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Istruzione per uso: forte di Katadolon

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Sostanza attiva Flupirtine

Il codice N02BG07 di ATX Flupirtine

Gruppi farmacologici

Altri analgesici nonnarcotici, compreso non-steroidal e altri farmaci antiincendiari

La classificazione (ICD-10) di Nosological

R52.0 dolore Acuto

Sindrome di dolore acuta, sindrome di dolore Acuta con osteoarthritis, sindrome di dolore Acuta di origine traumatica, dolore Grave di una natura neurogenic, dolore Grave, sindrome di Dolore all'atto di consegna

Composizione

Targhe di azione prolungata 1 etichetta.

sostanza attiva:

flupirtine maleate 400 mg

sostanze ausiliari: metile methacrylate ed etile acrylate copolymer (2: 1) - 22.5 mg; talco - 22.5 mg; fosfato d'idrogeno di calcio dihydrate 38 mg; MCC - 59.74 mg; sodio di croscarmellose - 34.95 mg; hypromellose - 8 mg; ossido di ferro ferrico 6.25 mg (E172) gialli; diossido di silicio colloidal anidro - 2.06 mg; magnesio stearate - 6 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe: biconvex oblungo, perfino su una parte e con rischio d'altra parte, giallo chiaro o giallo con fecondazioni leggere e scure.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - miorelaksiruyuschee, neuroprotective, analgesico centrale.

Pharmacodynamics

Flupirtine è un rappresentante di medicine - l'Apribottiglie di Canale di Potassio Neuronal Selettivo (SNEPCO) - e si riferisce ad analgesici nonnarcotici di azione centrale che non sono che dà assuefazione e che dà assuefazione.

Flupirtine attiva K neurale G-protein-associated + i canali di rettifica interna. Il raccolto di K + gli ioni causa la stabilizzazione del potenziale riposante e una diminuzione nell'eccitabilità di membrane neuronal. Come risultato, l'inibizione indiretta di recettori NMDA (N il metile D aspartate) succede, da blocco di recettore di NMDA con Mg2 + gli ioni persistono finché la depolarizzazione di membrana di cella non succede (l'antagonismo di recettore NMDA indiretto).

All'atto di concentrazioni terapeuticamente importanti, il flupirtine non lega con alpha1, alpha2 i recettori, 5-HT1 (5-hydroxytryptophan) - 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, il m centrale e i recettori n-cholinergic. Una tal azione centrale di flupirtine conduce alla realizzazione di tre effetti principali.

Effetto analgesico

All'apertura selettiva del potenziale di K indipendente + i canali di neuroni con il rilascio di fatto concomitante di K + gli ioni, il potenziale riposante del neurone è stabilizzato. Il neurone diventa meno irritabile. L'antagonismo indiretto di flupirtine contro recettori NMDA protegge neuroni dall'entrata di Ca2 + gli ioni. Così, l'effetto di sensibilizzazione di aumentare la concentrazione intracellulare di Ca2 + gli ioni è mitigato. Di conseguenza, quando il neurone è eccitato, l'inibizione del trasferimento di salire impulsi nociceptive succede.

Effetto di Miorelaxing

Gli effetti farmacologici descritti per l'effetto analgesico sono dal punto di vista funzionale sostenuti da assorbimento aumentato di Ca2 + gli ioni da mitochondria, che succede all'atto di concentrazioni terapeuticamente importanti. L'inibizione di trasmissione d'impulso a neuroni motori e gli effetti corrispondenti su neuroni intercalati conduce a una diminuzione in tensione muscolare. Così, questo effetto è manifestato principalmente in relazione a spasmi muscolari locali, e non nella muscolatura intera nell'insieme.

Effetto su processi di chronization

I processi di chronization devono esser considerati come i processi di conduzione neuronal, alla plasticità delle funzioni dei neuroni. Attraverso l'induzione di processi intracellulari, la plasticità delle funzioni dei neuroni crea le condizioni per la realizzazione di meccanismi come "inflazione", sotto cui la risposta a ogni impulso successivo aumenta. I recettori di NMDA (l'espressione di gene) sono responsabili del lancio di tali cambiamenti. Il blocco indiretto di questi recettori sotto l'influenza di flupirtine agisce contro il sentimento d'intensificazione di dolore. La stabilizzazione del potenziale di membrana cambia il processo e, così, la sensibilità per fare male a diminuzioni, e le condizioni sfavorevoli sono create per dolore cronico clinicamente importante. Se il dolore è già cronico, la stabilizzazione del potenziale di membrana, agevola la "cancellatura" della memoria di dolore e, così, riduce la sensibilità fino a dolore.

