Instruction for use: Serdolect

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Sertindole*

ATX

N05AE03 Sertindole

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Schizofrenia di F20: Condizioni Schizofreniche; Un inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con agitazione

Composizione

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

sostanza attiva:

sertindole 4 mg

sostanze ausiliari: amido di grano; monoidrato di lattosio; ICC; giprolose; magnesio stearate; sodio croscarmellose

membrana: hypromellose; diossido di titanio (E171); macrogol 400; ossido di ferro giallo (E172)

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

sostanza attiva:

sertindole 12 mg

sostanze ausiliari: amido di grano; monoidrato di lattosio; ICC; giprolose; magnesio stearate; sodio croscarmellose

membrana: hypromellose; diossido di titanio (E171); macrogol 400; ossido di ferro giallo (E172); ossido di ferro rosso (E172)

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

sostanza attiva:

sertindole 16 mg

sostanze ausiliari: amido di grano; monoidrato di lattosio; ICC; giprolose; magnesio stearate; sodio croscarmellose

membrana: hypromellose; diossido di titanio (E171); macrogol 400; ossido di ferro rosso (E172)

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

sostanza attiva:

sertindole 20 mg

sostanze ausiliari: amido di grano; monoidrato di lattosio; ICC; giprolose; magnesio stearate; sodio croscarmellose

membrana: hypromellose; diossido di titanio (E171); macrogol 400; ossido di ferro giallo (E172); ossido di ferro rosso (E172); ossido di ferro nero (E172)

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe, 4 mg: ovale, biconvex, coperto con un rivestimento giallo pallido, segnato su una parte dai simboli "S4".

Pharmacokinetics

Sertindole è bene assorbito dall'intestino, Tmax - approssimativamente 10 ore dopo amministrazione. L'immissione di cibo non influenza la velocità e la quantità di assorbimento.

Vd sertindole apparente dopo uso ripetuto - circa 20 l / kg. Sertindole lega con proteine di plasma sanguigno nel 99.5%. Sertindole penetra il GEB e la barriera placental.

Metabolized sertindole nel fegato con la partecipazione di cytochromes CYP2D6 e CYP3A. Metabolites non hanno l'attività neuroleptic. T1 / 2 è circa 3 giorni.

Sertindole e il suo metabolites sono excreted principalmente con feces e parzialmente con urina.

Indizio di Serdolect della droga

Schizofrenia.

Controindicazioni

ipersensibilità al farmaco o i suoi componenti;

hypokalemia uncorrectable o hypomagnesemia;

malattie cardiovascolari espresse (compreso nell'anamnesi);

arresto cordiaco di congestive;

ipertrofeo del myocardium;

arrhythmia;

bradycardia (<50 bpm);

sindrome congenita d'intervallo QT prolungato (compreso in storia di famiglia);

L'acquisito ha esteso l'intervallo QT (> 450 ms per uomini e 470 ms per donne);

l'uso simultaneo di farmaci che estendono l'intervallo QT, compreso antiarrhythmics di classe IA e III (compreso quinidine, sotalol, amiodarone, dofetilide), antipsychotics (thioridazine), macrolide gli antibiotici (erythromycin), quinolone gli antibiotici (gatifloxacin), i farmaci di antistaminici (terfenadine, astemizole), così come cisapride, le preparazioni al litio;

l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono CYP3A isoenzymes, compreso agenti antifungosi dal gruppo azole (itraconazole, ketoconazole), alcuni antibiotici macrolide (erythromycin, clarithromycin), gli inibitori di proburlone di HIV (indinavir), alcun BCC (verapamil, diltiazem), cimetidine;

deterioramento epatico severo;

gravidanza;

periodo di lattazione;

età a 18 anni (sicurezza ed efficacia non istituita).

Applicazione in gravidanza e lattazione

La sicurezza dell'uso di Serdolect della droga non è studiata durante gravidanza e lattazione.

L'appuntamento in gravidanza è contraindicated.

