Istruzione per uso: Zolmitriptan

Il nome latino della sostanza Zolmitriptan

Zolmitriptanum (genere. Zolmitriptani)

Nome chimico

(4S)-4 - [[3-[2-(Dimethylamino) etile]-1H-indol-5-yl] metile] - 2-oxazolidinone

Formula grossolana

C16H21N3O2

Gruppo farmacologico

Agenti di Serotonergic

La classificazione (ICD-10) nosological

Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicranias

Codice di CAS

139264-17-8

Caratteristiche della sostanza Zolmitriptan

Polvere bianca o quasi bianca. Facilmente solubile in acqua. Peso molecolare 287.36.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiemicrania.

In modo selettivo stimola 5-HT1B / 1D serotonin i recettori, ha un'affinità moderata con recettori 5-HT1A. Causa vasoconstriction, inibisce il rilascio di neuropeptides (vasoactive peptide intestinale, la sostanza P e gli altri.).

Bene assorbito dal tratto gastrointestinale, Cmax è raggiunto dentro 1 h. Bioavailability è poco più di 40% (l'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato). Legare con proteine del plasma è il circa 25%. T1 / 2-. 2.5-3 h sotto fegato intenso biotransformation per formare il derivato N-desmethyl (2-6 volte più attivo che il materiale di avviamento) e parecchi metabolites inattivi. È excreted principalmente da reni nella forma di metabolites, il circa 30% - con feces in forma immutata.

Sospende lo sviluppo di un attacco di emicrania senza azione analgesica diretta. Oltre ad arresto dell'attacco di dolore, indebolisce la nausea, vomitando (particolarmente con attacchi di sinistra parte), la fotografia e phonophobia. L'effetto comincia in 15-20 minuti e arriva a un massimo tra 1 ora. Un più gran effetto è osservato prendendo a un'altitudine di un attacco. È molto efficace nel trattamento complesso di stato di emicrania (una serie di parecchi attacchi di emicrania pesanti, consequenziali che durano 2-5 giorni). Elimina emicranie mestruali. Le dosi alte hanno un effetto calmante e causano la sonnolenza.

Applicazione di sostanza Zolmitriptan

Emicrania (arrestando un attacco).

Controindicazioni

Ipersensibilità, ipertensione incontrollata, ischemic la malattia cardiaca, la WPW-sindrome con arrhythmias cardiaco, problemi di fegato severi, bambini (meno di 18 anni) e più vecchio (più di 65) età.

Aggiornamento delle informazioni

Controindicazioni (facoltative)

Hemiplegic e oftalmoplegicheskaya basilar emicrania, trombosi coronarica vasospasm / angina di Prinzmetal, malattia di arteria periferica, cerebrovascular malattia (compreso colpo o attacco di ischemic transitorio), una storia d'insufficienza renale severa (creatinine autorizzazione meno di 15 millilitri / min), co-applicazione con altro agonists del 5-HT1B / 1D-serotonin recettori (ad esempio, sumatriptan, naratriptanom), ergotamine e i suoi derivati (compreso methysergide) e durante 24 ore dopo il loro ritiro; applicazione comune con inibitori di MAO A e tra 14 giorni dopo il loro annullamento.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Forse, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di Zolmitriptan

Nausea, bocca secca, capogiro, sonnolenza, sentimento di calore, stanchezza, sentimento di pesantezza e costrizione nella gola, il collo, gli arti e il petto, un aumento transitorio di pressione del sangue, myalgia, debolezza muscolare, paresthesia.

Interazione

Moclobemide aumenta il contenuto in tessuti.

Overdose

Sintomi: somministrazione di sedativi.

Trattamento: terapia sintomatica, incl. L'assicurazione di rotta aerea patency, il monitoraggio e il mantenimento della funzione del sistema cardiovascolare.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Zolmitriptan

Prima dell'inizio di trattamento, un esame neurologico dettagliato è necessario per eliminare la patologia organica del sistema nervoso centrale, così come valutare lo stato del sistema cardiovascolare. Non è consigliato prendere concomitantly con altri farmaci dal gruppo di recettore 5-HT1D agonists e attacchi di emicrania di uso per profilassi.

Non usi durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione.