Istruzione per uso: Doxazosin (Doxazosini)

Nome depositato del farmaco – Cardura, doxazosin, Zokson, Artezine, Kamiren, Urocard, doxazosin Sandoz, Kamiren XL, doxazosin Belupo, doxazosin Zentiva, Tonokardin, Doxazosin-Teva, doxazosin mesylate, Cardura Neo, il ritardato mentale di Artezine, Doxazosin-ratiopharm, Doxazosin-FPO

Il nome latino della sostanza Doxazosin

Doxazosinum (genere. Doxazosini)

Nome razionale chimico: 1-(4 Amino 6,7 dimethoxy 2 quinazolinyl)-4 - [(2,3 dihydro 1,4 benzodioxin 2 yl) carbonyl] piperazine (nella forma monomethanesulfonate)

La formula C23H25N5O5 grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: alfa-blockers

Farmaci che intaccano il metabolismo della ghiandola di prostata e i correttori urodynamics

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Ipertensione I15.0 Renovascular: crisi di hypertensive; malattia di renovascular; ipertensione accelerata; ipertensione systolic Isolata

N40 Hyperplasia di ghiandola di prostata: adenoma di Prostata; BPH; Prostatauxe; Ipertrofeo di prostata; i disordini di Dysuric causati da hyperplasia prostatico benigno; disordine di Dizuricheskie con hyperplasia prostatico benigno; Dysuria con cancro della prostata; giperpalaziya prostatico benigno; hyperplasia prostatico benigno; gli stadi 1 e 2 hyperplasia prostatici benigni; hyperplasia prostatico benigno I grado; hyperplasia prostatico benigno II grado; ipertrofeo prostatico benigno; La malattia della ghiandola di prostata; la ritenzione urinaria acuta è stata collegata a hyperplasia prostatico benigno; gli stadi 1 e 2 hyperplasia prostatici benigni in combinazione con prostatitis; ischuria paradossale

Il codice 74191-85-8 di CAS

Descrizione di Doxazosin

Polvere bianca. Facilmente solubile in dimethylsulfoxide, è solubile in dimethylformamide, difficile solubile in metanolo, etanolo, acqua, acetone, cloruro di metilene.

Proprietà farmacologiche di Doxazosin

Effetto di Pharmachologic - Modo di azione - vasodilator, antispasmodico, antihypertensive, lipid-abbassandosi.

In modo selettivo blocchi postsynaptic recettori alpha1-adrenergici (rapporto di affinità con alpha1 / alpha2 meno di 600). Riduce la resistenza vascolare periferica. L'effetto antihypertensive è parzialmente alla schermatura di alfa i recettori 1-adrenergici nel CNS. L'effetto di Adrenoliticheskoe è il più pronunciato nelle navi dei reni, la pelle, meno - in splanchnic, le navi polmonari e cerebrali. Durante attività fisica vasodilator l'effetto è fortemente espresso nel rene e la pelle e in giù - nei muscoli. Cala pre-e afterload, riduce la richiesta di ossigeno myocardial. La pressione del sangue sistemica è diminuita moderatamente senza causare il riflesso tachycardia. Riduce il colesterolo totale, atherogenic lipoprotein le frazioni e aumenta HDL. Inibisce la sintesi di collagen nella parete vascolare. Inibisce l'aggregazione di piastrina e aumenta la concentrazione di tessuto plasminogen l'attivatore. Riduce il tonus di muscolo liscio dello stroma e la capsula di celle di cancro della prostata e il collo di vescica.

Quando l'ingestione assorbì rapidamente e adeguatamente, il cibo simultaneo rallenta l'assorbimento durante 1 ora. Bioavailability è il 62-69%, che riflette l'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato. Cmax portato a termine tra 2-3 ore. Al ricevimento di sera il tempo per arrivare a Cmax è esteso a 5 ore. In plasma il 98-99% del farmaco è associato con proteine. Intensivamente biotransformed nel fegato, originalmente da demethylation e hydroxylation. Ha rivelato parecchi metabolites attivi. T1 finale / 2-. 19-22 h Inclusi nella circolazione enterohepatic, e perciò la maggioranza (il 63%) sono excreted attraverso l'intestino con il feces, compreso il 5-19% in una forma immodificata; il solo 9% excreted attraverso i reni.

