Istruzione per uso: Pedea

Sostanza attiva Ibuprofen

Il codice M01AE01 di ATX Ibuprofen

Gruppo farmacologico

Non-steroidal farmaco antiincendiario (NSAID) [NSAIDs - derivati di acido di Propionic]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Q25.0 ductus Aperto arteriosus

Un condotto arterioso aperto in un bimbo prematuro

Q25.1 Coarctation dell'aorta

Noninfezione di condotto di Botallov

Composizione

Soluzione endovenosa 2 millilitri

sostanza attiva:

ibuprofen 10 mg

excipients: trometamol; cloruro di sodio; idrossido di sodio; acido cloridrico il 25%; acqua per iniezioni

Descrizione di forma di dosaggio

Soluzione trasparente, incolore o poco giallastra.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiincendiario, antipiretico, analgesico.

Pharmacodynamics

Ibuprofen ha l'attività antiincendiaria, analgesica e antipiretica. Ibuprofen è un miscuglio racemic di S (+) - e R (-) - enantiomers. In vivo e in studi di vitro indicano che l'attività clinica di ibuprofen è collegata al S (+) enantiomer. Ibuprofen è un inibitore di TIMONIERE nonselettivo che causa una diminuzione in sintesi GH.

Poiché GHGs ritardano la chiusura del condotto arterioso dopo nascita, si ritiene che la soppressione di TIMONIERE è il meccanismo principale di azione di ibuprofen quando usato per questo indizio.

Pharmacokinetics

Cmax in plasma dopo l'appuntamento della dose di manutenzione prima ed ultima è circa 35-40 mg / l, senza badare al gestational e l'età post-parto di bambini. A 24 ore dopo l'ultima dose di 5 mg / il kg, le concentrazioni restanti sono circa 10-15 mg / l.

Le concentrazioni del S-enantiomer in plasma sono considerevolmente più alte che le concentrazioni del R-enantiomer, che riflette un'inversione chiral rapida della R-forma nella S-forma in un rapporto simile a questo osservato in adulti (l'approssimativamente 60%). Il volume apparente di distribuzione è in media 200 millilitri / il kg (62-350 millilitri / il kg, secondo studi diversi). Il volume centrale di distribuzione può dipendere dallo stato del condotto e diminuire siccome il condotto si chiude.

Il tasso di eliminazione ibuprofen in neonati è considerevolmente più basso che in adulti e bambini maggiori. T1 / 2 è circa 30 ore (16-43 ore). Siccome l'età gestational aumenta, almeno all'età di 24-28 settimane, l'autorizzazione di entrambi gli aumenti di enantiomers. La maggioranza di ibuprofen, come altro NSAIDs, è associata con albumina del plasma, sebbene in plasma neonatale questo obbligatorio sia considerevolmente meno (il 95%) che in plasma adulto (il 99%). Nel siero neonato, l'ibuprofen compete con bilirubin per legare con albumina, in modo che all'atto di una concentrazione alta di ibuprofen, la frazione libera di bilirubin possa aumentare.

In bambini di pretermine, ibuprofen considerevolmente riduce le concentrazioni di PG e il loro metabolites in plasma, particolarmente PGE2 e 6 alfa keto PGF1. In neonates chi ricevè 3 dosi di ibuprofen, le concentrazioni basse di PG rimasero durante fino a 72 ore, mentre 72 ore dopo l'amministrazione di solo 1 dose di ibuprofen, un aumento ripetuto della concentrazione di PG fu osservato.

Indizi

Trattamento di un condotto arterioso aperto hemodynamically importante in neonati prematuri con un'età gestational di meno di 34 settimane.

Controindicazioni

ipersensibilità a ibuprofen o qualsiasi sostanza ausiliare del farmaco;

infezione minacciante la vita;

sanguinamento clinicamente pronunciato, particolarmente intracranico o gastrointestinale;

thrombocytopenia o disordine di coagulazione di sangue;

deterioramento importante di funzione renale;

la malattia cardiaca congenita in cui il condotto arterioso aperto è una condizione necessaria per corrente sanguigna polmonare o sistemica soddisfacente (eg atresia polmonare, tetralogy severo di Fallot, coarctation severo dell'aorta);

necrotizing diagnosticato o sospettato enterocolitis.

Con prudenza - con il sospetto di malattie infettive.

gravidanza e lattazione

È inteso per uso solo in neonati.

Effetti collaterali

Da parte del sistema di sangue: violazioni di coagulazione di sangue conducente a sanguinamento, come emorragie intestinali e intracraniche, disordini respiratori ed emorragie polmonari.

