Istruzione per uso: Fexofenadine

Il nome latino della sostanza Fexofenadine

Fexofenadinum (genere. Fexofenadini)

Nome chimico

(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinyl) butile] - alfa, acido di alfa-dimethylbenzeneacetic (e come idrocloruro)

Formula grossolana

C32H39NO4

Gruppo farmacologico:

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

L50 Urticaria: Idiopathic urticarial cronico; Lesione Urticaria; urticarial cronico; Alveari del neonato

Codice di CAS

83799-24-0

Caratteristiche della sostanza Fexofenadine

L'idrocloruro di Fexofenadine è una polvere cristallina bianca o incolore. Facilmente solubile in metanolo ed etanolo, poco solubile in cloroformio e acqua, insolubile in hexane.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiallergico, antistaminico.

In modo selettivo blocca l'istamina periferica i recettori di H1, stabilizza le membrane di celle di albero, previene il rilascio d'istamina. Elimina sintomi di allergia: starnuto, rhinorrhea, prurito, rossore degli occhi e lacrimation. L'effetto di antistaminico è manifestato dopo 1 ora dopo amministrazione, arriva a un massimo dopo di 2-3 ore e persiste durante 12 ore o più. Durante 28 giorni di uso continuo, non ci fu sviluppo di tolleranza. Non ha cholino-e adrenolytic, effetto calmante. Non causa cambiamenti nella funzione di canali di potassio e di calcio, l'intervallo QT. Inibizioni bronchospasm causato da istamina in animali.

In vitro riduce l'espressione basale di molecole di adesione sulle cellule epiteliali della congiuntiva umana e inibisce la migrazione di leucociti al centro d'infiammazione. Sopprime il rilascio spontaneo di interleukin-6 da fibroblasts indotto da eosinophils attivato dal rilascio di interleukin-8, granulocyte-macrophage il fattore stimolante la colonia e le molecole di adesione solubili da cellule epiteliali nasali ottenute da pazienti con rhinitis allergico stagionale.

In studi sperimentali, nessuno cancerogeno, i mutagenic e gli effetti teratogenic sono stati scoperti. Quando usato a una dose di 150 mg / il kg e sopra, una diminuzione legata alla dose nel numero di innesti, un aumento della frequenza di morte di postinnesto del feto, una diminuzione in peso del corpo e la sopravvivenza dei figli in ratti è stato annotato.

Rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Cmax in plasma è osservato dopo 2.6 ore dopo amministrazione. Legare con proteine del plasma (principalmente con albumins e alpha1-glycoproteins) è il 60-70%. La concentrazione media in plasma in soggetti sani dopo un'amministrazione orale sola a una dose di 60 mg a 209 ng / il millilitro, il livello di equilibrio dopo che l'amministrazione ripetuta è 286 ng / il millilitro. Dopo aver preso in dosi di 120 mg / il giorno e 180 mg / il giorno Cmax solo è 427 ng / il millilitro e 494 ng / il millilitro, rispettivamente. Pharmacokinetics è praticamente lineare con immissione quotidiana nella gamma di dose di 40-240 mg. Non penetra il GEB, è secernuto in latte del seno. AUC - 1521 mcg / l / h, T1 / 2 - 14.4 h. Autorizzazione - 3.4 millilitri / min / kg. Debolmente (il 5%) è metabolized, excreted con feces (il 80%) e urina (il 11%). In pazienti 65 anni e più vecchio, T1 / 2 non cambia, la concentrazione negli aumenti di sangue, ma questo non intacca il tolerability del farmaco. Sullo sfondo di disfunzione renale e hemodialysis, aumenti di Cmax e T1 / 2 si allunga. I parametri pharmacokinetic di fexofenadine in pazienti con malattie di fegato differiscono poco.

Applicazione di sostanza Fexofenadine

rhinitis allergico (vasomotor, stagionale), raffreddore da fieno, alveari.

Controindicazioni

Ipersensibilità, bambini meno di 6 anni.

Restrizioni

Insufficienza renale cronica, insufficienza epatica, gravidanza, allattamento al seno.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Forse, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto e il neonato.

Categoria di azione per feto da FDA - C.

Effetti collaterali di Fexofenadine

Dal sistema nervoso: mal di testa, raramente - capogiro, sonnolenza o insonnia, <il 1% - stanchezza, debolezza.

Da parte del sistema digestivo: <Il 2% - nausea, indigestione, stitichezza.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - rhinorrhea, infezioni virali delle vie respiratorie superiori, dolore nella gola e il petto.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue: raramente - leukopenia, anemia.

Altro: <Il 1,5% - il mal di schiena, myalgia, hyperbilirubinemia, hyperlipidemia, ha aumentato AST, raramente - dysmenorrhea.

Interazione

Erythromycin e ketoconazole aumentano il livello del plasma (l'incidenza di effetti collaterali non cambia). Antatsidy che contengono l'alluminio o l'idrossido di magnesio, riducete bioavailability (con l'uso di un intervallo di almeno 2 ore). Compatibile con omeprazole. Non accresce l'effetto di alcool sul sistema nervoso centrale.

Overdose

Sintomi: il capogiro, la sonnolenza, asciuga la bocca.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato, lassativi, terapia sintomatica e di aiuto. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Fexofenadine

Durante trattamento, la reazione individuale deve esser controllata prima di permettere il paziente di lavorare, richiedendo la concentrazione aumentata di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie (guidando veicoli, che lavorano con meccanismi).