Istruzione per uso: Meloxicam 15 mg

International Nonproprietary Name (INN): Meloxicam

Gruppo di Pharmaceutic: Analgesici

Presentazione:

Targhe 7.5 mg ¹20 o 15 mg ¹20.

Disponibile con prescrizione

Indizi per Meloxicam

Meloxicam è un farmaco antiincendiario nonsteroidal (NSAID) con analgesico ed effetti di riduttore di febbre. È un derivato di oxicam, strettamente collegato a piroxicam, e cade nel gruppo acido enolic di NSAIDs.

Meloxicam inibisce cyclooxygenase (il TIMONIERE), l'enzima responsabile di convertire l'acido arachidonico in prostaglandin H2 — il primo passo nella sintesi di prostaglandins, che sono mediatori d'infiammazione. Meloxicam è stato mostrato, particolarmente alla sua dose terapeutica bassa, in modo selettivo per inibire il TIMONIERE 2 sopra TIMONIERE 1.

Concentrazioni di Meloxicam in gamma fluida synovial dal 40% al 50% di quelli in plasma. La frazione libera in liquido synovial è 2.5 volte più alta che in plasma, a causa del contenuto di albumina più basso in liquido synovial rispetto a plasma. Il significato di questa penetrazione è sconosciuto, ma può rendere conto del fatto che si comporta eccezionalmente bene in cura di artrite in modelli di animale.

INTERAZIONI DELLA DROGA: In studi dove meloxicam è stato amministrato con cimetidine (Tagamet), digoxin (Lanoxin), e methotrexate (Rheumatrex), non ci sono state interazioni della droga. Meloxicam può toccare con una classe di farmaci chiamati inibitori ECCEZIONALI, ad esempio, captopril (Capoten) e ramipril (Altace) o la pillola dell'acqua, furosemide (Lasix), che sono usati per controllare l'alta pressione sanguigna. Questo può condurre a un aumento di pressione del sangue, e come risultato, la dose d'inibitore ECCEZIONALE o Lasix dovrebbe esser cambiata cominciando o fermandosi meloxicam.

Meloxicam deve esser evitato da pazienti con una storia di attacchi di asma, alveari o altre reazioni allergiche ad aspirina o altro NSAIDs.

Se l'aspirina è presa con meloxicam ci può essere un rischio aumentato per prendere un'ulcera.

Le persone che hanno più di 3 bevande alcoliche per giorno possono essere a rischio aumentato di ulcere allo stomaco sviluppanti prendendo meloxicam o altro NSAIDs.

Cholestyramine (Questran), colestipol (Colestid) e colesevelam (Welchol) possono diminuire l'efficacia di meloxicam prevenendo il suo assorbimento dell'intestino.

Il litio (Eskalith o Lithobid) i livelli di sangue può aumentare o diminuire dopo meloxicam gli inizi di terapia o gli arresti. Perciò, il litio di presa sia paziente sia il livello di sangue di necessità al litio da esser valutata cominciando o fermandosi meloxicam.

Nome depositato del farmaco – Meloxicam

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva:

meloxicam - 7.5 mg o 15 mg;

excipients: l'amido di pregelatinized (inamidano il 1500)-30.0 / 60.0 mg, la cellulosa microcristallina - 61.3 / il citrato di sodio di 122.6 mg dihydrate - 20.0 / 40.0 mg colloidal il diossido di silicio (Aerosil 380) - 0,6 / 1,2 mg di magnesio stearate - 0.6 / 1.2 mg.

Descrizione:

Le targhe sono giallo chiaro con una sfumatura verdastra. Per il dosaggio di 7.5 mg - cilindrico dall'appartamento, con un aspetto. Per il dosaggio di 15 mg - cilindrico dall'appartamento, con un aspetto e un Valium.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: Analgesici

Codice di ATX: M01AC06

Proprietà farmacologiche di Meloxicam

Pharmacodynamics

Meloxicam - un farmaco antiincendiario non-steroidal con attività analgesica, antiincendiaria e antipiretica. L'azione antiincendiaria a causa d'inibizione dell'attività enzymatic di cyclooxygenase-2 (FANNO DA TIMONIERE 2) coinvolto nella biosintesi di prostaglandins in infiammazione. Il meloxicam meno effetto su cyclooxygenase-1 (FANNO DA TIMONIERE 1) partecipando alla sintesi di prostaglandins che proteggono il mucosa del tratto gastrointestinale, e prendendo parte alla regolazione di corrente sanguigna nel rene.

Pharmacokinetics

Bene assorbito dal tratto gastrointestinale (distesa di GI), bioavailability assoluto di meloxicam - il 89%. L'immissione di cibo simultanea non modifica l'assorbimento. Quando l'utilizzazione del farmaco oralmente in dosi di dosi di 7.5 mg e di 15 mg è proporzionale alla sua concentrazione. Le concentrazioni di equilibrio sono raggiunte tra 3-5 giorni. Con uso a lungo termine (più di 1 anno), le concentrazioni sono simili a quelli che sono stati osservati dopo il primo equilibrio di portata. La proteina del plasma obbligatoria è più di 99%. La differenza di gamma tra le concentrazioni massime e basali del farmaco dopo amministrazione una volta al giorno è relativamente piccola e è a una dose di 7.5 mg 0.4-1.0 mg / il millilitro, e a una dose di 15 mg - 0.8-2, 0 mg / il millilitro (mostrata, rispettivamente, i valori Cmin e Cmax). Meloxicam penetra le barriere di tessuto del sangue nella concentrazione fluida synovial arriva al 50% della concentrazione della droga massima in plasma.

Quasi completamente metabolized nel fegato con la formazione di quattro derivati farmacologicamente inattivi. metabolite principale, 5 '-karboksimeloksikam (il 60% della dose), formato da ossidazione di metabolite 5 '-gidroksimetilmeloksikama intermedio che è anche excreted, ma in una dimensione minore (il 9% della dose). Gli studi in vitro hanno mostrato che la conversione metabolica gioca un ruolo importante CYP 2C9, l'importanza supplementare CYP 3A4 isozyme. La formazione di due altri metabolites (i componenti, rispettivamente, il 16% e il 4% della dose) partecipa peroxidase, che l'attività probabilmente varierà singolarmente.

Visualizzato ugualmente attraverso l'intestino e il rene, principalmente nella forma di metabolites. Attraverso gli intestini in uscita immutata del meno di 5% della dose quotidiana nell'urina siccome il farmaco immutato è trovato solo in quantità di traccia. La mezzovita (T1 / 2) di meloxicam è 15-20 ore. Medie di autorizzazione del plasma di 8 millilitri / min. L'autorizzazione farmaceutica di persone anziana è ridotta. Il volume di distribuzione è basso e ammonta a una media di 11 litri.

L'insufficienza renale o epatica l'effetto moderato sul pharmacokinetics di meloxicam non è essenzialmente nessun effetto.

Indizi per Meloxicam

Il trattamento sintomatico di osteoarthritis, artrite reumatoide, ankylosing spondylitis (la malattia di Bechterew) e altre malattie infiammatorie e degenerative delle giunture accompagnato da dolore.

Controindicazioni per Meloxicam

ipersensibilità alla sostanza attiva o i componenti ausiliari;

i contraindicated nella postarteria coronaria evitano la chirurgia;

arresto cordiaco irrisarcito;

una storia di attacco bronchiale, rhinitis, urticaria dopo aspirina prendente o altro NSAIDs (sindrome completa o parziale d'intolleranza ad acido acetilsalicilico - rhinosinusitis, urticaria, polipi di mucosa nasale, asma);

cambiamenti erosivi e ulcerativi in mucosa gastrico e 12 ulcera duodenale, sanguinamento gastrointestinale attivo;

malattia di viscere infiammatoria (colite ulcerosa, la malattia di Crohn);

sanguinamento di cerebrovascular o altro sanguinamento;

deterioramento epatico severo o malattia di fegato attiva;

l'insufficienza renale severa in pazienti che non si sottopongono a dialisi (creatinine l'autorizzazione meno di 30 millilitri / il min), la malattia renale progressiva, compreso hyperkalemia inveterato;

gravidanza, allattamento al seno;

Bambini fino a età 15 anni.

Precauzioni: malattia di cuore di Ischemic, cerebrovascular malattia, congestive arresto cordiaco, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, malattia arteriosa periferica, fumo, creatinine autorizzazione meno di 60 millilitri / min.

Una storia dello sviluppo d'IDIOTA di lesioni ulcerativo (tratto gastrointestinale), la presenza d'infezione Helicobacter pylori, vecchiaia, uso a lungo termine di NSAIDs, consumo di alcool frequente, malattie somatiche gravi, terapia di fatto concomitante in seguito a medicazioni:

anticoagulanti (eg, warfarin);

agenti di antipiastrina (ad esempio, aspirina, clopidogrel);

steroidi orali (ad esempio, prednisone);

inibitore di ricomprensione serotonin selettivo (come citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);

Ridurre il rischio di effetti sfavorevoli sul tratto gastrointestinale per usare la dose efficace minima il più in basso possibile il corso corto.

Dosaggio di Meloxicam e amministrazione

Il farmaco è preso oralmente durante un pasto una volta al giorno.

Il regime di dosatura raccomandato:

Artrite reumatoide: 15 mg. Secondo l'effetto terapeutico, la dose può esser ridotta fino a 7.5 mg al giorno.

Osteoarthritis: 7.5 mg. Con l'inefficacia della dose può esser aumentato a 15 mg al giorno.

Ankylosing spondylitis: 15 mg al giorno.

La dose quotidiana massima non deve superare 15 mg.

In pazienti con un rischio aumentato di effetti collaterali, così come in pazienti con deterioramento renale severo su hemodialysis, la dose non deve superare 7.5 mg al giorno.

Effetto collaterale ofMeloxicam

Dal sistema digestivo: più di 1% - indigestione, compreso nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza, vanità, diarrea; il 0.1-1% - aumento transitorio di attività di «fegato» transaminases, hyperbilirubinemia, eructation, esophagitis, gastroduodenal ulcera, che sanguina del tratto gastrointestinale (compreso nascosto), stomatitis; il meno di 0.1% - perforazione del tratto gastrointestinale, la colite, l'epatite, la gastrite.

Dalla parte di hematopoiesis: più di 1% - anemia; il 0.1-1% - cambia in conteggi globulari del sangue, compreso leukopenia, thrombocytopenia.

Per la pelle: più di 1% - prurito, eruzione della pelle; il 0.1-1% - urticaria; il meno di 0.1% - fotosensibilità, bullous eruzione, erythema multiforme, compreso sindrome di Stevens-Johnson, tossico epidermal necrolysis.

Il sistema respiratorio: il meno di 0.1% - bronchospasm.

Dal sistema nervoso: più di 1% - capogiro, mal di testa; il 0.1-1% - vertigine, tinnitus, sonnolenza; il meno di 0.1% - confusione, disorientamento, lability emotivo.

Dal sistema cardiovascolare: più di 1% - edema periferico; il 0.1-1% - aumenta di pressione del sangue, palpitazioni, «maree» di sangue alla pelle.

Dal sistema urinario: il 0.1-1% - hypercreatininemia e / o un aumento di urea in siero di sangue; il meno di 0.1% - insufficienza renale acuta; la connessione con l'immissione di meloxicam non è installata - le nefriti interstiziali, albuminuria, hematuria.

Dai sensi: il meno di 0.1% - congiuntivite, disordini visivi, compreso vista velata.

Reazione allergica: il meno di 0.1% - angioedema, anaphylactoid / anaphylactic reazioni.

overdose

Sintomi: coscienza deteriorata, nausea, vomito, epigastric dolore, che sanguina nel tratto gastrointestinale, l'insufficienza renale acuta, il fallimento di fegato, l'arresto respiratorio, asystole.

Trattamento: Nessun antidoto specifico; un'overdose del farmaco deve effettuare lavage gastrico, il carbone di legna attivato (tra l'ora), la terapia sintomatica. Cholestyramine accelera l'escrezione del farmaco. diuresis forzati, alkalization di urina, hemodialysis - sono inefficaci a causa del riguardo alto del farmaco a proteine di sangue.

Interazione

Il rischio di myopathy durante trattamento con altri farmaci di questa classe è aumentato dal simultaneo Con uso simultaneo di indapamide con preparazioni al litio può aumentare la concentrazione di litio in plasma sanguigno.

