Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

Nomi depositati: Amdoal, Zilaxera, Abilifay

Un relativamente nuovo (ammesso dal FDA nel 2002) farmaco della classe di antipsychotics atipico (antipsychotics), introdotto nel mercato farmaceutico mondiale in seguito a clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine e ziprasidone.

Aripiprazole visualizza l'antagonismo tipico di "neuroleptics" per recettori dopamine del subtipo di D2 nel sentiero mesolimbic, possedendo la proprietà unica di agonism parziale agli stessi recettori nel sentiero mesocortical. Come altro antipsychotics "atipico", l'aripiprazole visualizza un antagonismo forte al subtipo di recettore 5-HT2A serotonin e, come ziprasidone, agonism a recettori 5-HT1A. Se parlare più correttamente, l'aripiprazole è agonist parziale (l'agonist-antagonista mescolato) di 5HT1 e i recettori D2, cioè eccita il recettore in mancanza di un neurotransmitter e lo blocca in eccesso. Il farmaco ha l'affinità più bassa tra tutti gli agenti antipsicotici atipici per adrenergico (α1), l'istamina (H1) e muscarinic (m1) i recettori. Un tale spettro pharmacodynamic spiega l'efficacia terapeutica alta di aripiprazole in schizofrenia e disordini bipolar e nello stesso momento la bassa frequenza e gravità degli effetti collaterali osservati, compreso aumento di peso e disordini motori. Quest'ultimo ha l'importanza eccezionale in terapia di psicosi a lungo termine. La capacità di aripiprazole di ridurre i livelli di prolactin, glucosio e iniezione lipid è annotata; Il significato di questi cambiamenti richiede la ricerca ulteriore. Una caratteristica positiva importante dell'azione di aripiprazole è la sua capacità di ridurre l'intervallo QT dell'elettrocardiogramma, che può indicare una sicurezza cardiovascolare più alta di trattamento con questo farmaco.

Aripiprazole deve esser voluto 1 volta per giorno. Il farmaco è bene tollerato da pazienti. In prove cliniche, non c'è mai stata una necessità di titolare la dose di questo farmaco.

Indizi

- Schizofrenia, con attacchi acuti e per terapia di manutenzione (compreso adolescenti a partire da 13 anni di età)

- attacchi maniaci acuti del tipo I con disordine bipolar (compreso bambini a partire da 10 anni di età)

- Terapia di aiuto per il tipo I di disordine efficace bipolar, dopo un episodio maniaco o misto di un episodio maniaco solo come un'aggiunta ad antidepressivi

- nella cura di disordine depressivo principale

La Bristol-Myers Squibb considera la possibilità di usare aripiprazole nella cura di alcolismo.

Si mostra che in casi d'inasprimento di schizofrenia cronica l'aripiprazole è molto più efficace che placebo. Può esser chiarificato che il farmaco a una dose di 30 mg / il giorno ha il vantaggio in confronto a placebo, ma questo non è osservato a dosi di 2 o 10 mg / il giorno. Nello stesso momento, gli autori hanno annotato un miglioramento clinico di sintomi in tutti i pazienti che ricevono aripiprazole. Si ha anche constatato che il farmaco in dosi di 15 o 30 mg / il giorno è considerevolmente più efficace che placebo in esacerbare la schizofrenia. In uno studio da Carson, Pigott, Saha e al. aripiprazole a un dosaggio di 30 mg / giorno rispetto a di haloperidol (10 mg / giorno) nel trattamento di pazienti con inasprimento di schizofrenia. In confronto a haloperidol, un numero molto più grande di pazienti ha risposto positivamente a terapia (la riduzione di sintomatologia da PANSS segnano più di 30%, la condizione stabile durante 1 mese). Inoltre, gli autori hanno mostrato che la riduzione di sintomi negativi e depressivi in pazienti ha trattato aripiprazole è stato considerevolmente più grande che con haloperidol. Così, i risultati di parecchi studi a breve scadenza hanno mostrato in modo convincente che aripiprazole è efficace in depurazione di sintomi positivi e negativi nella struttura di schizofrenia.

In studi a lungo termine, si ha dimostrato che aripiprazole è efficace nella prevenzione di inasprimenti di schizofrenia cronica. I pazienti hanno trattato aripiprazole hanno riportato un rischio considerevolmente più basso di inasprimenti e un miglior miglioramento della loro condizione rispetto a quelli che ricevono il placebo.

Un miglioramento importante di memoria verbale secondaria in pazienti ha trattato aripiprazole rispetto a di olanzapine (p <0.05) è stato mostrato confrontando l'effetto neurocognitive nel trattamento di aripiprazole e olanzapine in schizofrenia cronica.