Istruzione per uso: Lozap

Forma di dosaggio: targhe ricoperte dal film

Sostanza attiva: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Gruppo farmacologico

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Ipertensione di I15.0 Renovascular: Crisi di Hypertensive; malattie di Renovascular; ipertensione maligna; ipertensione systolic Isolata

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

I50.1 fallimento ventricular Lasciato: asma cardiaca; disfunzione di Asymptomatic del ventricolo sinistro; Asymptomatic ha lasciato l'arresto cordiaco ventricular; disfunzione di Diastolic del ventricolo sinistro; disfunzione ventricular Lasciata; Cambiamenti nel ventricolo sinistro con infarto del miocardio; arresto cordiaco ventricular Lasciato; Violazione della funzione del ventricolo sinistro; Acuto ha lasciato il fallimento ventricular; il cardiotonico acuto ha lasciato il fallimento ventricular; asma cardiaca; Arresto cordiaco di ventricular sinistro; Cambiamenti nei polmoni con fallimento ventricular sinistro; pulsazione anormale precordiale; Mancanza di ventricolo sinistro

Arresto cordiaco di I50.9, inspecificato: rigidità di Diastolic; arresto cordiaco di Diastolic; fallimento cardiovascolare; Arresto cordiaco con disfunzione diastolic; fallimento cardiovascolare

I64 Colpo Inspecificato come un sanguinamento o un attacco cardiaco: colpo primario; Colpo; Colpo nel corso; microcolpo; colpo; Il colpo completato

Lesioni N08.3 Glomerular in diabete mellitus (E10-14 + con il quarto segno.2 comune): diabetico di Nephropathy; il diabetico Nephropathy; nephropathy diabetico in disparte di diabete del tipo 1 mellitus; nephropathy diabetico in pazienti con diabete del tipo I; Proteinuria in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus

N18 Insufficienza renale Cronica: Insufficienza renale di Congestive; Insufficienza renale cronica; Insufficienza renale Cronica; CRF; fallimento renale cronico in bambini

N39.1 proteinuria Persistente, inspecificato: proteinuria severo; Proteinuria; sindrome di Nephrotic-proteinuric

Composizione

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: potassio di Losartan 12.5 / 50/100 mg

Excipients

Nucleo: MCC - 52.5 / 80/160 mg; Mannitol - 25/50/100 mg; Crospovidone - 5/10/20 mg; diossido di silicio colloidal anidro - 1/2/4 mg; Talco - 2/4/8 mg; Magnesio stearate - 2/4/8 mg

Membrana di film: sepiphilm 752 (bianco) (hypromellose, MCC, macrogol 2000 stearate, diossido di titanio) - 4.95 / 7.9 / 13.8 mg; Macrogol 6000 - 0.05 (0.1 / 0.2 mg)

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe 12.5 mg: bianco o quasi bianco, oblungo, biconvex, coperto con una membrana di film.

Targhe di 50 mg: bianco o quasi bianco, oblungo, biconcave, ricoperto dal film, con un rischio su entrambi i lati.

Targhe di 100 mg: bianco o quasi bianco, oblungo, biconcave, ricoperto dal film, con rischio su entrambi i lati.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypotensive.

Pharmacodynamics

Angiotensin II è vasoconstrictor potente, l'ormone attivo principale di RAAS e il collegamento di pathophysiological principale nello sviluppo d'ipertensione arteriosa. Angiotensin II in modo selettivo lega con A recettori trovati in molti tessuti (i tessuti muscolari lisci di vasi sanguigni, ghiandole surrenali, reni e cuore) ed eseguisce parecchie funzioni biologiche importanti, compreso rilascio di aldosterone e vasoconstriction.

Angiotensin II anche stimola la proliferazione di celle muscolari lisce. Losartan è angiotensin molto efficace II antagonista di recettore (il tipo AT1). Lozartan e il suo carboxylated farmacologicamente attivo metabolite (elettronico 3174), sia in vitro sia in vivo. Blocchi tutti gli effetti fisiologici di angiotensin II, senza badare alla fonte o l'itinerario di sintesi. Losartan in modo selettivo lega con recettori AT1 e non lega, non blocca recettori di altri ormoni e i canali d'ione, che giocano un ruolo importante nella regolazione di funzione di CCC. Inoltre, il losartan non inibisce l'ASSO (kininase II), che contribuisce alla degradazione di bradykinin. Perciò, gli effetti che non sono direttamente collegati a blocco di recettore AT1, soprattutto il rialzo di effetti associati con esposizione bradykinin o lo sviluppo di edema, non sono relativi all'azione di losartan.

Losartan sopprime l'aumento di TRISTE e PAPÀ, osservato con l'introduzione di angiotensin II. Al momento in cui Cmax arriva a losartan nel plasma sanguigno dopo aver preso losartan a una dose di 100 mg, il suddetto effetto è soppresso nell'approssimativamente 85%, e dopo 24 ore dopo dosi sole e multiple - nel 26-39%.

Durante l'amministrazione di losartan, l'eliminazione di feedback negativo, consistendo nella soppressione di secrezione renin da angiotensin II, conduce a un aumento di plasma renin l'attività (ARP). L'aumento di ARP è accompagnato da un aumento della concentrazione di angiotensin II nel plasma sanguigno. Con trattamento (di 6 settimane) prolungato di pazienti con ipertensione arteriosa losartan a una dose di 100 mg / il giorno, c'è stato 2 3 aumento di piega della concentrazione di angiotensin II in plasma sanguigno.

Al momento di realizzazione di Cmax losartan, alcuni pazienti hanno mostrato un aumento ancora più grande di concentrazione, particolarmente con una durata corta di trattamento (2 settimane). Comunque, gli antihypertensive l'attività e la diminuzione in plasma aldosterone la concentrazione furono manifestati dopo di 2 e 6 settimane di terapia, che indica il blocco efficace di angiotensin II recettori. Dopo annullamento di losartan, ARP e angiotensin II concentrazione fu ridotta fino ai valori di linea di base osservati prima che il farmaco fu iniziato, dopo di 3 giorni.

Poiché il losartan è un antagonista specifico di recettori AT1 di angiotensin II, non inibisce l'ASSO (kininase II), un enzima questo inactivates bradykinin.

Uno studio che confronta effetti di 20 e 100 mg di losartan con effetti d'inibitore ECCEZIONALI sulla reazione ad angiotensin I, angiotensin II, e bradykinin ha mostrato che losartan blocca gli effetti di angiotensin I e angiotensin II senza intaccare gli effetti di bradykinin, che è a causa di un'Azione di meccanismo specifica di losartan. Contrariamente, l'inibitore ECCEZIONALE ha bloccato la risposta ad angiotensin I e ha aumentato la risposta a bradykinin senza intaccare la gravità della risposta ad angiotensin II, che dimostra la differenza pharmacodynamic tra losartan e inibitori ECCEZIONALI. La concentrazione di losartan e il suo metabolite attivo nel plasma sanguigno, così come l'effetto antihypertensive di losartan aumenta con dose crescente del farmaco. Per il fatto che losartan e il suo metabolite attivo sono APAII, loro entrambi contribuiscono all'effetto antihypertensive.

Pharmacokinetics

Suzione. Quando amministrato oralmente, il losartan è bene assorbito e metabolized durante passaggio primario attraverso il fegato, avendo come conseguenza la formazione di carboxylated attivo metabolite e metabolites inattivo. bioavailability sistemico di losartan in forma di tableted è l'approssimativamente 33%. Cmax medio di losartan e il suo metabolite attivo è raggiunto dopo di 1 ora e 3-4 ore, rispettivamente. Quando losartan fu preso durante il pasto solito, non ci fu effetto clinicamente importante sul profilo di concentrazione losartan nel plasma sanguigno.

Distribuzione. Lozartan e il suo metabolite attivo legano con proteine del plasma (principalmente l'albumina) in più di 99%. Vd di losartan è 34 litri. Gli studi in ratti hanno mostrato che losartan praticamente non penetra il BBB.

Metabolismo. L'approssimativamente 14% della dose di losartan amministrato endovenosamente o verso l'interno è convertito nel suo metabolite attivo. Dopo ingestione e amministrazione iv di losartan marcato con 14C, la radioattività di diffondere il plasma sanguigno è originalmente a causa della presenza di losartan e il suo metabolite attivo in lui. Una conversione bassa di losartan al suo metabolite attivo è stata osservata nel circa 1% dei pazienti studiati.

Oltre a metabolite attivo, metabolites biologicamente inattivi sono formati, incl. 2 fondamentali, derivando dal hydroxylation della catena di parte di butile e 1 minore - N 2 tetrazole glucuronide.

Escrezione. L'autorizzazione del plasma di losartan e il suo metabolite attivo è circa 600 e 50 millilitri / il min, rispettivamente. L'autorizzazione renale di losartan e il suo metabolite attivo è approssimativamente 74 e 26 millilitri / il min, rispettivamente. Prendendo losartan, il circa 4% della dose è excreted dai reni immutati e il circa 6% della dose - nella forma di metabolite attivo. Lozartan e il suo metabolite attivo hanno pharmacokinetics lineare quando amministrato in dosi fino a 200 mg. Dopo amministrazione orale, le concentrazioni del plasma di losartan e il suo metabolite attivo diminuiscono poliesponenzialmente con T1 finito / 2 di circa 2 e 6-9 ore, rispettivamente. Con una dose sola di 100 mg, né losartan né il suo metabolite attivo considerevolmente si accumulano nel corpo. L'escrezione di losartan e il suo metabolites succede con bile e reni.

Dopo ingestione di losartan, marcato con 14C, in uomini il circa 35% di radioattività è trovato in urina e il 58% in feces; Dopo iv l'introduzione di losartan, marcato con 14C, in uomini l'approssimativamente 43% di radioattività è trovato in urina e il 50% in feces.

Pharmacokinetics in gruppi pazienti specifici

Pazienti anziani. Le concentrazioni di losartan e il suo metabolite attivo in plasma sanguigno in pazienti maschili anziani con ipertensione arteriosa considerevolmente non differiscono da quelli in pazienti maschili giovani con ipertensione.

Pavimento. Le concentrazioni di losartan in plasma sanguigno sono state 2 volte più alte in donne con ipertensione arteriosa rispetto a uomini con ipertensione arteriosa. Le concentrazioni di metabolite attivo in uomini e donne non hanno differito. Questa differenza pharmacokinetic apparente non è clinicamente importante.

Disfunzione del fegato. Quando losartan fu preso oralmente da pazienti con cirrosi alcolica lieve e moderata, le concentrazioni di losartan e il suo metabolite attivo in plasma sanguigno furono rispettivamente 5 e 1.7 volte più in alto che in volontari maschili sani giovani.

Funzione renale deteriorata. Le concentrazioni di losartan in plasma sanguigno in pazienti con Clausola creatinine al di sopra di 10 millilitri / il min non hanno differito da quelli in pazienti con funzione renale immutata. Confrontando AUC di losartan in pazienti con funzione renale normale ed essendo su hemodialysis, il valore di AUC di losartan è stato approssimativamente 2 volte più grande in pazienti su hemodialysis. Le concentrazioni del plasma di metabolite attivo non cambiano in pazienti con funzione renale deteriorata o su hemodialysis. Lozartan e il suo metabolite attivo non possono esser eliminati da hemodialysis.

Indizi di Lozap della droga

ipertensione arteriosa;

Arresto cordiaco cronico (come parte di terapia di combinazione, con intolleranza o terapia inefficace con inibitori ECCEZIONALI);

La riduzione del rischio di prendere malattie cardiovascolari (compreso colpo) e la mortalità in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato;

nephropathy diabetico in hypercreatininemia e proteinuria (albumina di urina e rapporto creatinine> 300 mg / g) in pazienti con diabete del tipo 2 e fatto concomitante ipertensione arteriosa (riduzione dell'avanzamento di nephropathy diabetico allo stadio terminale d'insufficienza renale cronica).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;

Uso simultaneo con aliskiren in pazienti con diabete mellitus e pazienti con insufficienza renale (Clausola creatinine meno di 60 millilitri / min);

Violazioni severe di funzione di fegato (più di 9 punti sulla scala di Bambino-Pugh - nessun esperienza di uso);

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

Con prudenza: hypotension arterioso; Arresto cordiaco con fatto concomitante insufficienza renale severa; arresto cordiaco severo di IV classe funzionale secondo classificazione NYHA; Arresto cordiaco con minaccia della vita arrhythmias; ischemia cardiaco; malattie di Cerebrovascular; Hyperkalaemia, età più di 75; Usi in rappresentanti della razza di Negroid; bcc Ridotto, violazioni di equilibrio di elettrolita dell'acqua, stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene solo; Renale / deterioramento epatico; Condizione dopo trapianto renale (nessun esperienza di applicazione); Aortico e mistral stenosis; Angioedema in storia; hyperaldosteronism primario; Hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

L'uso di Lozap® nel primo trimestre di gravidanza non è raccomandato; Negli II e III trimestri - contraindicated.

I dati epidemiologici sul rischio di teratogenicity di inibitori ECCEZIONALI nel primo trimestre di gravidanza non convincono abbastanza, comunque, il rischio per il feto non può esser completamente escluso. Nonostante gli studi epidemiologici controllati usando angiotensin II antagonisti di recettore non siano stati condotti, questa classe di farmaci può avere rischi simili. Ad eccezione di casi quando il trattamento continuo con ARAII è considerato necessario, i pazienti che progettano la gravidanza devono esser trasferiti ad altri tipi di terapia antihypertensive, la sicurezza di cui è confermata dai risultati di studi clinici. Confermando il fatto di gravidanza, il trattamento con Lozap® deve esser fermato immediatamente e, in caso di necessità, altro trattamento deve esser prescritto.

Si sa che l'uso di ARAII negli II e III trimestri di gravidanza ha un effetto tossico sull'organismo fetale (la funzione renale diminuita, lo sviluppo di oligohydramnion, rallentando l'ossificazione delle ossa di cranio) e il neonato (l'insufficienza renale, hypotension arterioso, hyperkalemia). Se, per qualche ragione, una donna prese Lozap® nel secondo trimestre o più tardi in gravidanza, è raccomandato che un ultrasuono di feto è compiuto per controllare la funzione renale e la condizione delle ossa del cranio.

I bambini le cui madri hanno preso Lozap® durante gravidanza devono esser strettamente controllati dal pediatra a causa del rischio di sviluppare hypotension arterioso.

Non si sa se losartan è excreted in latte del seno. Poiché nessune informazioni sono state ricevute sull'uso di losartan durante allattamento al seno, il lomazum deve essere astinente dall'amministrazione di Lozap® a donne che allatta, preferendo trattamenti alternativi con un profilo di sicurezza più studiato, particolarmente alimentando un bimbo neonato o prematuro. Se è necessario usare durante il periodo di lattazione, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di losartan sono di solito transitori e non richiedono il ritiro del farmaco. Usando losartan per la cura d'ipertensione essenziale in giudizi controllati, tra tutti gli effetti collaterali, solo l'incidenza di capogiro ha differito da placebo in più di 1% (4.1 contro il 2.4%).

Un effetto orthostatic dipendente dalla dose, la caratteristica di agenti antihypertensive, è stato usato in losartan nel meno di 1% di pazienti.

