Istruzione per uso: Moxonidine

Il nome depositato di Moxonidine: Moksarel, Mîxogamma, Moxonidine, Moxonitex, Physiotens, Cynt

Nome latino di sostanza Moxonidine

Moxonidinum (genere. Moxonidini)

Nome chimico

4-Chloro-5-(2 imidazolin 2 ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine

Formula grossolana

C9H12ClN5O

Gruppo farmacologico di sostanza Moxonidine

Recettore di I1-imidazoline agonists

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Codice di CAS

75438-57-2

Farmacologia

Azione farmacologica - antihypertensive.

In modo selettivo lega i recettori imidazoline centrali (I1), responsabile di controllo tonico e riflesso sul sistema nervoso compassionevole (localizzato nella regione ventrolateral del midollo oblongata). È un agonist dei recettori alpha2-adrenergici pre-e postsynaptic.

Rapidamente e quasi completamente assorbito nella distesa digestiva. bioavailability assoluto è il 88%. Cmax (1,3-2,0 mg / l) è portato a termine tra 1 ora. Obbligatorio a proteine del plasma è il 5.8-7.9%, il volume medio di distribuzione è 1.4-3 l / il kg. Penetra attraverso il BBB. Il circa 10% è convertito in 2 metabolites con attività specifica bassa.. Voglia dire T1 / 2 Clausola totale del plasma h 2-3 è stata 0.77 L / il kg, il rene - il 67%. Reni visualizzati nel 90% (il 70% - immutato, il 20% - come metabolites).

L'intervallo tra realizzazione di Cmax e una diminuzione pronunciata in pressione del sangue è 2-4 ore. Un'immissione orale sola conduce a una goccia in pressione del sangue a riposo da una media del 10%, con un carico del 7.7%. La durata di azione è più di 12 ore (lentamente tolto dal sistema nervoso centrale e per molto tempo riduce la concentrazione di adrenalina nel plasma). Con il corso di ammissione in una dose di 0.2 mg 1-2 volte / il giorno riduce il TRISTE da Hg di 27-29 mm, PAPÀ - da Hg di 15-19 mm. Riduce l'ipertrofeo myocardial del ventricolo sinistro, neutralizza i segni di fibrosi myocardial, microarthiopathy, normalizza il rifornimento di sangue capillare del myocardium. Riduce OPSS, resistenza vascolare polmonare, livelli di sangue di renin e angiotensin II, epinephrine e norepinephrine a riposo e sotto carico, atrial natriuretic il fattore (sotto carico), aldosterone. Riduce la resistenza di tessuti a insulina, stimola il rilascio di ormone di crescita.

Applicazione di Moxonidine

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, la sindrome di debolezza del nodo di seno, la violazione di sinoatrial e la conduttività AV di II-III grado, si sono pronunciate bradycardia (il tasso cardiaco meno di 50 colpi / il min), i disordini di ritmo cardiaci severi, l'arresto cordiaco (NYHA III e IV classe funzionale), angioedema, l'angina Instabile, il fegato severo e / o la disfunzione renale, i disordini di circolazione periferici (eliminando atherosclerosis di navi di estremità più basse con febbre intermittente claudication la sindrome, la malattia di Raynaud), il Morbo di Parkinson, il disordine depressivo la condizione evidente, l'epilessia, il glaucoma, la gravidanza, l'allattamento al seno, l'età e 18 anni di età.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Non ci sono dati clinici sull'effetto negativo sul corso di gravidanza. Comunque, la cura deve esser presa prescrivendo moxonidine a donne incinte. Nel periodo di trattamento deve fermarsi l'allattamento al seno (entra in latte del seno).

Effetti collaterali di Moxonidine

Bocca secca, stanchezza, asthenia, mal di testa, capogiro, disturbo di sonno, sonnolenza, orthostatic hypotension, edema periferico.

Interazione

Rafforza (reciprocamente) l'effetto di altri farmaci antihypertensive, sedativi (l'alcool, anxiolytics, i barbiturici, neuroleptics). Gli antidepressivi di Tricyclic possono ridurre l'efficacia di centralmente funzionare agenti antihypertensive.

Overdose

Sintomi: la diminuzione eccessiva in pressione del sangue, asciughi la bocca, le palpitazioni, la debolezza, la sonnolenza.

Trattamento: sintomatico. Come un antidoto specifico, iodazoxane (un antagonista di imidazolines) è amministrato.

Aggiornamento delle informazioni

Ci sono relazioni di parecchi casi di overdose senza un risultato fatale, quando le dosi fino a 19.6 mg furono applicate nello stesso momento.

Sintomi: il mal di testa, la somministrazione di sedativi, la sonnolenza, la diminuzione segnata in pressione del sangue, capogiro, asthenia, bradycardia, bocca secca, vomito, stanchezza, dolore nella regione epigastric, depressione respiratoria e hanno deteriorato la coscienza.

Inoltre, gli aumenti a breve scadenza di pressione del sangue, tachycardia e iperglicemia sono anche possibili, come mostrato in parecchi studi dello studio su dosi alte in animali.

Trattamento: non c'è antidoto specifico. Nel caso di una diminuzione segnata in pressione del sangue, può essere necessario restaurare il volume di sangue circolante introducendo il liquido e il dopamine (l'iniezione).

Bradycardia può esser fermato con atropine (l'iniezione d'iniezione). In casi severi di overdose, è consigliato accuratamente controllare il deterioramento di coscienza e non permettere la depressione respiratoria.

Gli antagonisti di alfa-adrenoreceptor possono ridurre o eliminare effetti hypertensive paradossali in overdose con moxonidine.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Moxonidine

Se è necessario cancellare betabloccanti contemporaneamente presi e moxonidine, prima abolisca betabloccanti e solo alcuni giorni più tardi - moxonidine. Moxonidine può esser amministrato con diuretici thiazide, inibitori ECCEZIONALI e CCBs. Non è consigliato prescrivere antidepressivi tricyclic contemporaneamente con moxonidine.

Durante trattamento, il monitoraggio regolare di pressione del sangue, il tasso cardiaco ed ECG è necessario. Smetta di prendere moxonidine gradualmente.

I pazienti con una patologia ereditaria rara - galactose l'intolleranza, l'insufficienza di lattosio o malabsorption di glucosio-galactose non devono prendere questo farmaco.

Durante trattamento, il consumo di alcool è escluso, non è consigliato (particolarmente all'inizio di trattamento) lavorare con meccanismi che richiedono l'attenzione aumentata e la reazione veloce.