Istruzione per uso: Prourokinase

Nome depositato del farmaco – Gemase, Prourokinase recombinant, Purolase

Il nome latino della sostanza Prourokinase

Prourokinase (genere).

Gruppo farmacologico:

Fibrinolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

H21.0 Hyphema: Hyphema traumatico

H31.9 malattie di sistema Vascolari, inspecificate: Angiospasm del choroid; Angiospastic cambia nel choroid; Atherosclerotic cambia nella retina e choroid; Malattie del choroid; Cambiamento nella maglia e choroid dell'occhio; disordini circolatori nel choroid dell'occhio; Disordini di rifornimento di sangue al choroid; cambiamenti vascolari nel choroid dell'occhio; Trombosi delle arterie del choroid

H34.8 Altre occlusioni vascolari retinal: Atherosclerotic cambia in retina e choroid; patologia venosa della retina; trombosi di vena di Retinal; Disturbo di circolazione del sangue di occhi; Angiospastic retinitis; Disturbo di circolazione del sangue dell'occhio; Violazione di circolazione del sangue intraoculare

H34.9 Retinal occlusione vascolare, inspecificata

Emorragia H35.6 Retinal: Hemorrhagic retinopathy; Emorragia nella retina; Emorragia nella retina dell'occhio; emorragia ripetuta nella retina; società di Orario dei turni; Emorragie nell'occhio; Emorragie nella retina ad altitudini

H35.8 Altri disordini retinal specificati: cystoid macular edema; cambiamenti di retinal degenerativi; degenerazione senile della retina di occhio; degenerazione senile della retina

Glaucoma di H40.9, inspecificato: glaucoma acuto; attacco acuto di glaucoma; Afakia con glaucoma

H44.8 Altre malattie di occhio: Hemophthalmos; Punte dell'occhio

H57.8 Altre malattie inspecificate di occhio e adnexa: emorragia intraoculare; Infiammazione dell'occhio; hyperemia secondario dell'occhio; sensazione in fiamme negli occhi; Protezione della superficie anteriore dell'occhio; il Prurito negli occhi; Xerosis; Sensazione di prurito e occhi in fiamme; sindrome di occhio secca; occhi secchi; Xerophthalmia

Lesione di H59.9 di occhio e adnexa dopo procedure mediche, inspecificate: Condizione dopo ustioni di conjunctival termiche; Condizione dopo ustioni termiche della cornea; Condizione dopo ustioni chirurgiche di congiuntiva; Condizione dopo ustioni chirurgiche della cornea

I21.9 infarto del miocardio Acuto, inspecificato: Cambiamenti in ventricolo sinistro con infarto del miocardio; Cambiamenti nell'atrio sinistro con infarto del miocardio; Infarto del miocardio; Infarto del miocardio senza onda Q; Infarto del miocardio senza segni di arresto cordiaco cronico; Infarto del miocardio con angina instabile; Piroetta tachycardia con infarto del miocardio

Farmacologia

Azione di modo - Fibrinolytic.

Pharmacodynamics

Recombinant attivatore fibrin-specifico di urokinase-tipo plasminogen. È un recombinant prourokinase e catalizza la trasformazione di plasminogen in plasmin, che è capace di lysing fibrin grumi (thrombi). Lo specificity dell'azione di recombinant prourokinase è basato sul fatto che prevalentemente attiva plasminogen fibrin-legato avere una conformazione diversa che plasminogen che circola nella circolazione del sangue e nella regione del grumo fibrin è insensibile a presente di inibitori specifico nel plasma sanguigno. La catena sola recombinant prourokinase la molecola sotto l'azione di plasmin è convertita in una molecola urokinase a doppio filamento, che a differenza della forma di prourokinase a singolo filamento è considerevolmente più attiva in relazione a plasminogen fibrin-associato. Una reazione a catena dell'interazione di recombinant prourokinase con plasminogen fibrin-collegato si alza, come risultato di quello che il grumo fibrin si guasta.

Pharmacokinetics

I dati sul pharmacokinetics di prourokinase in applicazione sistemica sono assenti.