Se è necessario usare Serdolect nel periodo di lattazione, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali seguenti sono osservati all'ordine d'incidenza diminuente: il rhinitis e la difficoltà in respiro con il naso, diminuisca in volume di eiaculato, capogiro, bocca secca, postural hypotension, aumento di peso, edema periferico, dispnea, paresthesia, proroga d'intervallo di QT, leukocyturia e hematuria, iperglicemia, syncopal le condizioni, i disordini convulsi, i disordini motori, compreso tardive dyskinesia, parossismi di ventricular tachycardia (come "torsade de pointes").

I sintomi di Extrapyramidal sullo sfondo di amministrazione sertindole succedono con la stessa frequenza usando il placebo.

La sindrome neuroleptic maligna (CNS) è molto rara.

Alcuni effetti collaterali (eg postural hypotension) sono transitori e succedono all'inizio di terapia.

Interazione

Il rischio di prolungare gli aumenti d'intervallo QT con trattamento di fatto concomitante con farmaci che estendono l'intervallo QT o inibisce il metabolismo di sertindole. L'uso di Serdolect della droga contemporaneamente con tali farmaci è proibito.

Sertindole è metabolized dal CYP2D6 e CYP3A isoenzymes. La concentrazione di sertindole in aumenti del plasma con ammissione simultanea con farmaci che inibiscono CYP2D6 (compreso fluoxetine, paroxetine, quinidine). Una dose di manutenzione più bassa può esser richiesta, così come un esame ECG prima di e dopo aver cambiato la dose di questi farmaci. A sua volta, i sertindole e il suo metabolites principale hanno un effetto inibitorio debole sull'attività di CYP2D6, con cui β-adrenoblockers, antiarrhythmics, alcun antihypertensives, un gran numero di antipsychotics e antidepressivi sono metabolized.

L'uso simultaneo di sertindole e antibiotici-macrolides (erythromycin) e BCC (diltiazem, verapamil) può condurre a un aumento leggero (<il 25%) della concentrazione serintol nel plasma. Comunque, il grado di aumento può essere più alto in pazienti con attività CYP2D6 debole. Per il fatto che è difficile da identificare questi pazienti in un ordine progettato, l'applicazione simultanea di sertindole e le preparazioni che inibiscono CYP3A sono contraindicated, perché questo può condurre a un aumento importante della concentrazione di sertindole nel plasma.

Il metabolismo sertindola può considerevolmente aumentare, conducendo a una diminuzione nella sua concentrazione nel plasma sanguigno, sotto l'influenza dei farmaci seguenti - rifampicin, carbamazepine, phenytoin, il fenobarbitale. La riduzione di attività antipsicotica di sertindole in tali casi può richiedere un aumento della sua dose.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo, 1 volta per giorno.

La dose iniziale è 4 mg / il giorno. La dose quotidiana è aumentata in 4 mg ogni 4-5 giorni finché la dose ottimale non è portata a termine nella gamma di 12 a 20 mg / il giorno. In casi eccezionali (a causa del rischio di prolungare l'intervallo QT con dosi crescenti), il farmaco può esser amministrato a una dose massima di 24 mg / il giorno.

Riappuntamento di Serdolect della droga dopo un'interruzione in trattamento. Se a partire dal momento di fermare Serdolect della droga passò meno di una settimana, allora un aumento graduale di dosaggio non è necessario (forse l'appuntamento del dosaggio precedente). In altri casi, deve aumentare il dosaggio all'ottimale gradualmente, da titolazione, con una prova di ECG prima di titolazione.

La transizione da prendere altro neuroleptic. Il trattamento con Serdolect della droga può cominciare con l'aumento graduale raccomandato della dose allo stesso tempo che altri neuroleptics oralmente amministrati sono interrotti. Per pazienti che si sottopongono a trattamento con neuroleptic-magazzino, Serdolect è nominato invece della vicina iniezione di neuroleptic-magazzino.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti anziani. Lo scopo Serdolect deve esser preceduto da un esame minuzioso del CAS. Un aumento più lento di dosaggio è richiesto, le dosi più basse devono esser usate.

Funzione renale diminuita. In pazienti con insufficienza renale, la correzione del regime di dosatura non è richiesta. Hemodialysis non intacca il pharmacokinetics del farmaco.

