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L'istruzione di usare: bromuro di Rocuronium (Rocuronii bromidum)

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nome chimico

1 - [(2beta, 3alpha, 5alpha, 16beta, 17beta)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-androstane-16-yl (4-morpholinyl)]-1-bromuro pyrrolidinium (2-propenyl)

Gruppo farmacologico

n Cholinolytics (calmanti muscolari)

La classificazione (ICD-10) nosological

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

La chirurgia addominale, l'adenomectomy, l'Amputazione, la Trombosi coronarica angioplasty, Angioplasty delle arterie di carotide, il trattamento della pelle Antisettico di ferite, Mano Antisettica, Appendicectomia, atherectomy, la trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty, l'isterectomia Vaginale, Il by-pass coronario, gli Interventi nella vagina e la cervice, gli Interventi sulla vescica, l'Intervento nella bocca, il Restauro e la chirurgia ricostruttiva, l'igiene A mano di personale medico, chirurgia di Gynecologic, intervento di Gynecological, chirurgia di Gynecological, Hypovolemic scioccano durante operazioni, Disinfezione di ferite purulente, Disinfezione di orli di ferite, intervento Diagnostico, procedure Diagnostiche, Diathermocoagulation Cervicale, chirurgia Lunga, Sostituendo i cateteri fistula, l'Infezione in chirurgia ortopedica, la valvola cardiaca Artificiale, cystectomy, chirurgia ambulatoria A breve scadenza, operazione A breve scadenza, procedure chirurgiche Corte, Krikotireotomiya, perdita di Sangue durante chirurgia, Sanguinando durante chirurgia e nel periodo postin vigore, Kuldotsentez, la fotocoagulazione laser, la coagulazione laser, retinal coagulazione laser, Laparoscopia, Laparoscopia in Ginecologia, CSF fistula, Piccole operazioni gynecological, Piccole procedure chirurgiche, Mastectomia e materia plastica successiva, mediastinotomy, operazioni Microchirurgiche sull'orecchio, operazione di Mukogingivalnye, chirurgia suturante, Minore, operazione neurochirurgica, Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia, Il periodo di, convalescenza dopo chirurgia, trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, postoperaio di Polmonite e posttraumatico, Preparazione a procedure chirurgiche, Preparazione a chirurgia, Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia, Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche, polmonite di aspirazione Postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica, La nausea postin vigore, il sanguinamento Postin vigore, granuloma postin vigore, lo shock postin vigore, Il primo periodo postin vigore, myocardial revascularization, Radiectomy, Risezione gastrica, sbudellano la risezione, la Risezione uterina, la Risezione di fegato, l'enterectomy, la Risezione di parte dello stomaco, Riocclusione della nave fatta funzionare, Facendo aderire tessuti durante procedure chirurgiche, Eliminazione di suture, la Condizione dopo chirurgia di occhio, la Condizione dopo chirurgia, la Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale, la Condizione dopo gastrectomy, lo Stato dopo risezione dell'intestino tenue, la Condizione dopo tonsillectomy, la Condizione dopo rimozione del duodeno, la Condizione dopo phlebectomy, chirurgia Vascolare, Splenectomy, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, sternotomy, chirurgia Dentale, intervento Dentale in tessuti periodontal, strumectomy, Tonsillectomy, chirurgia Toracica, gastrectomy totale, Transdermal la trombosi coronarica intravascolare angioplasty, Risezione di Transurethral, Turbinektomiya, Rimozione di un dente, una chirurgia di cateratta, un'Eliminazione di cisti, tonsillectomy, Eliminazione di fibromi, Togliendo i denti primari mobili, Togliendo polipi, Togliendo il dente rotto, la Rimozione del corpo di utero, l'Eliminazione di suture, Urethrotomy, Fistula likvoroprovodyaschih strade, Frontoetmoidogaymorotomiya, infezione Chirurgica, trattamento Chirurgico di arto cronico ulcersm, Chirurgia, La chirurgia nell'area anale, La chirurgia sui due punti, la pratica Chirurgica, La procedura chirurgica, gli interventi Chirurgici, la Chirurgia sul tratto gastrointestinale, le procedure Chirurgiche sulla distesa urinaria, le procedure Chirurgiche sul sistema urinario, l'intervento Chirurgico del sistema genitourinary, le procedure Chirurgiche sul cuore, la manipolazione Chirurgica, la chirurgia, la Chirurgia sulle vene, l'intervento Chirurgico, la chirurgia Vascolare, la cura Chirurgica di trombosi, cholecystectomy, risezione gastrica Parziale, transabdominal isterectomia, Trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, by-pass di Arteria coronaria, Estirpazione di dente, Estirpazione di denti di latte, pulpectomy, pulsative by-pass cardiopolmonare, Estrazione di dente, Estrazione di denti, estrazione di cateratta, Electrocoagulation, endourological intervento, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicazioni dopo estrazione di dente