Pharmacokinetics

Assorbimento. Dopo amministrazione orale, l'approssimativamente 90% di flupirtine è assorbito dal tratto gastrointestinale, e dopo amministrazione rettale il circa 70% della dose amministrata è assorbito.

Dopo aver preso flupirtine in dosi di 50 a 300 mg della sua concentrazione nel plasma sanguigno hanno caratteristiche dipendenti dalla dose.

Il pharmacokinetics della preparazione il forte di Katadolon® è alle peculiarità della sua forma di dosaggio: la frazione flupirtine rapidamente rilasciata (100 mg) e la frazione flupirtin lentamente rilasciata (300 mg).

Con un'applicazione sola di Cmax flupirtine 0.8 μg della droga / il millilitro (0.4-1.5 μg / il millilitro) fu portato a termine dopo di 2.4 ore, e con amministrazione ripetuta (400 mg ogni giorno durante 7 giorni) - dopo 1.9 h, con Cmax che è 1 μg / il millilitro (0.6-2.4 μg / il millilitro).

Sotto l'influenza del cibo, c'è un aumento leggero di assorbimento (aUC0-∞ 14.1 μg / il millilitro-h rispetto a 10.7 μg / il millilitro-h), così come un aumento di Cmax (1 μg / il millilitro rispetto a 0.8 μg / il millilitro), e il tempo per arrivare a Cmax aumentato (3.2 h rispetto a 2.4 h).

Metabolismo. Su 3/4 della dose accettata di flupirtine è metabolized nel fegato. Metabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) è formato da metabolismo come risultato d'idrolisi della struttura urethane (la reazione della fase I) e acetylation dell'ammina ottenuta (la reazione della fase II).

L'effetto analgesico di questo metabolite è su un quarto dell'effetto analgesico di flupirtine, perciò è anche coinvolto nell'effetto terapeutico di flupirtine.

Altro metabolite è formato da divisione oxidative (la reazione della fase I) di fluorobenzyl residuo, seguito da agganciamento (la reazione della fase II) dell'acido p-fluorobenzoic risultante con glycine. Questo metabolite (M2) non ha attività biologica.

Fino a oggi, non c'è stata ricerca puntata ad accertamento dell'isoenzyme, che è responsabile dell'oxidative il sentiero (meno importante) di metabolismo.

Si presume che flupirtine ha un potenziale insignificante per interazione della droga.

Escrezione. La maggior parte della dose accettata di flupirtine (il 69%) è excreted dai reni. Questa parte è caratterizzata dal seguendo: il 27% - immutato, il 28% - metabolite M1 (acetile metabolite), il 12% - metabolite M2 (para-fluorohypuric acido); Il terzo restante consiste di parecchi metabolites secondari, la struttura di cui non è stata ancora studiata.

Una piccola parte della dose di flupirtine è excreted nell'urina e feces.

T1 / 2 è circa 15 ore; mangiando, T1 / 2 è ridotto. metabolite principale è visualizzato piuttosto più lentamente (T1 / 2 circa 20 e 16 h, rispettivamente).

In pazienti anziani (più di 65 anni) dopo amministrazione ripetuta del forte di Katadolon della droga secondo 1 tavolo. per giorno durante 7 giorni sullo sfondo di valori di distribuzione aumentati, AUC è aumentato da 0 a 24 ore (AUC0-24): 22.9 μg / millilitro · h rispetto a 16.8 μg / millilitro · h per un gruppo di controllo che consiste di pazienti più giovani; Inoltre, in pazienti più anziani c'è stato un allungamento di T1 / 2: 23.72 rispetto a 15.94 ore.

Inoltre, in pazienti con funzione renale deteriorata (La clausola creatinine <30 millilitri / il min), rispetto a pazienti nel gruppo di controllo, c'è stato un aumento di AUC0-24: 23.11 rispetto a 16.8 μg / millilitro · h, così come un allungamento di T1 / 2: 20.01 h rispetto a di 15.94 h.

Indizi di forte di Katalolon®

Cura di dolore acuto in adulti.

Il forte di Katadolon® di preparazione deve esser usato se il trattamento con altri analgesici (per esempio, NSAIDs o preparazioni opioid deboli) è contraindicated.