Con amministrazione periocular locale di Cmax nei tessuti dell'occhio è portato a termine prima di 1-2 ore, allora la concentrazione gradualmente diminuisce, dopo di 12-24 ore il prourokinase è scoperto in quantità di traccia. Con guida intraoculare, Cmax è determinato in strutture intraoculari. T1 / 2 è 4-6 ore. Poiché la dose per applicazione di attualità è piccola (fino a 5000 ME), non c'è concentrazione nel sangue, importante per azione sistemica.

Applicazione della sostanza Prourokinase

Infarto del miocardio acuto nelle 6 prime ore dopo lo sviluppo della malattia (come un agente thrombolytic).

In oftalmologia:

- hyphema, hemophthalmus;

- preretinal, subretinal ed emorragia intra-retinal;

- sindrome di fibrinoid di varia genesi;

- occlusione dell'arteria centrale della retina e i suoi rami;

- trombosi della vena centrale della retina e i suoi rami;

- prevenzione di adesioni nel periodo postin vigore per operazioni antiglaucomatous.

Controindicazioni

ipersensibilità; Condizione con un alto rischio di sanguinamento, incl. Malattie di sangue (hemorrhagic diatesi - per esempio, emofilia, thrombocytopenia); chirurgia vasta o trauma vasto fino a 4 settimane; le misure di Rianimazione che richiesero il massaggio del cuore indiretto intensivo, compreso rianimazione cardiopolmonare durante più di 10 minuti; shock di Cardiogenic (la classe IV secondo Kiplip); malattia di Fegato con hemostasis severo; Puntura di navi incompresse (v. Subclavia); hemorrhagic diabetico retinopathy; colpo di hemorrhagic precedente; TRISTE> Hg di 180 mm O PAPÀ> 110 mmHg, refrattari a trattamento; ipertensione arteriosa con PAPÀ> 105 mmHg; crisi di Hypertensive (allo sviluppo possibile di ripetizione di emorragia intraoculare); Sospetto di dissezione aortica; endocarditis (batterico) settico; sanguinamento gastrointestinale; forma attiva di tubercolosi; diabetico di Proliferative retinopathy con gliosis di III-IV grado; insufficienza renale cronica (siero creatinine livello> 0.02 g / l, urea> 0.5 g / l); insufficienza hepatocellular severa (albumina di sangue <3% g); gravidanza; lattazione; Età meno di 18 anni (efficacia e sicurezza non studiata)

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated.

Effetti collaterali della sostanza Prourokinase

Sanguinamento di gravità variabile. Con lo sviluppo di sanguinamento locale (per esempio, dai posti di punture, le gomme, eccetera), che sono l'effetto collaterale più frequente, di regola, nessun intervento supplementare è richiesto. Con lo sviluppo di complicazioni serie - il sanguinamento interno (una diminuzione in livello Nero duro di più di 3 g / dl) - la cessazione immediata di amministrazione e, in caso di necessità, la trasfusione del sangue è richiesta. Se sospetta uno sviluppo di colpo di hemorrhagic, una consultazione urgente di un neurologo e una conduzione di un esame adatto (eg CT) e il trattamento è necessario.

La trombosi coronarica efficace thrombolysis può esser accompagnata dall'inizio di reperfusion arrhythmia, che può richiedere l'uso di terapia antiarrhythmic convenzionale.

L'introduzione di dosi terapeutiche, di regola, non conduce a una diminuzione in pressione del sangue.

Le reazioni allergiche durante amministrazione sistemica non sono di solito osservate o espresse molto male. Con lo sviluppo di reazioni allergiche, la terapia antiallergica convenzionale è usata. Le reazioni di Anaphylactic (cioè causato da IgE) non sono state osservate perfino dopo amministrazione ripetuta.

Con uso oftalmico, le reazioni allergiche possono esser annotate, che sono manifestati in edema e hyperemia della pelle della faccia sulla parte di amministrazione, i fenomeni di tenonitis allergico (chemosis, conjunctival hyperemia, la mobilità diminuita del bulbo oculare).

Interazione

Il rischio di sanguinamento può aumentare con uso simultaneo di agenti di antipiastrina, anticoagulanti indiretti, overdose di heparin (> 4000 ED) e altri farmaci che funzionano sul sistema di coagulazione di sangue.