Z40 intervento chirurgico Profilattico

Anestesia d'inalazione, Intratracheal Intubation, Intubation della trachea, l'anestesia Superficiale in oftalmologia

CAS di codice 119302-91-9

Caratteristiche

La nondepolarizzazione di calmante muscolare con un corto (più vicino a media) durata di azione. Cosa analoga di steroide di monogruppo di quattro sintetica di vecuronium. Il coefficiente di divisione di n-octanol / l'acqua è 0.5 a 20 ° C. Peso molecolare 609.70.

Farmacologia

Azione farmacologica - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Antagonista competitivo di acetilcolina in merito a muscolatura scheletrica n-holinoretseptorov. Opprime la trasmissione neuromuscular di stimolazione e causa il rilassamento di muscoli scheletrici. Ha un effetto vagolytic debole, il tasso cardiaco di aumenti dentro il 30%, praticamente non intacca il rilascio d'istamina (in prove cliniche, il 0.8% di pazienti, 9/1137) sono stati osservati.

ED95 (la dose aveva bisogno di inibire il 95% della capacità contrattile del muscolo di pollice di stimolare il nervo lunare) con IV anestesia generale - circa 0.3 mg / il kg. Dopo un singolo IV iniezione di 0.6 mg / il kg intubation è possibile in 1.6 minuti - in adulti e 1 min - in bambini maggiori che 3 mesi; Il massimo miorelaxing l'effetto è portato a termine dopo di 1.8 minuti - in adulti, 0.8-1 minuti - in bambini 3 mesi a 12 anni e 3.7 minuti - in pazienti più anziani che 65 anni; La durata dell'effetto è 22 minuti per adulti, 26 minuti per bambini 1-12 anni, 41 minuti per bambini 3 mesi e 41 minuti per pazienti più anziani, e 46 minuti per pazienti anziani. Il tempo di raggiungimento e la durata dell'effetto sono dipendenti dalla dose.

La distribuzione è di una natura di due fasi. T1 / 2 nella fase rapida - 1-2 min, nella fase lenta - 14-18 min. Il volume di distribuzione è 0.21-0.3 l / il kg. Lega con proteine del plasma nel 30%. T1 / 2 - 97 min, Clausola - 3.7 millilitri / kg / min (in bambini - sopra). Metabolized nel fegato con la formazione di 17-deacetyl-rocuronium, che ha un'attività myorelaxing debole. Eliminato principalmente con bile (il 70%), a un rene di dimensione minore (il 30%).

La durata di azione è aumentata da 1.5 volte in pazienti con insufficienza epatica, con insufficienza renale il pharmacokinetics non cambia.

Negli studi effettuati su animali, nessun effetto cancerogeno, mutagenic gli effetti, gli effetti su fertilità sono stati scoperti.

Indizi

miorelaxation a breve scadenza (per endotracheal intubation e ventilazione).

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Restrizioni all'uso

La violazione di base acida o equilibrio di elettrolita, le ustioni, cachexia, le malattie cardiovascolari, ha deteriorato la funzione di fegato, neuromuscular le malattie (compreso myasthenia gravis), l'ipertensione polmonare, l'insufficienza renale, l'età fino a 3 mesi (c'è esperienza clinica insufficiente).

gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto aspettato dell'applicazione supera il rischio potenziale per il feto (gli studi adeguati e rigorosamente controllati non sono stati condotti). Penetra attraverso la placenta. In studi di ratti non c'è stato effetto teratogenic di 0.3 mg / la dose di kg.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Non si sa se il bromuro rocuronium penetra in latte del seno.

Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare: arrhythmia, incl. Tachycardia, una diminuzione o aumento di pressione del sangue.

Da parte dell'intestino: nausea, vomito, singhiozzo.