Controindicazioni

ipersensibilità alla sostanza attiva o qualsiasi altro componente del farmaco;

rischio di sviluppo di encephalopathy epatico e cholestasis, come. può sviluppare encephalopathy o aggravare il corso di encephalopathy già esistente o atassia;

myasthenia severo gravis all'effetto miorelaxing di flupirtine;

malattia di fegato di fatto concomitante o alcolismo;

l'applicazione simultanea di flupirtine con altri farmaci che possono avere hepatotoxicity (vedi "Istruzioni speciali");

suono recentemente guarito o esistente negli orecchi, all'alto rischio di attività di enzima epatica aumentata;

età da bambini fino a 18 anni.

gravidanza e lattazione

Ci sono dati insufficienti sull'uso di flupirtine in gravidanza. In studi di animale sperimentali, il flupirtin ha mostrato la tossicità riproduttiva, ma non teratogenicity. Il rischio potenziale a esseri umani è sconosciuto. Il forte di Katadolon di preparazione non deve esser usato durante gravidanza, tranne quando il vantaggio alla madre eccede il rischio potenziale al feto.

Flupirtine in una piccola quantità penetra in latte del seno. A questo proposito, Katadolon® Forte della droga non deve esser usato durante allattamento al seno, tranne quando c'è una necessità estrema di prendere il farmaco. Se ha bisogno di usare Katadolon® Forte della droga durante lattazione, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

Le reazioni indesiderabili sono classificate secondo frequenza come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, ma <1/10); raramente (≥1 / 1000, ma <1/100); raramente (≥1 / 10000, ma <1/1000); molto raramente (<1/10000); la frequenza è sconosciuta (non può esser valutato da dati disponibili).

Dal sistema hepatobiliary: molto spesso - un aumento dell'attività di transaminases epatico; frequenza sconosciuta - epatite, insufficienza epatica.

Da parte del sistema immunitario: raramente - ipersensibilità al farmaco, reazioni allergiche (in alcuni casi accompagnati da febbre, eruzione della pelle, urticaria, prurito della pelle).

Dalla parte di metabolismo: spesso - mancanza di appetito.

Dalla parte della psiche: spesso - disturbo di sonno, depressione, agitazione / nervosismo; raramente - coscienza disorientata.

Dal sistema nervoso: spesso - capogiro, tremore, mal di testa.

Dalla parte dell'organo di vista: raramente - ha deteriorato la vista.

Dal tratto gastrointestinale: spesso - bruciore di stomaco, dispepsia, nausea, vomito, stitichezza, dolore addominale, aridità di mucosa orale, vanità, diarrea.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - sudorazione aumentata.

Altro: molto spesso stanchezza / debolezza (nel 15% di pazienti), particolarmente all'inizio di trattamento.

Le reazioni indesiderabili principalmente dipendono dalla dose del farmaco (ad eccezione di reazioni allergiche). In molti casi, scompaiono da loro come hanno luogo o dopo della fine di trattamento.

Per ottenere nuove informazioni sulla sicurezza del farmaco, il forte di Katadolon® è soggetto a monitoraggio supplementare da personale medico. È consigliabile riferire di ogni caso di una reazione indesiderabile che è successa con l'uso della preparazione il forte di Katadolon®. Questo Le permette di costantemente controllare il vantaggio / il rapporto di rischio del farmaco.

Interazione

Rafforza l'effetto di alcool, sedativi e calmanti muscolari.

Per il fatto che flupirtine lega con proteine di plasma sanguigno in larga misura, è probabile che concomitantly usato di altri farmaci con flupirtine può esser spostato dal legame con la proteina del plasma. Come risultato in studio vitro sull'interazione di flupirtine con warfarin, diazepam, acido acetilsalicilico, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, si ha constatato che solo dopo interazione con warfarin e diazepam, lo spostamento di quest'ultimo dal legame con la proteina del plasma può arrivare a un tal grado che non è escluso che l'effetto di questi farmaci aumenta.

Con l'uso simultaneo di flupirtine e anticoagulanti indiretti - coumarin i derivati (warfarin) - il monitoraggio regolare dell'indice prothrombin è raccomandato per a tempestivo corretto la dose di anticoagulanti indiretti.

Non ci sono dati sull'interazione con altri farmaci di anticoagulante (compreso acido acetilsalicilico).

Deve evitare l'uso simultaneo di flupirtine con farmaci che possono intaccare la funzione di fegato. L'uso combinato di flupirtine e farmaci che contengono paracetamol e carbamazepine deve esser evitato.

La dosatura e amministrazione

Dentro, non mastichi la targa e ha premuto una quantità sufficiente di liquido (preferibilmente l'acqua).

In 400 mg (1 tavolo) una volta al giorno. Questa dose è una dose quotidiana. Se questa dose non può avere un effetto analgesico sufficiente, può usare capsadol ® con una più grande dose quotidiana. Devono dare a Flupirtine un periodo di tempo così corto come necessario per portare a termine l'analgesia adeguata. La durata di trattamento non deve eccedere 2 settimane.