L'incidenza di reazioni sfavorevoli è stata determinata secondo la gradazione seguente (CHI la classificazione): molto spesso ≥1 / 10; Spesso da ≥1 / 100 a <1/10; Raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; Raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; Molto raro, compreso messaggi individuali - da <1/10000; Una frequenza sconosciuta (se è impossibile fare un preventivo dai dati disponibili).

Tavolo

Prevalenza di reazioni sfavorevoli da prove cliniche controllate dal placebo e seguito di postregistrazione

1 Compreso edema della laringe, le pieghe vocali, la faccia, le labbra e / o la lingua (che conduce a rotta aerea deteriorata patency); In alcuni pazienti, l'edema di Quincke è stato annotato ancora prima, in connessione con l'appuntamento di altri farmaci, compreso inibitori ECCEZIONALI.

2 Compreso hemorrhagic vasculitis (malattia di Shenlaine-Henoch).

3 Particolarmente in pazienti con hypovolemia, per esempio, con diuretici di ricezione o di arresto cordiaco severi in dosi alte.

4 Spesso osservato in pazienti che ricevono losartan in una dose di 150 invece di 50 mg.

5 In uno studio clinico condotto con pazienti con diabete del tipo 2 e nephropathy, hyperkalemia> 5.5 mmol / L si sono sviluppati nel 9.9% di pazienti che ricevono losartan in targhe e il 3.4% di pazienti che ricevono il placebo.

6 Di solito passaggi dopo ritiro di trattamento.

Le reazioni sfavorevoli supplementari seguenti sono state più frequenti in pazienti che ricevono losartan che in pazienti che ricevono il placebo (i tassi d'incidenza esatti sono sconosciuti): mal di schiena, infezioni di distesa urinarie e sintomi simili a un'influenza.

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: in seguito a inibizione di RAAS in pazienti in pericolo, ci sono state violazioni di funzione renale, compreso insufficienza renale acuta. Questi cambiamenti da parte della funzione renale possono essere reversibili nel caso di ritiro tempestivo di trattamento.

Interazione

L'uso di Lozap® con aliskiren in pazienti con diabete mellitus è contraindicated. L'uso di Lozap® con aliskiren deve esser escluso in pazienti con insufficienza renale (La clausola creatinine <60 millilitri / il min).

Può esser amministrato con altri farmaci antihypertensive. Reciprocamente accresce l'effetto di β-adrenoblockers e sympatholytics. L'uso combinato di losartan con diuretici ha un effetto additivo.

L'uso combinato con altri farmaci che possono causare lo sviluppo di hypotension arterioso come una reazione indesiderabile (eg, tricyclic gli antidepressivi, antipsychotics, baclofen e amifostine), può aumentare il rischio di sviluppare hypotension arterioso.

Non ci sono state interazioni pharmacokinetic di losartan con hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbitale, ketoconazole, erythromycin.

Losartan è prevalentemente metabolized da CYP2C9 isoenzyme del sistema cytochrome P450 per formare metabolite attivo dell'acido carboxylic. In uno studio clinico, si ha mostrato che fluconazole (l'inibitore d'isoenzyme CYP2C9) riduce la formazione di metabolite attivo nell'approssimativamente 50%. È stato istituito che l'uso combinato di losartan con rifampicin (un inducer di enzimi metabolici) conduce a un aumento della concentrazione di metabolite attivo nel 40% in plasma sanguigno. Il significato clinico di questo effetto rimane non chiaro.

Con l'amministrazione combinata del farmaco con fluvastatin (un inibitore debole d'isoenzyme CYP2C9), il cambiamento nella concentrazione del metabolite non è stato annotato.

L'esperienza di usare altri farmaci che funzionano su RAAS mostra che la terapia di fatto concomitante con diuretici risparmianti il potassio (spironolactone e il suo derivato eplerenone, triamterene, amiloride), le preparazioni di potassio, i sostituti di sale che contengono il potassio e altri agenti che possono aumentare il contenuto di potassio nel plasma sanguigno (Eg heparin), può condurre allo sviluppo di hyperkalemia. L'effetto antihypertensive del farmaco può esser indebolito quando unito a NSAIDs, compreso. Inibitori selettivi di TIMONIERE 2.