Da parte del sistema digestivo: ostacolo e perforazione dell'intestino.

Da parte dei reni: una diminuzione nel volume di urina si è formata, la presenza di sangue nell'urina. Attualmente, ci sono dati su approssimativamente 1,000 bambini di pretermine trovati nella letteratura su ibuprofen e ottenuti in studi clinici su Podeaź. Le cause di eventi sfavorevoli osservati in bambini di pretermine sono difficili da fare un preventivo, possono esser collegati alle conseguenze sia hemodynamic del condotto arterioso aperto, sia agli effetti diretti di ibuprofen.

Gli eventi sfavorevoli descritti sotto, classificati da sistemi di organo e da frequenza, sono elencati sotto. La frequenza degli eventi è stata determinata come segue: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100, <1/10), raramente (> 1/1000, <1/100).

Dal sangue e il sistema linfatico: molto spesso - thrombocytopenia, neutropenia.

Dal sistema nervoso: spesso - intraventricular emorragia, periventricular leukomalacia.

Dal sistema respiratorio, il petto e mediastinum: molto spesso bronchopulmonary dysplasia; spesso - emorragia polmonare; raramente - hypoxemia (successe dentro 1 h dopo la prima infusione con normalizzazione dello stato tra 30 min dopo inalazione con ossido di azoto).

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: spesso - oliguria, ritenzione fluida, hematuria; insufficienza renale raramente acuta.

Disordini gastrointestinali: spesso - necrotizing enterocolitis, perforazione dell'intestino; raramente - sanguinamento gastrointestinale.

Deviazioni dalla norma di dati di laboratorio: molto spesso - un aumento della concentrazione di creatinine nel sangue, una diminuzione nella concentrazione di sodio nel sangue.

Interazione

Ibuprofen, come altro NSVCs, può interagire con i farmaci seguenti:

- Diuretici: l'ibuprofen può ridurre gli effetti di diuretici; in pazienti con disidratazione, i diuretici possono aumentare il rischio di NSAID nephrotoxicity;

- anticoagulanti: l'ibuprofen può accrescere l'effetto di anticoagulanti e aumentare il rischio di sanguinamento;

- SCS: l'ibuprofen può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale;

- Ossido nitrico: poiché entrambi i farmaci sopprimono la funzione di piastrine, la loro combinazione teoricamente aumenta il rischio di sanguinamento;

- altro NSAIDs: l'uso simultaneo di due o più NSAIDs deve esser evitato a causa di un rischio aumentato di reazioni sfavorevoli;

- aminoglycosides: poiché l'ibuprofen può ridurre l'autorizzazione di aminoglycosides, l'amministrazione simultanea di questi farmaci può aumentare il rischio di nephrotoxicity e ototoxicity.

Incompatibilità

Questo farmaco non deve esser mescolato con altri farmaci.

Una soluzione di Podeaź non deve entrare in contatto con soluzioni acidic, per esempio soluzioni di antibiotici certi o diuretici. Tra infusioni di farmaci diversi è necessario lavare il sistema d'infusione.

È vietato usare chlorhexidine per disinfettare il collo dell'ampolla, poiché la soluzione per PediaAź è incompatibile con questo composto. Per disinfettare l'ampolla, l'alcool di etile del 60% è raccomandato prima di uso. Dopo aver disinfettato i colli di ampolla con un antisettico, l'ampolla deve esser completamente asciugata e solo allora aperta per escludere l'interazione dell'antisettico con la soluzione per Podeaź.

Questo farmaco non deve esser mescolato con altre medicine, eccetto il 0.9% (9 mg / il millilitro) di soluzione per cloruro di sodio per iniezione o il 5% (50 mg / il millilitro) di soluzione per glucosio.

Prevenire cambiamenti significativi in pH ha causato dalla presenza di farmaci acidic che potevano rimanere nel sistema d'infusione, prima di e dopo l'appuntamento di Podeaź, è necessario lavare il sistema d'infusione con 1.5-2 millilitri del 0.9% (9 mg / il millilitro) la soluzione di cloruro di sodio o il 5% (50 mg / il millilitro) della soluzione per glucosio per iniezione.

La dosatura e amministrazione

In / in (endovenosamente).

Il trattamento con Podeaź deve solo esser compiuto nel reparto di terapia intensiva neonatale sotto la supervisione di neonatologist esperto. Il corso di trattamento - 3 dosi con un intervallo di 24 ore.

