Istruzione per uso: FS Buserelin-lungo

Il codice L02AE01 di ATX Buserelin

Gruppo farmacologico

Agente di antitumore, gonadotropin-rilasciando l'analogo di ormone (GnRH) [Ormoni del hypothalamus, la ghiandola pituitaria, gonadotropins e i loro antagonisti]

Agente di Antineoplastic, gonadotropin-rilasciando l'analogo di ormone (GnRH) [Antitumore agenti ormonali e antagonisti di ormone]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C50 neoplasma Maligno del petto

Il cancro del capezzolo e l'areola del petto, il carcinoma del Petto, La forma dipendente dall'ormone di cancro alla mammella periodico in donne in menopausa, il cancro alla mammella dipendente dall'Ormone, il carcinoma del petto Disseminato, il Cancro alla mammella Disseminato, il cancro alla mammella Maligno, il neoplasma Maligno del petto, il cancro alla mammella di Contralateral, Nelle vicinanze sono avanzati o il cancro alla mammella metastatic, il cancro alla mammella Nelle vicinanze distribuito, il cancro alla mammella Nelle vicinanze ripetente, il carcinoma del petto di Metastatic, la Metastasi di tumori del petto, carcinoma del petto di Metastatic, carcinoma del petto Inoperabile, cancro alla mammella Incompatibile, Cancro alla mammella in donne con metastasi, Cancro alla mammella in uomini con metastasi, Cancro alla mammella, Cancro alla mammella in uomini, cancro Mammario, Cancro alla mammella con metastasi lontane, Cancro alla mammella in donne postmenopausal, persona a carico dell'ormone di Cancro alla mammella, Cancro alla mammella con metastasi locali, Cancro alla mammella con metastasi, Cancro alla mammella con metastasi regionali, Cancro alla mammella con metastasi, Forme dipendenti dall'ormone comuni di cancro alla mammella, Cancro alla mammella Comune, Cancro alla mammella Periodico, Ripetizione di tumori del petto, Cancro alla mammella, cancro alla mammella dipendente dall'Estrogeno, Cancro alla mammella Dipendente dall'Estrogeno, cancro alla mammella Disseminato con sovraespressione di HER2, Tumori delle ghiandole mammarie

C61 neoplasma Maligno di prostata

Adenocarcinoma della prostata, il cancro della prostata dipendente dall'Ormone, il Cancro della prostata Resistente all'Ormone, il tumore Maligno di prostata, il neoplasma Maligno di prostata, il Carcinoma della prostata, il cancro della prostata non-metastatic Nelle vicinanze distribuito, Nelle vicinanze ha fatto avanzare il cancro della prostata, Nelle vicinanze il cancro della prostata di diffusione, Metastatic il carcinoma prostatico, il cancro della prostata di Metastatic, Metastatic il cancro della prostata resistente all'ormone, il cancro della prostata di Non-metastatic, il cancro della prostata Incompatibile, il Cancro della prostata, il Cancro della prostata, il cancro della prostata Comune, il Cancro della prostata di Magazzino del Testosterone

D25 Leiomyoma dell'utero

Fibromi dell'utero

D26 Altri neoplasmi benigni dell'utero

Fibromyoma dell'utero, Myoma, fibromi Uterini, Fibromyoma, Myoma dell'utero, Fibrrios, sindrome di Meigs, Tumori dell'utero

Eccesso di E28.0 di estrogeni

Hyperestrogenism, hyperestrogenism Assoluto, Hyperestrogenism

E34.8 Altri disordini endocrini specificati

Progeria, Sindrome di una sella turca vuota

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia ghiandolare

Processi iperdi plastica dell'endometrium, hyperplasia ghiandolare Cistico dell'endometrium

N85.1 endometrial Adenomatoso hyperplasia

N97 sterilità Femminile

La sterilità femminile in anovulation, la sterilità di Hyperprolactinemic, Hyperprolactinaemia con sterilità, sterilità Endocrina, Sterilità a causa di disfunzione hypothalamic-pituitaria, sterilità di Sterilità, Sterilità, Sterilità sullo sfondo di hyperprolactinaemia, sterilità Funzionale, il Matrimonio è sterile, la Sterilità di genesi ovarica, la Stimolazione della crescita di un bozzolo solo

Composizione

Liofilizate per la preparazione di una sospensione per amministrazione intramuscolare di azione prolungata 1 fl.