Astemizole, erythromycin (w / w), pentamidine, sultopride, vincamine, antiarrhythmics IA (quinidine, disopyramide) e la classe III (amiodarone, bretylium tosylate, sotalol) può aumentare il rischio dei disordini di ritmo cardiaci per tipo di torsades de pointes (ventricular tachycardia il tipo «la piroetta»).

Nonsteroidal i farmaci antiincendiari, gli steroidi, tetrakozaktid, sympathomimetic riducono l'effetto hypotensive di aumenti di baclofen.

Saluretics, glycosides cardiaco, glucosio e mineralokortikosteroidy, tetrakozaktid, amphotericin B (w / w), i lassativi aumentano il rischio di hypokalemia.

In un'applicazione con glycosides cardiaco aumenta la probabilità di ubriachezza di digitale con integrazione di calcio - hypercalcemia, metformin - forse il peggioramento di acidosi lattica.

La combinazione con diuretici risparmianti il potassio può essere efficace in una categoria certa di pazienti, comunque, questo non è completamente escluso la probabilità dello sviluppo di hypo-o hyperkalemia, particolarmente in pazienti con diabete e insufficienza renale.

Gli inibitori di Angiotensin che converte l'enzima (ACE) aumentano il rischio di hypotension e / o l'insufficienza renale acuta (particolarmente con arteria renale esistente stenosis).

Iodinated mettono agenti a confronto in aumento di dosi alto il rischio di disfunzione renale (la disidratazione). Prima che l'uso di agenti contrastanti contenenti l'iodio a pazienti ha bisogno di restaurare liquidi persi.

Gli antidepressivi di Tricyclic e i farmaci antipsicotici aumentano l'effetto hypotensive e aumentano il rischio di orthostatic hypotension.

Cyclosporin aumenta il rischio di hypercreatininemia.

Riduce l'effetto di anticoagulanti indiretti (coumarin i derivati o indandiona) a causa di concentrazione aumentata di fattori coagulanti riducendo il volume di sangue e aumenti la loro produzione dal fegato (può richiedere la regolazione di dose).

Accresce il blocco di trasmissione neuromuscular, che si sviluppa sotto l'influenza di nondepolarizzare calmanti muscolari.

istruzioni speciali per Meloxicam

La prudenza deve esser esercitata usando il farmaco in pazienti con una storia in quale l'ulcera gastrica e le ulcere duodenali, così come in pazienti che ricevono il trattamento con anticoagulanti. In questi pazienti, rischio aumentato di malattie erosive e ulcerative della distesa digestiva.

Usi la prudenza e controlli la funzione renale usando il farmaco in pazienti anziani, pazienti con arresto cordiaco cronico con segni di fallimento circolatorio in pazienti con cirrosi, e in pazienti con hypovolemia in cura chirurgica.

In pazienti con insufficienza renale, se l'autorizzazione creatinine più grande che 25 millilitri / il min, nessuna correzione è richiesta somministrando il regime.

In pazienti che si sottopongono a dialisi, il dosaggio di medicazione non deve superare 7.5 mg / il giorno.

I pazienti che prendono entrambi i diuretici e meloxicam, devono prendere molti liquidi.

Se durante trattamento qualche reazione allergica (il prurito, l'eruzione della pelle, urticaria, la fotosensibilità), deve cercare il consiglio medico allo scopo di risoluzione del problema di fine di dosatura.

Meloxicam, come altro NSAIDs, può mascherare i sintomi di malattie infettive.

L'uso di meloxicam, come con altri farmaci che bloccano la sintesi prostaglandin, può intaccare la fertilità, quindi non è raccomandato per donne che vogliono diventare incinto.

Veicoli di direzione, veicoli di manutenzione e macchine

L'uso del farmaco può causare effetti indesiderati nella forma di mal di testa e capogiro, sonnolenza. È necessario abbandonare la direzione di veicolo e la manutenzione di macchine e meccanismi che richiedono la concentrazione.

Forma di rilascio di Meloxicam

Targhe di 7.5 mg e 15 mg.

10 targhe in bolle. 1, 2, 3, 4 o 5, il contorno d'imballaggio cellulare insieme con istruzioni per uso è messo in una pila di cartone.

100 targhe in un polimero di vaso, ogni vaso insieme con istruzioni per uso è messo in una pila di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Meloxicam

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Meloxicam

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Meloxicam da farmacie

Con prescrizione.