Istruzione per uso: Valocordin-Doxylamine

Forma di dosaggio: Gocce per ingestione

Sostanza attiva: Doxylaminum

Gruppi farmacologici:

Il sonno e il sedativo droga altro [i H1-antistaminici]

Sonniferi e sedativi altro [Sonniferi]

La classificazione (ICD-10) nosological

Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]: Insonnia; Insonnia, particolarmente addormentarsi di difficoltà; desynchronosis; disturbo di sonno prolungato; addormentarsi di Difficoltà; insonnia a breve scadenza e transitoria; disordini di sonno a breve scadenza e cronici; sonno corto o basso; Violazione di sonno; sonno disturbato, particolarmente nella fase di addormentarsi; sonno di Infrazioni; disordini di sonno; disturbo di sonno nevrotico; sonno superficiale basso; sonno basso; qualità cattiva di sonno; risveglio di notte; Patologia di sonno; violazione di Postsomnic; insonnia transitoria; addormentarsi di Problemi; Presto risveglio; Presto in risveglio del mattino; Presto risveglio; disordine di sonno; somnipathy; insonnia persistente; difficile da addormentarsi; addormentarsi di difficoltà; Difficoltà che si addormenta in bambini; insonnia persistente; il Peggioramento di sonno; insonnia cronica; notte frequente e / o presto in risveglio del mattino; risveglio notturno frequente e un senso della profondità del nonsonno; risveglio di notte

Composizione

Gocce per ingestione 1 millilitro (22 gocce)

sostanza attiva: Doxylamine succinate 25 mg

Sostanze ausiliari: etanolo il 96% - 450 mg; olio di Zecca - 1.4 mg; acqua purificata - 449.7 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Gocce: liquido liquido, incolore con odore di zecca.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antistaminico, sonnifero, sedativo.

Pharmacodynamics

Il blocker di recettori di H1-istamina dal gruppo di ethanolamines. Il farmaco ha il sonnifero, il sedativo, l'antistaminico e il m cholinoblocking l'azione. Riduce il tempo di addormentarsi, aumenta la durata e la qualità di sonno, senza cambiare la fase di sonno.

L'azione comincia tra 30 minuti dopo aver preso doxylamine, la sua durata è 3-6 ore.

Pharmacokinetics

Doxylamine è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo amministrazione orale. Cmax nel siero è scopribile 2-2.4 ore dopo ammissione in una dose di 25 mg e è 99 ng / il millilitro.

Doxylamine è metabolized prevalentemente nel fegato. metabolites principali sono N-desmethyl doxylamine, N, N-dimesmethyl doxylamine e il loro N-acetyl-conjugates. Penetra bene attraverso le barriere histohematological, compreso il BBB. T1 / 2 gamme da 10.1 a 12 ore. La maggior parte della dose (il circa 60%) è excreted immutato nell'urina, in parte - attraverso l'intestino.

Indizio per il Valocordin-Doxylamine

Cura sintomatica di disordini di sonno intermittenti (addormentarsi di difficoltà e awakenings notturni) in pazienti più di 18 anni di età.

Non tutti i disordini di sonno richiedono la terapia della droga. Spesso, i disordini di sonno sono causati da un deterioramento in salute o disturbi mentali e possono esser eliminati da altre misure o da cura diretta della malattia sottostante. Perciò, non tratti disordini di sonno cronici (l'addormentarsi di difficoltà e gli awakenings notturni) con Valocordin®-Doxylamine per molto tempo senza consultare il Suo dottore; In tali casi è consigliato consultare un dottore.

Controindicazioni

Sensibilità aumentata a doxylamine, qualsiasi componente del farmaco, così come altri antistaminici;

Attacco di asthmatic acuto;

Glaucoma di chiusura dell'angolo;

Sindrome congenita d'intervallo QT prolungato;

Pheochromocytoma;

Hyperplasia della prostata con deflusso di urina deteriorato;

Avvelenamento acuto con alcool e sonniferi, analgesici narcotici, neuroleptics, tranquillanti, antidepressivi, preparazioni al litio;

epilessia;

Amministrazione simultanea di inibitori MAO;

I pazienti con asma bronchiale o altre malattie respiratorie che sono caratterizzate da sensibilità aumentata delle rotte aeree (non usano Valocordin-Doxylamine, poiché contiene l'olio di zecca, l'inalazione di cui può causare bronchospasm);

Il periodo di allattamento al seno;

Età a 18 anni.

Con prudenza: gravidanza; fallimento di fegato; alcolismo; arresto cordiaco; ipertensione arteriosa; Bronchospasm nell'anamnesi; dispnea cronica; riflusso di Gastroesophageal; Pyloric stenosis, achalasia cardiaco; Età più di 65 anni (la possibilità di capogiro sviluppante, il rischio di perdere l'equilibrio e cadendo durante awakenings di notte, e anche a causa dell'aumento possibile di T1 / 2 doxylamine).