Pazienti anziani (più di 65 anni di età) e pazienti con funzione renale deteriorata di gravità severa. La dose iniziale è 200 mg (1/2 il tavolo) una volta al giorno. Secondo l'intensità di dolore e tolerability, la dose può esser aumentata a 400 mg (1 tavolo) una volta al giorno. In pazienti con disfunzione renale severa, la dose quotidiana massima non deve eccedere 400 mg.

Se è necessario usare il farmaco in una dose più alta, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un dottore.

Pazienti con hypoalbuminemia. La preparazione che il forte di Katadolon® non è raccomandato per pazienti con hypoalbuminaemia, come studi clinici in pazienti di questo gruppo non è stata compiuta.

Bambini. La sicurezza e l'efficacia di flupirtine in bambini e adolescenti non sono istituite. Katadolon® Forte della droga non deve esser usato in bambini e adolescenti meno di 18 anni di età.

Overdose

Ci sono relazioni di casi soli di overdose con intenzioni suicide. Nello stesso momento prendendo una dose di 5 g il flupirtine ha causato i sintomi seguenti: nausea, tachycardia, stanchezza anormale, piangente, capogiro, premarrowment, perdita di coscienza, aridità di mucosa orale.

Dopo l'induzione di vomito o l'uso di diuresis forzato, il ricevimento di carbonio attivato e l'introduzione di elettroliti, lo stato di salute fu restaurato tra 6-12 ore. Nessuna condizione minacciante la vita è stata riferita.

Gli studi di animale hanno mostrato che un'overdose può condurre a disordini CNS, così come manifestazioni di hepatotoxicity dal tipo di rialzo di disordini metabolici nel fegato.

Trattamento: sintomatico. L'antidoto specifico del farmaco è sconosciuto.

istruzioni speciali

In pazienti con funzione renale deteriorata, la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno deve esser controllata.

In pazienti più di 65 anni di età o con segni d'insufficienza renale severa, la regolazione di dose è richiesta.

Durante trattamento con il forte di Kadadol® della droga, una volta alla settimana, lo stato di funzione di fegato deve esser controllato. quando flupirtin è usato, un aumento di attività transaminase epatica, epatite e insufficienza epatica può succedere.

Se i risultati di un esame di fegato sono anormali o ci sono sintomi clinici che indicano il danno di fegato, allora l'uso del forte di Katadolon® della droga deve esser interrotto.

I pazienti devono esser messi in guardia che durante trattamento con il farmaco di Catodolon® Fort, l'attenzione deve esser fatta a qualsiasi sintomo di danno di fegato (eg, la mancanza di appetito, nausea, vomito, dolore addominale, debolezza, oscuramento dell'urina, icterus della pelle, la pelle di prurito). Se questi sintomi succedono, deve smettere di prendere Katadolon® Fort della droga e urgentemente cercare l'attenzione medica.

La preparazione il forte di Katadolon® non è raccomandata per pazienti con hypoalbuminemia.

Nel trattamento di flupirtin, le reazioni positive false della prova con strisce diagnostiche per bilirubin, urobilinogen e proteina nell'urina sono possibili.

Una reazione simile è possibile con una determinazione quantitativa della concentrazione di bilirubin nel plasma sanguigno. Applicando il farmaco in alcuni casi, il colore di urina può esser segnato verde, che non è un segno clinico di nessuna patologia.

Questo farmaco è soggetto a monitoraggio supplementare. Questo rapidamente rivelerà nuove informazioni di sicurezza. I lavoratori medici devono riferire di tutte le reazioni sfavorevoli sospettate.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. Il forte di Katadolon® può intaccare la concentrazione di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie di una persona, anche se usato in conformità con le istruzioni per l'uso del farmaco.

I pazienti che provano la sonnolenza o il capogiro durante terapia con il forte di Katadolon® della droga devono trattenersi da amministrare veicoli e i meccanismi.

Con applicazione simultanea con alcool, è possibile aumentare l'effetto negativo sulla velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di problema

Targhe funzionanti a lungo, 400 mg. In una bolla di POLIVINILCLORURO / lamina di metallo di alluminio, 7 PCS. 1 bl. in una scatola di cartone.

In una bolla di POLIVINILCLORURO / lamina di metallo di alluminio, 10 PCS. 2 bl. in una scatola di cartone.

In una bolla di POLIVINILCLORURO / lamina di metallo di alluminio, 14 PCS. 1, 3 o 6 bl. in una scatola di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.


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