L'applicazione di Co-local con farmaci proteolytic ha mostrato che la combinazione prourokinase con iniezioni collagenin è inopportuna. La combinazione di prourokinase con altro thrombolytics deve esser usata con prudenza. Uso combinato possibile di prourokinase ed emoxipin, così come dexamethasone.

Overdose

Sintomi: complicazioni di hemorrhagic.

Trattamento: i piccoli bleedings possono esser fermati senza interrompere l'amministrazione sistemica temporaneamente fermando heparin l'infusione con controllo supplementare di tempo thromboplastin parziale attivato. In caso di sanguinamento minacciante la vita, l'amministrazione deve esser fermata e il sangue del plasma o intero recentemente congelato deve esser prescritto. In caso di necessità, per neutralizzare l'effetto, è possibile amministrare un agente antifibrinolytic, per esempio, aminocaproic o un acido tranexamic.

Con amministrazione locale a dosi di 5000 IU, non c'è rischio di sanguinamento sistemico.

Sintomi: in caso di overdose, quando l'utilizzazione raccomandò le dosi (fino a 5000 ME una volta) sono improbabili, una ripetizione di emorragia intraoculare è possibile. Con un'amministrazione sola in una dose che supera 5000 IU, il rischio di aumenti di reazioni allergici (vedi "Effetti collaterali").

Trattamento: con overdose e interventi chirurgici contro il fondale di trattamento prourokinase per ridurre il rischio di emorragia, l'uso di etamzilate in una dose di 250-500 mg è raccomandato.

Itinerari di amministrazione

IV, Periocularly, intraocularemente.

Precauzioni per la sostanza Prourokinase

La cura d'infarto del miocardio deve esser effettuata da specialisti qualificati in conformità con gli standard di assistenza medica per pazienti con infarto del miocardio acuto con uso obbligatorio di terapia di antipiastrina e anticoagulante.

L'introduzione di prourokinase, così come altri agenti thrombolytic, è consigliata di esser effettuata in condizioni quando le attrezzature di rianimazione standard e i farmaci adatti sono disponibili. La complicazione più comune associata con l'uso di prourokinase sanguina. L'uso simultaneo di unfractionated heparin o heparin basso e molecolare e terapia di antipiastrina doppia (250 mg di acido acetilsalicilico + 300 mg di clopidogrel) aumenta la probabilità di sanguinamento. Perciò, thrombolytic il trattamento richiede il monitoraggio attento delle zone di sanguinamento possibile, compreso posti d'inserzione di catetere, punture arteriose e venose, incisioni e iniezioni. L'uso di cateteri rigidi, iniezioni endovenose e punture di navi incompresse deve esser evitato.

Le raccomandazioni supplementari sull'uso di anticoagulante e terapia di antipiastrina per aumentare l'efficacia di terapia prourokinase

È raccomandato l'uso simultaneo di acido acetilsalicilico, clopidogrel e heparin, che deve esser amministrato immediatamente dopo la diagnosi d'infarto del miocardio acuto. La dose iniziale raccomandata di acido acetilsalicilico è 160-250 mg. In questo caso, per l'inizio rapido dell'azione di prourokinase, è necessario usare l'acido acetilsalicilico senza una granata enterica e solubile oralmente. La prima dose deve esser masticata e aspettare finché non è assorbita dalla cavità orale. Nel seguente, è consigliato prendere l'acido acetilsalicilico in una dose di 75-100 mg / il giorno indefinitamente dopo l'infarto.

Clopidogrel è usato in una dose di carico di 300 mg, con una transizione a una dose di manutenzione di 75 mg / il giorno durante i 12 primi mesi dopo un infarto del miocardio precedente. La dose di heparin è calcolata secondo il peso del corpo. L'amministrazione di heparin è raccomandata cominciando da un IV bolo a un tasso di 60 U / il kg, ma non più di 4000 unità, seguite da infusione di heparin durante 24-48 ore a un tasso di 1000 U / h sotto il controllo di tempo thromboplastin parziale attivato ogni 3 ore prima dell'aumento è 2-2.5 volte più alto che il valore originale.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. La capacità di prourokinase di influenzare il tasso di reazione avanzando o lavorando con macchine non è annotata. Comunque, secondo la reazione individuale del paziente nel corso di trattamento, la cura deve esser presa guidando l'auto e lavorando con i meccanismi.