Valocordin-Doxylamine deve esser usato con prudenza estrema in pazienti con danno di corteccia cerebrale localizzato e sequestri nell'anamnesi, poiché perfino le piccole dosi del farmaco possono provocare sequestri epilettici severi. È consigliato condurre l'ELETTROENCEFALOGRAMMA. La terapia di Anticonvulsant non deve esser interrotta durante l'uso di Valocordin®-Doxylamine.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Gli esperimenti su animali non hanno rivelato nessun dato sulla presenza di proprietà teratogenic in doxylamine, così come una diminuzione in fertilità contro il suo sfondo. Gli studi epidemiologici su farmaci che contengono doxylamine succinate non hanno mostrato lo sviluppo di effetti teratogenic in esseri umani. Tuttavia, Valocordin®-Doxylamine può esser usato durante gravidanza solo quando il vantaggio voluto alla madre supera il rischio possibile al feto.

L'allattamento al seno durante trattamento con Valocordin®-Doxylamine deve esser interrotto perché la sostanza attiva penetra in latte del seno.

Effetti collaterali

La frequenza di reazioni sfavorevoli potenziali è classificata come segue: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100 <1/10); Raramente (≥1 / 1000 a <1/100); Raramente (≥1 / 10000 a <1/1000); Molto raramente (<1/10000) e la frequenza è sconosciuta (non può esser valutato dai dati disponibili).

Dalla parte di sangue e sistema linfatico: in casi eccezionali, trattando blockers di recettori di H1-istamina, lo sviluppo di leukopenia, thrombocytopenia, hemolytic l'anemia è stato riferito; Molto raramente - ha riferito di casi di anemia aplastic e agranulocytosis.

Da parte del sistema endocrino: in pazienti con pheochromocytoma, l'uso di recettore di H1-istamina blockers può causare un aumento del rilascio di catecholamines.

Disturbi mentali: a reazioni indesiderabili che dipendono da suscettibilità individuale e dose accettata includono la velocità diminuita di reazioni psicomotorie, la concentrazione diminuita di attenzione, la depressione; Inoltre, le reazioni paradossali possono l'alzar-ansia, l'agitazione, l'ansia, l'insonnia, gli incubi, la confusione, le allucinazioni, i tremori. Dopo prolungato l'uso quotidiano, la cessazione improvvisa di terapia può condurre per rimbalzare l'insonnia.

Dipendenza della droga. Come altri sonniferi, il doxylamine può causare la dipendenza fisica e mentale. Il rischio di dipendenza aumenta con un aumento della dose e la durata di trattamento, così come in pazienti con alcool e dipendenza della droga (compreso nell'anamnesi).

Insonnia pensosa. Perfino dopo corsi corti d'immissione doxylamine, il suo annullamento può condurre a una ripetizione d'insonnia. Perciò, si fermi il trattamento deve essere, gradualmente riducendo la dose.

Amnesia di Anterograde. Perfino in dosi terapeutiche, il doxylamine può provocare l'amnesia anterograde, particolarmente tra la prima ora dopo la sua amministrazione. Gli aumenti di rischio con dose crescente, ma può esser ridotto a causa di sonno continuo di durata sufficiente (7-8 ore).

Dal sistema nervoso: capogiro, sonnolenza, mal di testa; Raramente - i crampi sono possibili.

Dalla parte dell'organo di vista: disordini in alloggio, un aumento di IOP.

Dalla parte dell'organo di udienza ed equilibrio: rumore negli orecchi.

Dal CVS: tachycardia, arrhythmia, una diminuzione o un aumento di pressione del sangue, decompensated arresto cordiaco. In parecchi casi, i cambiamenti sono stati trovati sull'ECG.

Da parte del respiratorio, il torace e gli organi mediastinal: ispessendosi della secrezione bronchiale, l'ostacolo bronchiale, bronchospasm, che può condurre a funzione di polmone deteriorata.

Dal tratto gastrointestinale: autonomic reazioni indesiderabili, come bocca secca e stitichezza; nausea di esperienza di maggio, vomito, diarrea, appetito diminuito o aumentato, epigastric dolore; Molto raramente - ostacolo intestinale paralitico minacciante la vita.

Dalla parte del fegato e i condotti di bile: sullo sfondo di terapia di antistaminico, le violazioni di funzione di fegato (cholestatic l'itterizia) sono state riferite.

Dalla pelle e il tessuto sottocutaneo: pelle reazioni allergiche, photosensitization, violazione di thermoregulation.

Dal sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo: debolezza muscolare.