Come con inibitori ECCEZIONALI, la co-amministrazione di losartan e NSAIDs può condurre a un rischio aumentato di funzione renale deteriorata, compreso insufficienza renale acuta possibile e hyperkalemia, particolarmente in pazienti con un deterioramento renale esistente. Questa combinazione deve esser presa con prudenza, particolarmente in pazienti anziani. I pazienti che ricevono il co-trattamento con losartan e NSAIDs devono ricevere una quantità adeguata di liquido ed essere sotto la supervisione di un medico generico con monitoraggio simultaneo di indicatori di funzione renali.

L'amministrazione di terapia di fatto concomitante con un inibitore ECCEZIONALE con ARAII deve esser limitata a casi eccezionali secondo indizi individuali e compiuta sullo sfondo di monitoraggio severo di funzione renale. I risultati di studi clinici hanno mostrato che in pazienti con atherosclerosis inveterato, arresto cordiaco o diabete con danno di organo di obiettivo, il blocco doppio di RAAS è associato con un rischio aumentato di sviluppare hypotension arterioso, sincope, hyperkalemia e disfunzione renale (compreso insufficienza renale acuta) rispetto a utilizzazione di inibitori di RAAS solo.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo. Lozap® della droga può esser preso in combinazione con altri farmaci antihypertensive.

Ipertensione arteriosa. Lo standard iniziale e la dose di manutenzione per la maggior parte pazienti è 50 mg di Lozap® una volta al giorno. Il massimo antihypertensive l'effetto è portato a termine in 3-6 settimane dopo l'inizio di terapia. In alcuni pazienti, per portare a termine un più gran effetto, la dose può esser aumentata a una dose quotidiana massima di 100 mg di Lozap® una volta al giorno.

In pazienti con BCC ridotto (per esempio, prendendo grandi dosi di diuretici), la dose iniziale di Lozap® deve esser ridotta fino a 25 mg una volta al giorno (1/2 le targhe a 50 mg, la targa è a rischio).

Non c'è necessità di scegliere un dosaggio iniziale in pazienti con insufficienza renale, compreso pazienti su dialisi.

I pazienti con malattia di fegato (più di 9 sulla scala di Bambino-Pugh) sono consigliati di prescrivere dosi più basse del farmaco in un'anamnesi.

Tipicamente, ai pazienti più anziani che 75 anni di trattamento con Lozap® avvisano di cominciare da una dose di 25 mg / il giorno (1/2 il tavolo a 50 mg, la targa è a rischio), comunque, non è di solito necessario aggiustare il dosaggio per prescrivere pazienti agli anziani.

CHF. La dose iniziale di Lozap® per pazienti con CHF è 12.5 mg una volta al giorno. Tipicamente, la dose ha titolato con un intervallo di 7 settimane (cioè 12.5, 25, 50, 100 mg / il giorno, e solo questo indizio può aumentare a una dose quotidiana massima di 150 mg una volta al giorno), dipendendo Da tolleranza individuale.

Rischio ridotto di morbilità cardiovascolare associata e mortalità in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato. La dose iniziale standard di Lozap® è 50 mg una volta al giorno. Nel futuro, è consigliato aggiungere hydrochlorothiazide a dosi basse o aumentare la dose di Lozap® a una dose quotidiana massima di 100 mg una volta al giorno, prendendo il grado in considerazione di riduzione di BP.

Protezione renale in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus e proteinuria. La dose iniziale standard di Lozap® è 50 mg una volta al giorno. Nel futuro, è consigliato aumentare la dose di Lozap® a una dose quotidiana massima di 100 mg una volta al giorno, prendendo il grado in considerazione di riduzione di BP. Lozap® della droga può esser prescritto in combinazione con altri agenti antihypertensive (i diuretici, BCK α-e β-adrenoblockers, l'interpretazione centrale antihypertensives), l'insulina e altri agenti hypoglycemic (sulfonylureas, glitazones e gli inibitori α-glucosidase).

