Istruzione per uso: Selegiline

Il nome latino della sostanza Selegiline

Selegilinum (genere. Selegilini)

Nome chimico

(R)-N, alfa Dimethyl N 2 propynylbenzeneethanamine (come idrocloruro)

Formula grossolana

C13H17N

Gruppo farmacologico:

Anti-Parkinsonics

La classificazione (ICD-10) nosological

Morbo di Parkinson di G20: Una paralisi tremante; Idiopathic Parkinsonism; Morbo di Parkinson; Parkinsonism Sintomatico

G21 Parkinsonism Secondario: Parkinsonism Medicinale; Parkinsonism; Parkinsonism sintomatico; Disordini di sistema extrapyramidal; la Sindrome di Parkinson

G22 Parkinsonism in malattie classificate altrove

Codice di CAS

14611-51-9

Caratteristiche di sostanza Selegiline

L'idrocloruro di Selegiline è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, molto solubile in acqua, cloroformio, metanolo. Peso molecolare 223.75.

Farmacologia

L'azione farmacologica è antiparkinsonian.

Irreversibilmente inibisce MAO. Principalmente lega MAO B, ossidandosi catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinephrine, serotonin). Aumenta la concentrazione di dopamine nel sistema nervoso centrale ed elimina la sua insufficienza nel sistema extrapyramidal. Non fa potentiate l'attività di adrenomimetics indiretto e serotonin.

Forme metabolites (anfetammina, methamphetamine), sopprimendo la ricomprensione di dopamine nelle sinapsi. In plasma sanguigno è in forma legata alla proteina (il 94%). Quando preso oralmente, è metabolized principalmente nel fegato, con la formazione di prevalentemente N-desmethylselegiline (le inibizioni di MAO) e una piccola quantità di L-anfetammina e L-methamphetamine. La concentrazione di N-desmethylselegiline in plasma sanguigno è 4 a 20 volte più alta che quello di selegiline. T1 / 2 è non costante e varia a partire da 2 a 10 ore. Metabolites sono excreted nell'urina.

Applicazione della sostanza Selegiline

Morbo di Parkinson, parkinsonism sintomatico.

Controindicazioni

Ipersensibilità, extrapyramidal disordini non associati con insufficienza dopamine (tremore essenziale, la corea di Huntington); Gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

Ulcera peptica dello stomaco e il duodeno, l'ipertensione arteriosa incontrollata, le forme severe di angina pectoris, psicosi, glaucoma, thyrotoxicosis, pheochromocytoma, hyperplasia prostatico (con la presenza di urina residua), età a 18 anni.

Applicazione in gravidanza e lattazione

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Effetti collaterali della sostanza Selegiline

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: ansia, stanchezza, capogiro, mal di testa, sonnolenza o insonnia, depressione, allucinazioni, confusione, disordini di discorso, andatura, supraorbital dolore, acutezza visivo, diplopia.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): l'arrhythmia, orthostatic le reazioni, ha aumentato la pressione del sangue, gonfiandosi.

Da parte dell'intestino: la nausea e il vomito, l'appetito diminuito, la bocca secca, l'indigestione, la stitichezza o la diarrea, l'inasprimento di ulcera peptica, hanno aumentato l'attività di transaminases epatico.

Altro: disordini di funzione sessuale, ritenzione urinaria, inasprimento di asma bronchiale, dysuria, hyperhidrosis, fotosensibilità, eruzione della pelle.

Interazione

Potentiates gli effetti di levodopa. L'uso comune con antidepressivi tricyclic, inibitori di MAO e fluoxetine può causare reazioni tossiche - hyperthermia, la rigidità, myoclonus, il coma.

Overdose

Sintomi: è possibile svilupparsi una sindrome «di formaggio» (inibisce tutti i tipi di MAO) nella forma di reazioni hypertensive e inasprimento di IHD dopo ingestione del cibo che contiene tyramine (il formaggio, il caffè, eccetera), la stimolazione.

Trattamento: induzione di vomito, lavage gastrico, l'uso di carbone di legna attivato; Con eccitazione e convulsioni IV l'introduzione di diazepam; terapia sintomatica.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Selegiline

La prudenza è prescritta per insufficienza renale, malattia cardiovascolare, ulcera peptica e ulcera duodenale, glaucoma, tiroide e malattie surrenali. Riduce la velocità di reazione e attenzione, che deve esser riferita a conducenti di veicoli e lavorando con meccanismi potenzialmente pericolosi. Consideri la conseguenza a lungo termine del farmaco contro MAO - fino a 5-7 giorni con l'appuntamento di adrenomimetics. Selegiline può esser amministrato 5 settimane dopo che il fluoxetine è interrotto.