Funzione di fegato diminuita. Un aumento di dose più lento e dosi più basse devono esser usati in pazienti con insufficienza epatica mite o moderata.

Overdose

Sintomi: la sonnolenza, il discorso pronunciato in modo confuso, tachycardia, ha diminuito la pressione del sangue, la proroga transitoria dell'intervallo QT. Lo sviluppo possibile di paroxysmal ventricular tachycardia (arrhythmias del tipo "di piroetta"), particolarmente quando l'applicazione comune di sertindole con farmaci che possono causare questo tipo di effetto collaterale.

Trattamento: il farmaco deve esser interrotto, un catetere endovenoso deve esser installato, lavage gastrico deve esser compiuto, ha attivato il carbone di legna e i lassativi devono esser presi; è necessario prendere misure per mantenere la rotta aerea patency e l'ossigenazione adeguata. Un antidoto specifico del farmaco non esiste e il farmaco non può esser ritirato da dialisi. Perciò, la terapia di aiuto deve esser prescritta. È necessario immediatamente iniziare a controllare l'ECG e controllare gli indici somatici principali. Quando l'intervallo QT è prolungato, il monitoraggio di ECG è compiuto prima della normalizzazione di questo parametro, mentre T1 / 2 sertindole (2 a 4 giorni) deve esser preso in considerazione.

La correzione della diminuzione in pressione del sangue e le manifestazioni di crollo vascolare è effettuata usando soluzioni endovenose. Se sympathomimetics sono usati, dopamine o epinephrine deve esser amministrato con prudenza. la stimolazione di β-adrenoreceptors con effetto antagonistico simultaneo di sertindole su α1-adrenoreceptors può condurre a una diminuzione pronunciata in pressione del sangue. Usando antiarrhythmics, deve esser preso in considerazione che quinidine, procainamide, disopyramide può causare la proroga dell'intervallo QT.

Quando lo sviluppo di disordini extrapyramidal severi, anticholinergic i farmaci deve esser prescritto.

Il paziente deve essere sotto supervisione medica costante fino a ricupero completo.

Istruzioni speciali

A causa di misure precauzionali collegate ad aumento d'intervallo QT e monitoraggio di ECG, Serdolect deve esser prescritto solo in casi dove c'è già l'intolleranza ad almeno uno altro antipsicotico.

Il rischio di proroga dell'intervallo QT aumenta con l'uso di sertindole a dosi più alte (20-24 mg / il giorno). La proroga dell'intervallo QT, che succede con l'uso di parecchi farmaci, può condurre allo sviluppo di paroxysmal ventricular tachycardia e morte improvvisa.

Il controllo di pressione del sangue è necessario durante la selezione della dose e all'inizio del periodo di terapia di manutenzione.

CVS. Prima dell'appuntamento di Serdolect della droga è necessario condurre uno studio di ECG. A intervallo QT più di 450 ms per uomini e 470 ms per donne Serdolect non deve esser prescritto. Una prova di ECG deve esser compiuta prima della prescrizione del farmaco, quando Css è raggiunto approssimativamente 3 settimane dopo l'inizio della dose o una dose quotidiana di 16 mg, e anche 3 mesi dopo l'inizio di trattamento. Durante terapia di manutenzione, la prova di ECG deve esser compiuta ogni 3 mesi.

Durante trattamento di manutenzione, la prova di ECG deve esser compiuta prima di e dopo aver aumentato la dose di sertindole o dopo aver aggiunto / l'accrescimento della dose del farmaco che può aumentare la concentrazione di sertindole nel sangue.

Estendendo l'intervallo QT al di là di 500 ms, il sertindole deve esser scartato.

Quando un paziente ha sintomi come palpitazione, convulsioni, svenire, indicando la possibilità di arrhythmia, il medico generico essente presente deve immediatamente cominciare l'esame del paziente, compreso l'ECG. Conduca l'esame ECG preferibilmente di mattina.

Disordini di elettrolita. In pazienti con un rischio di sviluppare disordini di elettrolita severi, il livello di potassio e magnesio nel siero deve esser misurato prima di trattamento di avviamento con Serdolect. Hypokalemia e hypomagnesemia devono esser aggiustati prima di cominciare sertindole. È consigliato controllare la concentrazione di potassio nel plasma sanguigno in pazienti con vomito e diarrea, in pazienti che prendono diuretici ritiranti il potassio, così come altri disordini di elettrolita.

