Istruzione per uso: Buspirone

Il nome latino della sostanza Buspirone

Buspironum (genere. Buspironi)

Nome chimico

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butile] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e come idrocloruro)

Formula grossolana

C21H31N5O2

Gruppi farmacologici

Dopaminomimetics

Anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza

Agorafobia di F40.0: Paura di spazio aperto; Paura di essere in una folla

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordine panico

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La sindrome di ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

Disordini F45 Somatoform: disordine psicosomatico; disordini psicosomatici; malattie psicosomatiche; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; disordini psicosomatici funzionali del sistema cardiovascolare

Codice di CAS

36505-84-7

Caratteristiche di sostanza Buspirone

Struttura di Anxiolytic non-benzodiazepine. L'idrocloruro di Buspirone è una polvere cristallina bianca. Molto solubile in acqua. Peso molecolare 422.0.

Farmacologia

L'azione farmacologica è anxiolytic.

Ha un'affinità alta con pre-agonist e postsynaptic (agonist parziale) serotonin i recettori del subtipo 5-HT1A. Riduce la sintesi e il rilascio di serotonin, l'attività di neuroni serotonergic, incl. Nel nucleo dorsale della sutura. In modo selettivo i blocchi (l'antagonista) pre-e i recettori postsynaptic D2-dopamine (ha l'affinità moderata) e aumentano il tasso di eccitazione di neuroni dopamine del mesencefalo. Alcuni dati indicano la presenza d'influenza su altri sistemi neurotransmitter. Non ha affinità con recettori benzodiazepine, non intacca l'obbligatorio di GABA.

L'effetto si sviluppa gradualmente, si manifesta dopo di 7-14 giorni e arriva a un massimo dopo di 4 settimane. Non ha un effetto negativo su funzioni psicomotorie, non causa la tolleranza, la dipendenza della droga e le sindromi da astinenza. Non fa potentiate l'effetto di alcool. Gli studi hanno mostrato l'efficacia di buspirone in autismo, disordini ossessivi e coercitivi, sindrome premestruale, disfunzione sessuale e lo zoccolo di sintomi dopo cessazione di fumo.

Con amministrazione a lungo termine di ratti (durante 2 anni) a dosi 133 volte più grandi che MPD o i topi (durante 1.5 anni) a dosi 167 volte più grandi che MPDH, non ci fu effetto cancerogeno. Non ha proprietà mutagenic. In ratti e conigli, quando le dosi 30 volte più in alto che il MPD furono usate, nessun effetto su fertilità ed effetti sfavorevoli sul feto furono osservati. Buspirone e il suo metabolites penetrano il latte del seno di ratti.

Dopo amministrazione orale, è rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva e sottoposto a metabolismo presistemico vasto. Al «primo passaggio» attraverso il fegato è hydroxylated e dealkylated (bioavailability - il 4%). N-dealkylated metabolite - 1-pyrimidinylpiperazine è farmacologicamente attivo (anxiolytic l'attività è 1/4 di quello di buspirone). Dopo aver preso una dose di Cmax di 20 mg è portato a termine dopo di 40-90 minuti e è 1-6 ng / il millilitro. Legando con proteine del plasma - il 95%. L'immissione di cibo simultanea riduce il tasso di assorbimento, ma aumenta la quantità di farmaco immutato che è arrivato alla corrente sanguigna sistemica (AUC e aumenti di Cmax buspirone da 84 e il 116%, rispettivamente) a causa d'inibizione dell'autorizzazione sistemica). È excreted dai reni (il 29-63%) nella forma di metabolites e immutato (il 1%) e tratto gastrointestinale (il 18-38%). T1 / 2 buspirone - 2-3 h, T1 / 2 metabolite attivi - 4.8 h.

Applicazione di sostanza Buspirone

Il disordine di ansia generalizzato, allarmi il disordine, autonomic dystonia la sindrome, la sindrome di astinenza di alcool (adjuvant la terapia), la depressione (la terapia ausiliare).

Controindicazioni

Ipersensibilità, deterioramento severo di funzione di fegato e di rene, glaucoma, myasthenia gravis, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

Età meno di 18 anni (sicurezza ed efficacia non determinata).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è usata solo se necessario.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza Buspirone

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro (il 12%), la sonnolenza (il 10%), il mal di testa (il 6%), il nervosismo (il 5%), la stanchezza (il 4%), il disturbo di sonno (il 3%), ha diminuito la capacità di concentrare l'Attenzione (il 2%); disordini di Extrapyramidal (molto rari); il 2% - ha offuscato la vista, la confusione o la depressione, la debolezza, l'insensibilità; il 1% - sintomi neurologici (debolezza muscolare, pizzicore, dolore o debolezza nelle mani o i piedi, i movimenti incontrollati del tronco).

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): il 1% - tachycardia / palpitazioni.

Da parte dell'intestino: nausea (il 8%), bocca secca (il 3%), diarrea (il 2%); il 1% - vomito, stitichezza; Una diminuzione in appetito.

Altro: il 1% - myalgia, spasmi, crampi muscolari o rigidità, eruzione, sudando.

Interazione

Quando unito a inibitori MAO, lo sviluppo di una crisi hypertensive è possibile.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, disordini eccetera gastrointestinali, capogiro, miosis, sonnolenza.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato, terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Buspirone

Usi con prudenza contemporaneamente con neuroleptics, antidepressivi, glycosides cardiaco, antihypertensive e agenti antidiabetici, contraccettivi orali. Con insufficienza renale ed epatica di gravità mite e moderata, la cirrosi del fegato è prescritta in più piccole dosi e sotto la supervisione severa di un dottore. Durante il trattamento deve esser escluso da bere l'alcool. All'inizio di trattamento con prudenza per rivolgersi durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione.

Istruzioni speciali

Deve esser tenuto a mente che l'ansia o la pressione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con anxiolytics.