Acetato di Buserelina 3.93 mg

In termini di Buserelin - 3.75 mg

Sostanze ausiliari: dl-lactic e acido glycolic copolymer - 200 mg; D-mannitol 85 mg; sodio di Carmellose - 30 mg; Polysorbate-80 - 2 mg

Solvente: mannitol, soluzione del 0.8% (in 1 millilitro: d-mannitol - 8.0 mg, acqua per iniezione - fino a 1.0 millilitri)

Descrizione di forma di dosaggio

Sostanza attiva: polvere di lyophilized (lyophilizate fragile) o compresso in una targa massa porosa di bianco o bianco con una sfumatura giallastra leggera di colore.

Solvente: liquido liquido, incolore.

Sospensione ridotta: aggiungendo un solvente e un'agitazione, una sospensione omogenea di bianco o bianco con un colore giallastro debole è formata; stando, la sospensione accelera, ma è facilmente risospesa tremando; La sospensione deve passare nella siringa liberamente attraverso ago no. 0840.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiandrogenic, antigonadotropic, antiestrogenic.

Pharmacodynamics

Cosa analoga sintetica di GnRH endogeno. Buserelin competitivamente lega con i recettori delle celle pituitarie anteriori, causando un aumento a breve scadenza del livello di ormoni sessuali nel plasma sanguigno, più lontano conducendo a un blocco reversibile completo della funzione gonadotropic della ghiandola pituitaria, così inibendo il rilascio di LH e FSH. Come risultato, c'è una soppressione della sintesi di ormoni sessuali nelle gonadi, che è manifestata da una diminuzione nella concentrazione di estradiol nel plasma sanguigno a valori di post-menopausal in donne e una diminuzione nel contenuto di testosterone al posto-astration il livello in uomini. Dopo la prima iniezione di Buserelin prima del 21esimo giorno in uomini, la concentrazione di testosterone diminuisce al livello postastrational (la caratteristica dello stato dell'orchidectomy), cioè la castrazione farmacologica Chiamata. E in donne, la concentrazione di estradiol è ridotta fino a un livello che corrisponde a ovariectomy o postmenopausa.

La concentrazione di testosterone ed estradiol rimane ridotta nel corso del periodo di trattamento, che è condotto ogni 28 giorni, che conduce a inibizione di crescita e lo sviluppo inverso di tumori dipendenti dall'ormone. Dopo cessazione di trattamento, la secrezione fisiologica di ormoni è restaurata.

Pharmacokinetics

Bioavailability è alto. Cmax nel plasma è portato a termine approssimativamente 2-3 ore dopo / il m dell'amministrazione e rimane a un livello sufficiente per inibire la sintesi di gonadotropins dalla ghiandola pituitaria durante almeno 4 settimane.

indizi

Cancro della prostata dipendente dall'ormone;

cancro mammario;

Endometriosis (pre-e periodi postin vigore);

myoma uterino;

Processi iperdi plastica dell'endometrium;

Cura di sterilità (effettuando il programma di in fertilizzazione vitro (IVF)).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;

gravidanza;

Periodo di lattazione.

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche: urticaria, pelle hyperemia, raramente - angioedema.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: un cambiamento frequente di umore, disturbo di sonno, depressione, mal di testa.

Dal sistema musculoskeletal: con uso prolungato - demineralization di ossa con il rischio di osteoporosis.

Donne - mal di testa, depressione, sudando e cambiamenti in libido, aridità di mucosa vaginale, dolore nell'addome più basso, raramente - mestruale come sanguinamento (durante le prime settimane di trattamento).

