GW-1516

GW-501516 (anche conosciuto come GW-501, 516, GW1516, GW-1516 o GSK-516) è un agonist di recettore di PPAR-delta. Attiva i meccanismi del corpo che funzionano durante esercizio, compreso PPARdelta e proteina 5'AMF-attivata kinase. GW-501516 ha investigato come un trattamento potenziale di obesità, diabete, dyslipidemia, e malattie cardiovascolari. GW-501516 in combinazione con AICAR hanno un effetto synergistic: in studi di animale si ha mostrato che questa combinazione provvede un aumento molto più grande di resistenza durante esercizio che utilizzazione di ciascuno dei composti singolarmente.

GW-156 regola il bruciato grosso attraverso parecchi meccanismi: un aumento di comprensione di glucosio in tessuti muscolari scheletrici, espressione aumentata di geni, particolarmente geni coinvolti nell'uso preferenziale di lipids. L'attivazione di questi meccanismi modifica il metabolismo del corpo in favore di grasso in fiamme per energia che è, piuttosto che le proteine muscolari o i carboidrati. GW-50156 può esser usato dalla gente che soffre di obesità, per perdita grossa efficace, senza catabolismo muscolare o diminuzione in livelli di glucosio. La massa muscolare di aumenti e di GW-1516 e migliora la tolleranza di glucosio e perfino cala l'accumulazione grossa in topi consumano il cibo con un contenuto grosso molto alto. Così, GW-501516 ha un effetto protettivo contro obesità.
Quando amministrato oralmente GW-1516 a dosi il trattamento quotidiano di 10 mg è stato trovato anormalità metaboliche in uomini obesi con sindrome metabolica prediabetica, che è probabilmente alla stimolazione osservata di ossidazione acida grassa. Inoltre, c'è stato un aumento del 79% di livelli di colesterolo HDL in scimmie di Rhesus. Il composto presente è la fase II provata, dove il suo effetto è considerato di aumentare il livello di «buon» colesterolo (HDL) nel corpo. Per favore, faccia l'attenzione a Chelohart.

Perfino prima delle Olimpiadi di Pechino il 2008, i rappresentanti di corpi regolatori hanno espresso la preoccupazione che GW-1516 può esser usato da atleti come sostanze dopanti, che in quel tempo fu controllato da qualsiasi regola e non poteva esser scoperto da prove standard. Uno del Comitato Olimpico principale di esperti di ricerca per aumentare la resistenza ha partecipato a sviluppo di un esame di urina per scoprire la presenza del farmaco nel corpo. L'Agenzia di Antidoping di mondo anche cominciò a lavorare in una prova della scoperta di GW-501516 e altri modulatori di PPAR-delta imparentati, e dal 2009, queste sostanze sono state aggiunte alla lista di farmaci proibiti. Composto ancora controllato o proibito in qualsiasi paese del mondo. Oggi si sa che quando l'atleta di saggi nessuna della sostanza non è stata trovata, nonostante l'aumento di esecuzione di resistenza di fibre muscolari, perdita grossa di massa e metabolismo offra il gran potenziale per uso e abuso ergogenic GW-501516.