Applicazione in pediatria. La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini meno di 18 anni di età non sono state istituite.

Overdose

Sintomi: i dati sull'overdose di losartan in esseri umani sono poco. L'analisi delle proprietà farmacologiche del farmaco suggerisce che la manifestazione principale di un'overdose può essere il capogiro, tachycardia (bradycardia può derivare da stimolazione (vagus) paracompassionevole) e una diminuzione clinicamente pronunciata in pressione del sangue, che può condurre a perdita di coscienza e crollo.

Trattamento: con lo sviluppo di hypotension arterioso clinicamente pronunciato, è necessario effettuare il trattamento sintomatico e controllare la condizione del paziente. Posi il paziente sul suo dorso, alzi le sue gambe. In caso di necessità, il BCC deve esser aumentato, per esempio da amministrazione endovenosa di una soluzione del 0.9% di cloruro di sodio. In caso di necessità, sympathomimetic le preparazioni può esser prescritto. L'eliminazione di losartan e il suo metabolite attivo da hemodialysis è inefficace.

Istruzioni speciali

Ipersensibilità. I pazienti con una storia dell'edema di Quinck (la tumefazione della faccia, le labbra, la gola e / o la lingua) devono esser strettamente controllati.

hypotension arterioso e disordini di equilibrio di elettrolita dell'acqua. hypotension arterioso con manifestazioni cliniche, particolarmente dopo aver preso la prima dose o dopo aver aumentato la dose, può succedere in pazienti con hypovolemia e / o hyponatremia come risultato di diuretici prendenti in dosi alte, diete con sale di tavolo basso, diarrea o vomito.

È necessario correggere queste condizioni prima dell'amministrazione di Lozap® o applicare dosi iniziali del farmaco.

Disordini di elettrolita dell'acqua. I disordini di elettrolita dell'acqua sono caratteristici per pazienti con disfunzione renale in combinazione con o senza diabete mellitus e richiedono la correzione. In uno studio clinico condotto con pazienti con diabete del tipo 2 mellitus con nephropathy, l'incidenza di hyperkalemia nel gruppo che riceve losartan è stata più alta che nel gruppo di placebo. Questo indica la necessità di monitoraggio costante di contenuto di potassio nel plasma sanguigno e la Clausola creatinine i valori particolarmente i pazienti con arresto cordiaco e Clausola creatinine da 30 a 50 millilitri / i min sono particolarmente esigenti.

L'appuntamento di diuretici risparmianti il potassio, potassio e sostituti contenenti il potassio contemporaneamente con Lozap® non è raccomandato.

Violazione della funzione del fegato. In considerazione dei dati pharmacokinetics che suggeriscono un aumento importante di concentrazione del plasma losartan in pazienti con cirrosi del fegato, i pazienti con funzione epatica deteriorata (più di 9 sulla scala di Bambino-Pugh) sono consigliati di prescrivere il farmaco in dosi più basse. L'esperienza di usare il farmaco in pazienti con insufficienza epatica severa è assente. In vista di questo, Lozap® è contraindicated in pazienti con insufficienza epatica severa.

Funzione renale deteriorata. Come risultato d'inibizione di RAAS sullo sfondo di trattamento, ci sono stati casi di funzione renale deteriorata, compreso insufficienza renale (soprattutto, questo è caratteristico di pazienti la cui funzione renale dipende da RAAS, per esempio, in arresto cordiaco severo e insufficienza renale esistente). Come con l'appuntamento di altri farmaci che intaccano RAAS, in pazienti con stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene solo, c'è un aumento delle concentrazioni di urea e creatinine nel plasma sanguigno. Questi cambiamenti possono scomparire dopo annullamento di trattamento. La prudenza deve esser esercitata amministrando Lozap® a pazienti con stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene solo.