In uomini, nella cura di cancro della prostata - durante le 2-3 prime settimane dopo la prima iniezione, il buserelin può causare un inasprimento e un avanzamento della malattia sottostante (associato con la stimolazione della sintesi di gonadotropins e il testosterone, rispettivamente), gynecomastia, il lavaggio possibile del sangue, la sudorazione aumentata E una diminuzione in potenza (di rado richiede il ritiro di terapia), un aumento transitorio di concentrazione di ormone androgeno nel sangue, un ritardo di urination, edema renale - la tumefazione della faccia, le palpebre, le gambe; debolezza Muscolare negli arti più bassi. All'inizio di trattamento di pazienti con cancro della prostata, il dolore provvisorio nelle ossa può svilupparsi temporaneamente; In questo caso, la terapia sintomatica deve esser compiuta. I casi individuali di sviluppo di ostacolo dell'ureters e compressione del midollo spinale sono registrati.

Altro: in casi soli (il rapporto di causa-e-effetto non è chiaramente istituito) - l'embolia polmonare, dyspeptic i disordini.

Interazione

L'uso simultaneo di FS Bucerelin-lungo con preparazioni che contengono ormoni sessuali (per esempio, nell'induzione di ovulazione) può contribuire all'apparizione della sindrome d'iperstimolazione ovarica.

Con applicazione simultanea di FS Buserelin-lungo può ridurre l'efficacia di agenti hypoglycemic.

La dosatura e amministrazione

In / m.

In cancro alla mammella e cancro della prostata dipendente dall'ormone, FS Buserelin-lungo è amministrato a una dose di 3.75 mg (1 iniezione) ogni 4 settimane. A lungo sotto la supervisione di un dottore.

Nel trattamento di endometriosis, l'ipermateria plastica endometrial i processi, il farmaco è amministrato a una dose di IM di 3.75 mg una volta ogni 4 settimane. Il trattamento deve cominciare nei cinque primi giorni del ciclo mestruale. Durata di trattamento - 4-6 mesi.

Nella cura di fibromi uterini FS Buserelin-lungo è amministrato a una dose di IM di 3.75 mg una volta ogni 4 settimane. Il trattamento deve cominciare nei cinque primi giorni del ciclo mestruale. La durata di trattamento prima dell'operazione è 3 mesi, nei casi restanti - 6 mesi.

Nella cura di sterilità da IVF, FS Buserelin-lungo è amministrato a una dose di 3.75 mg (1 iniezione) IM una volta all'inizio di folliculin (durante il 2o giorno del ciclo mestruale) o nel mezzo della fase luteal (21-24 giorni) del Ciclo di periodo mestruale, la stimolazione precedente. Dopo blocco della funzione pituitaria, confermata da una diminuzione nel livello di siero di estrogeni, il non meno di 50% della linea di base (di solito ha determinato 12-15 giorni dopo iniezione FS Buserelin-lunga), in mancanza di cisti ovariche (secondo dati di ultrasuono), lo spessore dell'endometrium è non più di 5 mm, la stimolazione di superovulazione con ormoni gonadotropic comincia sotto monitoraggio di ultrasuono e controllo del livello di estradiol in siero.

Regole per preparazione di sospensione e amministrazione della droga

1. Il farmaco è amministrato solo intramuscolaremente.

2. La sospensione per l'iniezione IM è preparata immediatamente prima di amministrazione con l'aiuto del solvente fornito.

3. Il farmaco deve esser preparato e amministrato solo da personale medico particolarmente formato.

4. La bottiglia con FS Buserelin-lungo deve esser tenuta rigorosamente verticalmente. Facilmente dando un colpetto sulla fiala, per garantire che tutto il lyophilizate è stato nella parte inferiore della fiala

5. Apra la siringa, attacchi a lei un ago di 1.2 × 50 mm per estrazione solvente.

6. Apra l'ampolla con il solvente e raccolga tutti i contenuti dell'ampolla nella siringa, metta la siringa su una dose di 2 millilitri

7. Tolga il berretto di plastica dalla fiala che contiene il lyophilizate. Disinfetti il tappo di gomma della fiala con un tampone di alcool

8. Inserisca l'ago nella fiala con lyophilizate attraverso il centro del tappo di gomma e accuratamente inserisca il solvente nella parete interna della fiala senza toccare l'ago con i contenuti della fiala. Rimuova la siringa dalla fiala

