militari e atleti. Secondo Ivars Kalvins, il farmaco è stato provato in combattimento in Afganistan. Ma dopo il crollo dell'Unione Sovietica il diritto a un brevetto nel 1992 fu Ivars Kalvins che li vendè la società lettone di Grindeks, che non è il primo anno fidanzato della produzione meldonium.

Poiché più di 30 anni di applicazione del farmaco sono diventati veramente popolari tra atleti professionali. Gradualmente hanno cominciato ad accumulare dati che l'uso di resistenza di aumenti di meldonium, migliora il ricupero dopo pressione, protegge contro pressione e attiva la funzione del sistema nervoso centrale. Comunque, Ivars Kalvins lo considera piuttosto una protezione forzata per un atleta, che corre al limite di forza.

In un'intervista Kalvins ha detto: "Drogandosi - una sostanza che aumenta l'eccesso di qualcosa nel corpo umano. Oltre alla norma. E quindi non può usarlo al sicuro. Senz'altro lasci un segno di doping indesiderabile sulla loro salute. Questo mildronate, secondo la mia opinione, deve esser dato a tutti gli atleti per garantire che non sono rovinati la Sua salute, perché il loro compito - per comportarsi a capacità massima". Secondo l'inventore del farmaco, la sua inclusione nella lista di doping proibito WADA è stato fatto solamente sulla base di dati statistici sull'effetto della sua applicazione sull'esecuzione di atleti. Gli studi in modo conveniente controllati sono stati condotti.

Ciascuni strada, la decisione è presa, e i funzionari WADA hanno detto che non hanno avuto intenzione di cancellarla. Qui vale ricordare che meldonium infatti più molto diffuso nei paesi di antica Unione Sovietica, mentre nell'Ovest applica il suo analogo trimetazidine. Fu incluso nel registro di sostanze proibite dal WADA, indietro nel 2014.