Morbo di Parkinson. I farmaci antipsicotici possono inibire gli effetti di dopamine agonists. Serdolect deve esser usato con prudenza in pazienti con Morbo di Parkinson.

Funzione di fegato diminuita. Con un grado leggero o moderato di funzione di fegato deteriorata, il monitoraggio attento della condizione del paziente è necessario. Un aumento di dosaggio più lento e una più piccola dose di manutenzione sono raccomandati.

Sequestri convulsi. Serdolect deve esser amministrato con prudenza in pazienti con sequestri nell'anamnesi.

dyskinesia tardo. L'uso a lungo termine di antipsychotics, particolarmente in dosi alte, è associato con un rischio di sviluppare tardive dyskinesia. Se i sintomi di sertindole appaiono, allora deve ridurre il dosaggio o completamente cancellare il farmaco.

ZNS. In casi di sviluppo del NSA, il ritiro immediato del farmaco è necessario.

La sindrome di ritiro. Con un'abolizione affilata di antipsychotics, la nausea, il vomito, ha aumentato la sudorazione, l'insonnia può succedere. È anche possibile restituire i sintomi psicotici e l'apparizione di disordini motori involontari (akathisia, dystonia, dyskinesia). È necessario gradualmente fermare il farmaco.

Excipients. Le targhe contengono il monoidrato di lattosio. I pazienti con intolleranza ereditaria a galactose, insufficienza di lactase o ha deteriorato l'assorbimento di glucosio e galactose non deve esser prescritto.

Gravidanza e lattazione. Poiché la sicurezza di Serdolekt della droga in gravidanza in esseri umani non è stata studiata, allora questo farmaco non deve esser amministrato a donne incinte. La sicurezza dell'uso di Serdolect della droga in donne di allattamento al seno non è stata studiata. In casi dove l'uso di sertindole è considerato necessario, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Bambini e adolescenza (fino a 18 anni). La sicurezza e l'efficacia di Serdolect della droga in bambini e giovani non sono state studiate, quindi il farmaco non deve esser usato in bambini e adolescenti.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli o il lavoro con altri meccanismi. Sebbene Serdolect non abbia un effetto calmante, non è consigliato per pazienti, sullo sfondo della sua amministrazione, azionare o altrimenti fare funzionare la macchina finché una tolleranza individuale del farmaco non è istituita.

Forma di rilascio

Targhe ricoperte, 4 mg. In contenitore di plastica di contorno d'imballaggio (bolla) di POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 10 PCS. 3 bolle in una scatola di cartone. All'atto d'imballaggio su Società per azioni "ZiO-Zdorovie": in contorno imballaggio cellulare (bolla) da POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 10 PCS. 2 bolle in una scatola di cartone.

Targhe ricoperte, 12 mg. Nella cella di contorno d'imballaggio (bolla) di POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 14 PCS. 2 bolle in una scatola di cartone. All'atto d'imballaggio su Società per azioni "ZiO-Zdorovie": in contorno imballaggio cellulare (bolla) da POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 14 pezzi. 1 o 4 bolle in un fascio di cartone.

Targhe ricoperte, 16 mg. Nella cella di contorno d'imballaggio (bolla) di POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 14 PCS. 2 bolle in una scatola di cartone. All'atto d'imballaggio su Società per azioni "ZiO-Zdorovie": in contorno imballaggio cellulare (bolla) da POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 14 pezzi. 1 o 4 bolle in un fascio di cartone.

Le targhe coperte con una copertura, 20 mg. Nella cella di contorno d'imballaggio (bolla) di POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 14 PCS. 2 bolle in una scatola di cartone. All'atto d'imballaggio su Società per azioni "ZiO-Zdorovie": in contorno imballaggio cellulare (bolla) da POLIVINILCLORURO e Al-lamina-di-metallo, 14 pezzi. 1 o 4 bolle in un fascio di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento per Serdolect

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Serdolect

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.