Istruzione per uso: Eptifibatide

Nome depositato del farmaco – Integrilin

Il nome latino della sostanza Eptifibatide

Eptifibatidum (genere. Eptifibatidi)

Formula grossolana

C35H49N11O9S2

Gruppo farmacologico:

Antiaggregants

La classificazione (ICD-10) nosological

I20.0 angina Instabile: malattia di heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I21 infarto del miocardio Acuto: Infarto del miocardio nella fase acuta; Infarto del miocardio Acuto; Infarto del miocardio con pathologic Q onda e senza; l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic; l'Infarto ha lasciato ventricular; infarto del miocardio di Transmural; Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto del miocardio di Netransmuralny; infarto del miocardio di Subendocardial; La fase acuta d'infarto del miocardio; infarto del miocardio acuto; fase subacuta d'infarto del miocardio; fase subacuta d'infarto del miocardio; Trombosi delle arterie coronarie (le arterie); infarto del miocardio minacciato; Infarto del miocardio senza onda Q

I22 infarto del miocardio Successivo: Atherosclerosis e la probabilità di reinfarto; Infarto del miocardio re; infarto del miocardio di Ricadute

Presenza di Z95.5 di trombosi coronarica angioplasty innesto e innesto: innesto di by-pass di Arteria coronaria; smistamento di Arteriovenous; Trombosi di derivazione di arteriovenous

Codice di CAS

188627-80-7

Caratteristiche di sostanza Eptifibatide

heptapeptide ciclico sintetico che contiene 6 amminoacidi e un residuo mercaptopropionyl è deamino-cysteinyl.

Farmacologia

Azione di modo - Antiaggregational.

Previene l'obbligatorio di fibrinogen, fattore di von Willebrand e altro adesivo ligands a glycoprotein IIb / i recettori di IIIa di piastrine, reversibilemente l'aggregazione di piastrina di inibizioni.

In senza studi di vivo usando ADP e altro inducers di aggregazione di piastrina, si ha mostrato che dopo IV amministrazione di bolo a una dose di 180 μg / il kg, l'effetto succede immediatamente. Con infusione successiva a una dose di 2 μg / il kg / il min, l'inibizione di aggregazione di piastrina ADP-indotta in più di 80% è osservata nell'almeno 80% di pazienti (con contenuto di calcio al livello fisiologico). Dopo 4 ore dopo la fine dell'infusione, l'attività funzionale delle piastrine è più di 50% del livello di linea di base. Non ha effetto importante durante tempo prothrombin, ha attivato il tempo thromboplastin parziale.

In dosi di bolo di 90-250 μg / il kg e l'infusione a un tasso di 0.5-3.0 μg / il kg / i min, pharmacokinetics sono lineari e dipendenti dalla dose. Quando amministrato secondo lo schema raccomandato (il bolo, poi l'infusione) Cmax è rapidamente raggiunto, allora la concentrazione diminuisce poco e arriva a un livello di equilibrio tra 4-6 ore. Legare con proteine del plasma è il circa 25%. T1 / 2 dal plasma - 2.5 ore, l'autorizzazione è 55-58 millilitri / il kg / h, il volume di distribuzione è 185-260 millilitri / il kg. Nella gente sana, l'autorizzazione renale è il 50% dell'autorizzazione totale. È excreted principalmente con urina in forma immodificata e nella forma di metabolites.

Applicazione di sostanza Eptifibatide

Sindrome coronaria acuta: angina instabile, infarto del miocardio senza onda Q (prevenzione di morte e infarto del miocardio periodico). Conduzione di percutaneous transluminal trombosi coronarica angioplasty - PTCA (prevenzione di occlusione thrombotic dell'arteria intaccata e le complicazioni ischemic acute associate).

Controindicazioni

Ipersensibilità, diatesi emorragica nell'anamnesi o sanguinamento patologico severo nei 30 giorni precedenti, ipertensione arteriosa grave (Hg TRISTE di più di 200 mm o PAPÀ più di 110 mm Hg) sullo sfondo di terapia antihypertensive; grandi interventi chirurgici durante le 6 settimane precedenti, un colpo nei 30 giorni precedenti, o una storia di colpo di hemorrhagic, l'uso attuale o progettato di altro inibitore di IIb / recettori di IIIa per amministrazione parenteral, la necessità di hemodialysis a causa d'insufficienza renale.

Restrizioni

La gravidanza, l'allattamento al seno, l'età meno di 18 anni (la sicurezza e l'efficacia dell'applicazione non sono determinate).

Gravidanza e allattamento al seno

Forse, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto (nessuno studio è stato condotto durante gravidanza).

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Al momento di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (non si sa se eptifibatide passa in latte del seno).

Effetti collaterali di sostanza Eptifibatide

Piccolo sanguinamento (accompagnato da una diminuzione in livelli di emoglobina da più di 40 g / l), incl. Hematemesis - il 13.1% (il 7.6% - placebo); grandi emorragie (accompagnato da una diminuzione in livello di emoglobina da più di 50 g / l) - il 10.8% (il 9.3% - placebo), compreso minaccia della vita (gastrointestinale e polmonare) - il 1.9% (Placebo del 1.1%); Thrombocytopenia (100 · 109 / L o una diminuzione nel numero di piastrine nel 50% o più dalla linea di base) - il 1.2% (il 0.6% - placebo).

Interazione

Con associazione di prudenza con altri farmaci che intaccano il sistema di hemostasis. L'uso simultaneo con streptokinase aumenta il rischio di sanguinamento.

Non è consigliato usare il peso molecolare basso heparin (non c'è esperienza di una tale combinazione). Farmaceuticamente incompatibile con furosemide (non può esser amministrato nello stesso sistema).

Overdose

Sintomi: sanguinamento.

Trattamento: cessazione di amministrazione. Dialisi efficace.

Itinerari di amministrazione

I.V.

Precauzioni per sostanza Eptifibatide

L'uso è solo possibile in un ospedale. Tutti i pazienti devono esser accuratamente dati in cinema per sanguinamento possibile, particolarmente i pazienti con un rischio aumentato di sanguinamento: donne, gli anziani, i pazienti con peso del corpo basso. Prima dell'applicazione per determinare disordini hemostasis possibili, è consigliato determinare il tempo prothrombin, ha attivato il tempo thromboplastin parziale, il siero creatinine, il numero di piastrina, il livello di emoglobina, hematocrit. È necessario ininterrottamente controllare il numero di piastrine, emoglobina e hematocrit tra 6 ore dopo l'inizio di terapia e poi una volta al giorno nella terapia (nel caso di una diminuzione in indicatori - più spesso).

Ho bisogno di monitoraggio costante di aree di sanguinamento possibile, compreso. Il posto d'inserzione del catetere, la puntura arteriosa, venosa o altra (il rischio di sanguinamento è massimale nei siti di accesso arterioso durante PTCA). Se un'emergenza o una procedura chirurgica progettata sono richieste, l'infusione di eptifibatide è fermata.

Con prudenza si rivolgono per violazioni severe del fegato (la probabilità di coagulopathy).