Reazioni allergiche: angioedema, eruzione della pelle, bronchospasm, dispnea.

Altro: reazioni locali - tumefazione e dolore nel sito d'iniezione durante extravasation.

Interazione

Farmaceuticamente incompatibile con amphotericin, amoxicillin, azathioprine, cefazolin, dexamethasone, diazepam, erythromycin, famotidine, furosemide, idrocortisone, insulina, methylprednisolone, prednisolone, trimethoprim, vancomycin. L'effetto è accresciuto da aminoglycosides, polymyxins, tetracyclines, vancomycin, bacitracin, metronidazole (in dosi alte), i diuretici, l'alfa-adrenoblockers, la beta adrenoblockers, gli inibitori di MAO, protamine il solfato, i sali di magnesio, gluco-e mineralocorticoids, quinidine, e altri calmanti muscolari di nondepolarizzazione. Atropine, hyoscyamine - accrescono l'effetto vagolytic. Indebolisca l'effetto: aminophylline, theophylline, phenylephrine, phenytoin, tiamina.

I mezzi per anestesia d'inalazione (enflurane, isoflurane) accrescono e prolungano l'effetto (è consigliato ridurre il tasso della loro infusione nel 40%).

Overdose

Sintomi: diminuzione eccessiva in pressione del sangue, crollo, debolezza di muscoli scheletrici, apnea, shock.

Trattamento: IVL, dopo l'apparizione di segni di ricupero spontaneo - neostigmine bromuro, pyridostigmine bromuro, terapia sintomatica.

Itinerari di amministrazione

In / in.

Precauzioni

Deve esser amministrato solo da un anestesista o uno specialista esperto nell'uso di calmanti muscolari. Applicato solo con anestesia intubation e alla presenza di condizioni necessarie per effettuare la ventilazione. Non intacca la coscienza o la soglia di sensibilità di dolore, l'analgesia adeguata e la somministrazione di sedativi sono necessarie.

Provoca il dolore in fiamme intenso quando iniettato nella vena periferica, perciò, sono amministrati solo dopo spegnimento della coscienza.

Controllando l'effetto clinico usando neurostimulation periferico, è necessario prendere in considerazione che il rilassamento dei muscoli della laringe succede più rapidamente, ma meno pronunciatamente che il rilassamento di m. L'adduttore pollicis e il diaframma sono più resistenti all'azione di bromuro rocuronium. Un criterio più affidabile per la possibilità di intubation è il rilassamento delle corde vocali e il diaframma nell'espressione del blocco di neuromuscular registrato con l'aiuto di neurostimulator periferico con m. Adduttore pollicis.

Ci può essere un ritardo dell'inizio dell'effetto in pazienti con malattie cardiovascolari o gli anziani a causa di un rallentamento della circolazione; le grandi dosi per accelerare lo sviluppo dell'effetto non sono applicate a causa della possibilità di prolungare l'azione.

L'aumento dell'effetto di bromuro rocuronium è promosso da hypokalemia (per esempio dopo vomito grave, diarrea, terapia diuretica), l'ipermagnesia, hypocalcemia (eg dopo trasfusioni del sangue massicce), hypoproteinemia, la disidratazione, l'acidosi, hypercapnia, cachexia.

Prima dell'appuntamento deve essere, se possibile, ha corretto disordini di elettrolita severi, i cambiamenti in pH di sangue, la disidratazione.

Le dosi in eccesso di 0.9 mg / il peso del corpo di kg può condurre a un aumento del tasso cardiaco, che può agire contro bradycardia causato da altri anestetici o alzandosi da stimolazione di nervo vagus. In studi sperimentali si ha mostrato che il bromuro rocuronium è un fattore che provoca lo sviluppo di hyperthermia maligno. Deve esser tenuto a mente che durante l'anestesia generale, perfino in mancanza di agenti di provocazione conosciuti, hyperthermia maligno può svilupparsi, quindi gli specialisti devono accuratamente controllare le prime manifestazioni che confermano la diagnosi di hyperthermia maligno. In studi sperimentali si ha mostrato che il bromuro rocuronium è un fattore che provoca lo sviluppo di hyperthermia maligno.

Poiché il farmaco provoca la paralisi dei muscoli respiratori, è necessario effettuare la ventilazione meccanica fino a ricupero adeguato di autorespiro.

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