9. La fiala deve rimanere ferma finché il solvente non è completamente saturato con il lyophilizate e una sospensione è formata (circa 3-5 minuti). Dopo che questo, senza girare la fiala, controlla la presenza di lyophilizate secco alle pareti e il fondo della fiala. Se un residuo secco del lyophilizate è trovato, lasci la fiala finché non è completamente inzuppato

10. Dopo che i residui di lyophilizate secco sono scomparsi, dolcemente mescoli i contenuti della fiala in un movimento circolare durante 30-60 secondi finché una sospensione uniforme non è formata. Non capovolga o scuota la fiala

11. Inserisca l'ago rapidamente attraverso il tappo di gomma nella fiala. Allora riduca il taglio di ago e, inclinando la fiala con un angolo di 45 °, lentamente riempia la siringa della sospensione completamente

12. Non giri la fiala battendo a macchina. Una piccola quantità del farmaco può rimanere sulle pareti e il fondo della fiala. Il consumo del residuo sulle pareti e il fondo della fiala è preso in considerazione

13. Rimuova l'ago immediatamente dopo aver composto. Sostituisca con un ago di 0.8 × 40 mm, dolcemente giri la siringa e tolga l'aria dalla siringa

14. La sospensione FS Buserelin-lungo deve esser amministrata immediatamente dopo preparazione.

15. Utilizzando un tampone di alcool, disinfetti il sito d'iniezione. Inserisca l'ago in profondità nel muscolo gluteus, allora poco tiri il tuffatore di siringa indietro per assicurarsi che non c'è danno alla nave. Introduca la sospensione lentamente, con pressione costante sul tuffatore della siringa. Intasando l'ago, lo sostituisca con altro ago dello stesso diametro.

16. Con iniezioni ripetute, il di sinistra e le parti giuste devono alternarsi.

Overdose

Al momento, nessun caso di overdose è stato riferito.

istruzioni speciali

Tra donne. I pazienti con qualsiasi forma di depressione durante trattamento della droga devono essere sotto supervisione medica vicina.

L'induzione di ovulazione deve esser effettuata sotto supervisione medica severa.

Nello stadio iniziale di trattamento con il farmaco, lo sviluppo di cisti ovariche è possibile.

Prima dell'inizio di trattamento, è consigliato escludere la gravidanza e smettere di prendere contraccettivi ormonali, comunque, durante i due primi mesi di usare il farmaco, è necessario usare altri metodi (nonormonali) di contraccezione.

Dopo cessazione di trattamento, la funzione delle ovaie è restaurata. I primi curriculum vitae di mestruazione dopo di 3 mesi.

In uomini. Per efficacemente prevenire effetti collaterali possibili nella prima fase del farmaco, è necessario usare antiormoni androgeni 2 settimane prima della prima iniezione di FS Buserelin-lungo e durante 2 settimane dopo la prima iniezione.

L'effetto sulla capacità di avanzare e altri meccanismi. La prudenza deve esser esercitata prescrivendo il farmaco a pazienti fidanzati di attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni mentali e motrici.

Forma di problema

Lyophilizate per la preparazione di una sospensione per amministrazione intramuscolare di azione prolungata, contenendo 3.75 mg buserelin. In bottiglie di vetro scuro con una capacità di 10 millilitri. 2 millilitri di solvente (mannitol, soluzione del 0.8%) in un'ampolla neutrale di vetro.

Nel contorno il pacco di maglia sono messi: 1 fl. Con il farmaco; 1 amp. Con un solvente; 1 siringa disponibile con una capacità di 5 millilitri; 1 ago d'iniezione sterile, 0.8 mm × 40 mm; 1 ago solvente sterile, 1.2 mm × 50 mm; 1 coltello per ampolle iniziali o 1 scarifier; 2 alcool asciuga.

Quando imballa il solvente in ampolle importate che hanno anelli per apertura o un punto di discontinuità, l'ampolla scapegrator o l'apribottiglie per aprire l'ampolla non sono messi. 1 pacco di giro dell'equipaggiamento è messo in un pacco di cartone.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

In secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni. Solvente - 3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.