La dose di ibuprofen è scelta secondo il peso del corpo:

- 1a iniezione - 10 mg / kg;

- 2e e 3e iniezioni - 5 mg / kg.

La preparazione di Podeaź è amministrata nella forma di un'infusione di 15 minuti corta, preferibilmente non diluita. In caso di necessità, il volume può esser aggiustato con una soluzione di cloruro di sodio 9 mg / il millilitro (il 0.9%) per iniezione o una soluzione di glucosio 50 mg / il millilitro (il 5%) per iniezione. La soluzione non usata restante deve esser scartata.

Determinando il volume totale della soluzione amministrata, il volume quotidiano totale del liquido prescritto deve esser preso in considerazione.

Se dopo 1 S. o 2 dose nd il bambino sviluppa anuria o oliguria ovvio, la vicina dose è prescritta solo dopo il restauro di diuresis normale. Se il condotto arterioso rimane aperto 24 ore dopo l'ultima iniezione o è riaperto, un secondo corso che consiste di 3 dosi come descritto sopra può esser assegnato.

Se la condizione non cambia dopo il secondo corso di trattamento, il trattamento chirurgico del condotto arterioso aperto può esser richiesto.

Overdose

Non c'è caso conosciuto di un'overdose associata con amministrazione endovenosa di ibuprofen a neonati prematuri.

Comunque, un'overdose è descritta in bambini che hanno ricevuto ibuprofen per amministrazione orale.

Sintomi: la depressione di CNS, i sequestri, i disordini gastrointestinali, bradycardia, hypotension, la dispnea, ha deteriorato la funzione renale e hematuria. Sono descritti i casi di overdose massiccia (dopo dosi prendenti più di 1000 mg / il kg), accompagnato da coma, acidosi metabolica e passando l'insufficienza renale. Un caso di overdose con un risultato letale è stato registrato: dopo aver preso una dose di 469 mg / kg in un bambino di 16 mesi a causa di arresto respiratorio, sviluppo di sindrome convulsa e polmonite di aspirazione successiva.

Trattamento: terapia sintomatica. Dopo il trattamento standard tutti i pazienti si sono ripresi.

istruzioni speciali

La preparazione di Podeaź deve esser amministrata con grande cura per evitare extravasation seguito da irritazione possibile dei tessuti. Poiché l'ibuprofen può inibire l'aggregazione di piastrina, i neonati prematuri devono chiudere il monitoraggio puntato a rivelazione di segni di sanguinamento.

Poiché l'ibuprofen può ridurre l'autorizzazione di aminoglycosides, con l'amministrazione simultanea di aminoglycosides e ibuprofen, è raccomandato che le concentrazioni di questi composti nel siero sono controllate ininterrottamente.

Poiché si ha mostrato che in vitro ibuprofen competitivamente sposta bilirubin dal sito obbligatorio con albumina, neonates prematuro può aumentare il rischio di bilirubin encephalopathy. A questo proposito, l'ibuprofen non deve esser prescritto a neonati con hyperbilirubinemia inconiugato severo. È consigliato strettamente controllare la funzione dei reni e il tratto gastrointestinale.

Prima dell'appuntamento della preparazione di Podeaź, un esame echocardiographic adatto deve esser compiuto per confermare il condotto arterioso aperto hemodynamically importante ed escludere l'ipertensione polmonare e gli altri difetti cardiaci congeniti con fatto concomitante nephrosis del condotto arterioso. Si mostra che in trattamento dello schema raccomandato di neonati prematuri con età gestational meno di 27 settimane, la frequenza di chiusura del condotto arterioso è bassa.

Poiché l'uso profilattico di Podeaź nei tre primi giorni di vita (cominciando nelle 6 prime ore di vita) di neonati prematuri con un'età gestational di meno di 28 settimane fu accompagnato da un aumento dell'incidenza di eventi sfavorevoli dai polmoni e i reni, Podeaź non deve esser usato con scopi preventivi.

Essendo un NSAID, l'ibuprofen può mascherare i sintomi di malattie infettive.

L'influenza sulla capacità di avanzare e le macchine complesse. Non applicabile. È inteso per uso solo in neonati.

Forma di problema

Soluzione per amministrazione endovenosa, 5 mg / millilitro: in ampolle del tipo I hydrolytic incolore di vetro, con frattura rotta indica e le strisce segnanti, 2 millilitri ciascuno; in contenitori staccabili di polimero espanso di 4 amp; in un pacco di cartone 1 contenitore.

Condizioni di congedo da farmacie

Per ospedali.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

4 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.