L'azione comincia a manifestarsi in 1-2 ore dopo amministrazione orale e arriva a una cima dopo di 5-6 ore. L'effetto antihypertensive si sviluppa gradualmente e dura fino a 24 ore, mantenendo il cambiamento di posizione del corpo. La funzione di fegato anormale prolunga l'azione. Con uso prolungato di pressione del sangue diminuita da una media di Hg di 22/15 mm. Arte. Riduce il grado d'ipertrofeo ventricular sinistro. L'effetto della prima dose come postural hypotension poco espresso. Orthostatic hypotension può succedere solo con dosi alte prolungate. Efficace con ipertensione systolic isolata e la sua combinazione con disordini metabolici (l'obesità, hyperlipidemia, ha deteriorato la tolleranza di glucosio). In arresto cordiaco riduce il rilascio di atrial natriuretic peptide. È spesso usato per curare pazienti anziani con BPH. Efficacia alta nella sua terapia conservatrice: l'effetto è valutato tra 9 e 18 punti IPSS (Il Sistema internazionale di mucchio di sintomo totale). Una riduzione segnata della gravità di sintomi che fa dell'ostruzionismo e incendiari associati con hyperplasia prostatico benigno (lo svuotamento incompleto della vescica, nocturia, urination frequente, la sensazione in fiamme) e il miglioramento di parametri urodynamic ha commentato nel 66-71% di pazienti. Il miglioramento di solito succede tra 1-2 settimane entro trattamento, arriva a un massimo di 14 settimane e è mantenuto per molto tempo. Il farmaco in normotensive non accompagnato da una diminuzione in pressione del sangue.

L'efficacia del trattamento di arresto cordiaco cronico e pheochromocytoma.

Indizi per Doxazosin

Ipertensione arteriosa (monoterapia o in combinazione con altri farmaci antihypertensive, compreso diuretici thiazide, betabloccanti, CCBs, inibitori ECCEZIONALI), hyperplasia prostatico benigno (come alla presenza d'ipertensione e con pressione del sangue normale).

Controindicazioni per Doxazosin

Ipersensibilità.

Restrizioni ad applicazione

Stenosis delle valvole aortiche e le valvole di mistral, orthostatic hypotension, la disfunzione di fegato severa, la gravidanza, l'allattamento al seno, l'età e 18 anni di età.

Gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Effetto collaterale di Doxazosin

L'effetto di «prima dose» - hypotension, capogiro, sincope (rara); il postural orthostatic hypotension (il trattamento a lungo termine), l'edema, tachycardia, arrhythmias, la stanchezza, l'affanno, il capogiro, il mal di testa, il nervosismo, l'irritabilità, la sonnolenza anormale, ha offuscato la vista, rhinitis, la bocca secca, il disagio addominale, la nausea, obstipation, il petto di dolore, il colpo, l'incontinenza urinaria (rara).

Overdose di Doxazosin

Sintomi: hypotension severo, sincope.

Trattamento: devono dare al paziente una posizione orizzontale sul dorso, la testa a livello di torso in caso di fallimento - in / l'infusione e l'amministrazione di agenti pressor.

Interazione

Doxazosin aumenta l'effetto hypotensive di farmaci antihypertensive. Gli estrogeni, causando la ritenzione fluida, contribuiscono a pressione del sangue aumentata. NSAIDs (particolarmente indomethacin) può diminuire l'effetto hypotensive di doxazosin. Doxazosin ha ridotto l'effetto pressor metaraminol, ephedrine. Blocca effetti adrenergici dall'alfa di epinephrine, che può condurre a hypotension severo e tachycardia. Non c'è stata interazione sfavorevole con l'uso simultaneo di doxazosin e diuretici thiazide, furosemide, betabloccanti, CCBs, inibitori ECCEZIONALI, antibiotici, agenti hypoglycaemic orali, anticoagulanti e agenti uricosuric. L'alcool può esacerbare le reazioni sfavorevoli.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanza Doxazosin

Deve esser tenuto a mente che il primo effetto è particolarmente pronunciato alla terapia ricevente di sfondo con diuretici, così come la restrizione di dieta di sodio. Negli anziani riducono il dosaggio. Quando la guida di veicoli e lavoro su produzione deve prendere in considerazione la possibilità di orthostatic hypotension, così come la velocità di reazione e di concentrazione ridotta (di solito all'inizio di trattamento). Usare la prudenza con funzione di fegato anormale (nel caso di deterioramento dello stato funzionale del farmaco di fegato si è capovolto immediatamente). Prima che la terapia di hyperplasia prostatico benigno è necessaria per escludere la sua degenerazione maligna.