IHD e malattia cerebrovascular. Come con qualsiasi farmaco antihypertensive, una diminuzione troppo affilata in pressione del sangue in pazienti con IHD e malattie cerebrovascular può condurre a infarto del miocardio o colpo di ischemic.

Arresto cordiaco. In pazienti con arresto cordiaco con o senza funzione renale, come con altri farmaci che funzionano su RAAS, c'è un rischio di hypotension arterioso severo e insufficienza renale acuta. Praticamente nessun esperienza con losartan in curare pazienti con arresto cordiaco e fatto concomitante insufficienza renale severa in pazienti con CHF severo (IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA), così come in pazienti con arresto cordiaco e minaccia della vita arrhythmias. Con questo a mente, la prudenza deve esser esercitata assegnando losartan a queste categorie pazienti.

Uso comune con inibitori ECCEZIONALI in CHF. Usando Lozap® in combinazione con inibitori ECCEZIONALI, il rischio di effetti collaterali può aumentare, la disfunzione particolarmente renale e hyperkalemia (vedi «Effetti collaterali»). In questi casi, monitoraggio attento e monitoraggio di indicatori di laboratorio è necessario.

Hemodialysis. Durante hemodialysis, la sensibilità di ANNUNCIO PUBBLICITARIO all'azione di antagonisti di recettori AT1 aumenta come risultato di una diminuzione di bcc e un'attivazione di RAAS. È necessario aggiustare la dose di Lozap® sotto monitoraggio attento di pressione del sangue in pazienti su hemodialysis.

Trapianto renale. I dati sull'uso di Lozap® in pazienti che si sono sottoposti recentemente a trapianto renale non sono disponibili.

Anestesia generale. In pazienti che accolgono ARA II, durante anestesia generale e durante interventi chirurgici, hypotension arterioso può derivare da blocco di RAAS. Molto raramente ci possono essere casi di hypotension arterioso severo, richiedendo liquidi endovenosi e / o i farmaci vasopressor.

Stenosis della valvola aortica e la valvola di mistral, hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo. La cura deve esser presa usando Lozap®, così come altro vasodilators, in pazienti con cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo hypertrophic o stenosis hemodynamically importante della valvola aortica o la valvola di mistral.

hyperaldosteronism primario. I pazienti con hyperaldosteronism primario sono di solito resistenti a terapia con farmaci antihypertensive che intaccano RAAS. A questo proposito, Lozap® della droga non è raccomandato per tali pazienti.

Pazienti anziani. Tipicamente, i pazienti più anziani che 75 anni di trattamento con Lozap® devono cominciare da una dose di 25 mg / il giorno.

Altre istruzioni speciali e precauzioni. Come l'esperienza clinica con l'uso di inibitori ECCEZIONALI, losartan e altri antagonisti di mostre di recettori AT1, questi farmaci meno efficacemente riducono la pressione del sangue in pazienti della razza di Negroid che in rappresentanti di altre razze, forse a causa di attività renin bassa in pazienti di questa razza.

L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi. Non studiato. Guidando veicoli ed esercitando attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie, deve esser preso in considerazione che usando il farmaco, il capogiro, la sonnolenza e lo svenire possono succedere.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte dal film, 12.5 mg, 50 mg, 100 mg. Da 10 o 15 tavoli. In una bolla di POLIVINILCLORURO / PVDC / Al o A1 / A1. Da 2, 4 o 6 bl. (15 tavoli) o 3, 6 o 9 bl. (10 etichetta.) Sono messi in una scatola di cartone.

Fabbricante

Fabbricante e imballatore (imballaggio primario). ZENTIVA come, repubblica slovacca.

Imballatore (secondario (consumatore) che confeziona) ed emette il controllo di qualità

1. ZENTIVA come, repubblica slovacca.

2. OJSC «Pharmstandard-Leksredstva»

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Lozap della droga

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Lozap della droga

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.