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: violazione di urination.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: congestione nasale, stanchezza, letargo.

La selezione individuale attenta di una dose quotidiana può ridurre la frequenza e la gravità di reazioni sfavorevoli. Il rischio di reazioni non desiderate è più alto in pazienti anziani, che possono aumentare il loro rischio di cadute.

Sviluppo di abituare: l'applicazione regolare può condurre a una diminuzione in efficacia (la dipendenza).

Interazione

Con l'uso simultaneo di Valocordin-Doxylamine della droga con antidepressivi, barbiturici, benzodiazepines, anxiolytics, sedativi, analgesici narcotici, analgesici contenenti la codeina e antitussives, neuroleptics, altro blockers di recettori di H1-istamina, farmaci antihypertensive centrali (eg clonidine e alfa-methyldopa), Talidomide, baclofen, e pisotifenum, l'effetto inibitorio sugli aumenti di sistema nervoso centrale.

L'uso di doxylamine conduce a un aumento importante dell'attività di CYP2 <la classe d'intervallo = «sokr» il titolo = «i volt»> B, così come l'induzione moderata di CYP3A e CYP2A. È impossibile escludere la possibilità d'interazione con farmaci metabolized con la partecipazione di questi enzimi, per esempio antiarrhythmics, inibitori di proburlone, neuroleptics, betabloccanti, immunosuppressants e farmaci antiepilettici.

Poiché l'etanolo accresce l'effetto calmante della maggior parte recettore di H1-istamina blockers, uso simultaneo di Valocordin®-Doxylamine e farmaci che contengono l'etanolo e il consumo di bevande alcoliche deve esser evitato.

Quando usato contemporaneamente con farmaci che hanno il m cholinoblocking l'attività (atropine e atropine-contenendo antispasmodics, tricyclic gli antidepressivi, gli inibitori di MAO, antiparkinsonics, disopyramide, phenothiazine antipsychotics), l'effetto anticholinergic di doxylamine succinate può esser imprevedibilmente aumentato e prolungato, e il rischio di tali Reazioni non desiderate come ritenzione di urina, la stitichezza, l'ostacolo intestinale paralitico, la bocca secca, ha aumentato IOP. Inoltre, l'uso combinato di doxylamine con inibitori MAO può causare lo sviluppo di hypotension arterioso, depressione di CNS e funzione respiratoria.

Il ricevimento di antistaminici può mascherare i segni iniziali di danno all'orecchio interno (suonando negli orecchi, il capogiro, la confusione) causato dall'amministrazione simultanea di farmaci ototoxic (come aminoglycosides, salicylates, diuretici).

Durante il trattamento di doxylamine con succinate, i risultati di esami della pelle possono essere falsi e negativi.

I pazienti che prendono doxylamine succinate non possono eliminare hypotension arterioso con epinephrine (l'adrenalina) (forse un aumento paradossale della gravità di hypotension). In caso di shock, norepinephrine (il norepinephrine) deve esser usato.

Con uso simultaneo con fotosensibilizzazione di farmaci, un effetto di fotosensibilizzazione additivo può esser annotato.

La dosatura e amministrazione

Dentro, con 100-150 millilitri di liquido (acqua) durante 30 minuti - 1 ora prima del tempo desiderabile d'inizio di sonno.

Se il dottore non è prescritto altrimenti, una dose sola di Valocordin®-Doxylamine per pazienti più di 18 anni di età sono 22 gocce (corrispondendo a 25 mg di doxylamine succinate). Con efficacia insufficiente di terapia, la dose può esser aumentata a un massimo di 44 gocce (50 mg). Non superi la dose quotidiana massima.

Dopo aver preso Valocordin®-Doxylamine è necessario garantire una durata sufficiente di sonno, che eviterà il disturbo di reazioni psicomotorie di mattina.

In caso di disordini di sonno acuti, deve esser limitato a un uso solo. Per controllare la necessità di trattamento continuo con disordini di sonno regolari, è raccomandato che, non più tardi che 14 giorni dopo l'inizio dell'applicazione quotidiana, una riduzione di dose graduale è intrapresa.

Di solito la durata di trattamento è 2-5 giorni, la durata massima di trattamento con doxylamine è 14 giorni.

Gruppi pazienti speciali

I pazienti con renale e / o l'insufficienza epatica, così come i pazienti più anziani che 65 anni possono essere più sensibili a doxylamine, e perciò è consigliato ridurre la sua dose.

Overdose

Sintomi: la sonnolenza di giorno, gli scolari dilatati, paresis di alloggio, bocca secca, arrossimento della pelle della faccia e il collo, la febbre, il seno tachycardia, la frustrazione, le allucinazioni, hanno diminuito l'umore, l'ansia aumentata, ha deteriorato la coordinazione di movimenti, tremore, movimenti involontari, sindrome convulsa, Un coma.

I movimenti involontari qualche volta sono precursori di convulsioni, che possono indicare un grado severo di avvelenamento. Perfino in mancanza di convulsioni, che avvelenano con doxylamine può causare lo sviluppo di rhabdomyolysis, che è spesso accompagnato dallo sviluppo d'insufficienza renale severa. In tali casi, la terapia standard con un controllo costante dell'attività di CK è mostrata.

C'è una relazione del caso quando come risultato del paziente che riceve 500 mg di doxylamine (a causa dello stand d'insonnia) la pancreatite acuta e l'insufficienza renale acuta sviluppata.

Se i sintomi di avvelenamento appaiono, consulti un dottore immediatamente.

Trattamento: sintomatico (compreso m holinomimetiki e farmaci anticonvulsant) e terapia di manutenzione (compreso ventilazione meccanica). Siccome un pronto soccorso è mostrato il ricevimento di carbone di legna attivato (gli adulti - 50 g, bambini con un'overdose accidentale - 1 g / il kg). Ingerendo una grande quantità del farmaco - lo scopo lavare lo stomaco o l'induzione di vomito. Analeptics sono contraindicated, perché il rischio di una sindrome convulsa aumenta a causa di una riduzione possibile della soglia convulsa causata prendendo Valocordin®-Doxylamine. Con hypotension arterioso, nessun alfa e beta adrenostimulants sono prescritte, incl. Epinephrine (adrenalina), a causa della possibilità di un aumento paradossale della gravità di hypotension. È consigliabile nominare norepinephrine (norepinephrine). È necessario evitare l'uso di farmaci con azione di beta-adrenostimulating, siccome possono accrescere vasodilation. Quando l'avvelenamento grave (la perdita di coscienza, arrhythmia cardiaco) o l'apparizione di sindrome anticholinergic (con ECG il monitoraggio), può applicare l'antidoto - physostigmine salicylate. Con attacchi epilettici ripetuti, anticonvulsant i farmaci sono prescritti. A causa del rischio aumentato di prendere la depressione respiratoria, il loro appuntamento è solo possibile in casi dov'è possibile effettuare la ventilazione meccanica. L'efficacia di hemodialysis, haemofiltration e dialisi peritoneal con overdose doxylamine non è stata studiata, ma questi metodi saranno improbabilmente efficaci a causa di gran Vd del farmaco. L'efficacia di diuresis forzato non è istituita.

Istruzioni speciali

Valocordin®-Doxylamine contiene il 55% da volume di etanolo (fino a 900 mg a dose (22 gocce), corrispondendo a 21.87 millilitri di birra o 9.11 millilitri di vino), che può essere pericoloso per la gente con malattia di fegato, alcolismo, epilessia, e Anche per donne incinte.

Dopo aver preso il farmaco deve provvedere il tempo sufficiente per sonno (la prevenzione di una reazione psicomotoria ritardata dopo aver risvegliato).

Come tutti i sonniferi e i sedativi, doxylamine il succinate può aggravare il corso di sonno notturno apnea - aumentano il numero e la durata di arresti di respiro improvvisi in un sogno.

Durante trattamento con antistaminici, il monitoraggio regolare della funzione cardiaca è necessario, perché Ci sono relazioni di cambiamenti nell'ECG, soprattutto, cambiamenti nella fase di ripolarizzazione. Questo è particolarmente importante per pazienti anziani e pazienti con arresto cordiaco.

La cura particolare deve esser esercitata nel trattamento di pazienti con ipertensione, poiché gli antistaminici possono aumentare la pressione del sangue.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. Questo farmaco (perfino con il suo uso appropriato) può avere un effetto negativo sulla capacità di partecipare attivamente a traffico o controllare altri meccanismi. Particolarmente con l'uso simultaneo del farmaco e l'alcool. Perciò, deve evitare di guidare l'auto, revisionare altri meccanismi e qualsiasi attività in un ambiente di alto rischio, almeno durante la prima fase di trattamento. Il medico generico essente presente prende una decisione in ogni caso, prendendo in considerazione la velocità di reazione individuale, il dosaggio prescritto.

Forma di rilascio

Gocce per amministrazione orale, 25 mg / millilitro. Nei contagocce delle bottiglie di vetro marrone, 20 o 50 millilitri. Ogni bottiglia è un contagocce in una scatola di cartone.

Fabbricante

«Crevel Moiselbach GmbH». Crevelstrasse, 2, D-53783, Aitorf, la Germania.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Valocordin-Doxylamine della droga

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Valocordin-Doxylamine della droga

5 anni. Dopo essersi aperto - 6 mesi.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.