Istruzione per uso: Arital Più

Sostanza attiva Bisoprolol + Hydrochlorothiazide

Il Codice C07BB07 di ATX bisoprolol in combinazione con thiazide

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Hypotensive ha unito lo strumento (blocker beta1-selettivo + thiazide il diuretico) [I Betabloccanti in combinazione]

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

Ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, Ipertensione Essenziale

L'ipertensione primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica

Struttura e composizione

Targhe, la Tabella 1 ricoperta del film.

sostanza attiva:

bisoprolol fumarate (bisoprolol hemifumarate) 2.5 mg

6.25 mg hydrochlorothiazide

excipients: amido di pregelatinized - 17 mg; diossido di silicio di colloidal (Aerosil) - 1.5 mg; lattosio di monoidrato (zucchero di latte) - 40 mg; magnesio stearate - 0.75 mg; MCC - 32 mg

film di granata: il Selekoat AQ-02140 / (Il valium - hydroxypropyl - 1.65 mg macrogol - il glicole di polietilene 400 - 0.27 mg macrogol - il glicole di polietilene 6000 - 0.42 mg di diossido di titanio - 0.63 mg tingono «Il tramonto soleggiato «giallo - 0.03 mg) - 3 mg

Targhe, la Tabella 1 ricoperta del film.

sostanza attiva:

bisoprolol fumarate (bisoprolol hemifumarate), 5 mg

6.25 mg hydrochlorothiazide

Ingredienti supplementari: diossido di silicio di colloidal (Aerosil) - 2.1 mg; l'amido di grano di pregelatinized (inamidano C * Rharm 93000) - 23.9 mg; lattosio (zucchero di latte) - 70 mg; magnesio stearate - 0.75 mg; MCC - 32 mg

film di granata: il Selekoat AQ-02140 (hypromellose - hydroxypropyl - 2.2 mg, macrogol - il glicole di polietilene 400 - 0.36 mg macrogol - il glicole di polietilene 6000 - il diossido di titanio di 0.56 mg - 0.84 mg tingono «il tramonto» giallo - 0.04 mg), - 4 mg

Le forme della droga

Targhe, 2.5 mg + 6.25 mg: colore giallo-arancione ricoperto del film, intorno, biconcave, con segno arrabbiato. In sezione trasversale: due strati, lo strato interno quasi bianco.

Targhe 5 mg + 6.25 mg: colore giallo-arancione ricoperto del film, intorno, biconcave. In sezione trasversale: due strati, la granata di nucleo giallo-arancione, bianco.

effetto di pharmachologic

antianginal, diuretico, hypotensive, antiarrhythmic, bloccaggio di beta-adrenoceptor.

pharmacodynamics

Aritel® Più - ha unito la preparazione, che consiste di bisoprolol e hydrochlorothiazide.

bisoprolol

β1-blocker selettivo senza attività sympathomimetic intrinseca. Ha antihypertensive, antiarrhythmic ed effetti antianginal. La serratura in dosi basse β1-adrenergic i recettori del cuore, cala la formazione di catecholamines ha stimolato il CAMPO da ATP, riduce la corrente d'ione di calcio intracellulare, ha chrono-negativo, Drome, BATM ed effetti inotropic (il tasso cardiaco rallenta, inibisce la conduzione cardiaca, riduce l'eccitabilità e myocardial contractility). Con dosi crescenti di blocchi di recettori β2-adrenergic.

PR all'inizio dell'uso di β-blockers nelle 24 prime ore è aumentato (come risultato di aumento reciproco dell'attività di stimolazione α-adrenoceptor e l'eliminazione di recettori β2-adrenergic), dopo che 1-3 giorni indietro all'originale, ma con appuntamento a lungo termine è ridotto.

L'effetto hypotensive è stato associato con uscita cardiaca ridotta, la soppressione della stimolazione compassionevole di vasi sanguigni periferici, riduzione di attività del RAAS inibendo il β-adrenoceptor juxtaglomerular la macchina renale (che conduce a una diminuzione in secrezione renin), il restauro della sensibilità del baroreceptors dell'arco aortico (non succede accrescendo la loro attività in risposta a un ANNUNCIO PUBBLICITARIO di diminuzione) e l'influenza del sistema nervoso centrale. Quando l'effetto d'ipertensione si sviluppa dopo di 2-5 giorni, operazione stabile - durante 1-2 mesi.

hydrochlorothiazide

Diuretici di Thiazide. Riduce il riassorbimento di sodio nel segmento cortical del cappio di Henle, senza intaccare la sua porzione che si estende nel midollo renale. Blocca anhydrase carbonico in tubule involuto prossimale, aumenta l'escrezione di ioni di potassio renali, fosfati e bicarbonati. Praticamente nessun effetto su stato acido e basso. Aumenta l'escrezione renale di ioni di magnesio; ritardi del corpo di ioni di calcio e inibizioni l'escrezione di urate. L'effetto diuretico si sviluppa in 1-2 ore, arriva a un massimo dopo di 4 ore, mantenute durante 6-12 ore. Le diminuzioni di effetto diuretiche con una diminuzione in tasso di filtrazione glomerular, e si ferma per il valore di meno di 30 millilitri / il min.

Pharmacokinetics

bisoprolol

Dopo che l'assorbimento orale dal tratto gastrointestinale è il 80-90%. Il cibo non intacca la dimensione di assorbimento. Tmax del plasma è 2-4 ore. Proteine di plasma di comunicazione il circa 30%. Povero penetrano il BBB e la barriera placental. La secrezione di latte del seno è insignificante. È metabolized nel fegato. T1 / 2-. 9-12 ore excreted dai reni (il 50% - immutato), il meno di 2% - attraverso gli intestini.

hydrochlorothiazide

Se l'ingestione è rapidamente assorbita, ma incompleta. Tmax nel plasma sanguigno è circa 4 ore Bioavailability-. Il 60-80%. La comunicazione a proteine del plasma è il 40%. Penetra attraverso la barriera placental e è excreted in latte del seno. Non faccia metabolized. Riferisce delle notizie, in gran parte inalterate da filtrazione glomerular e secrezione tubolare attiva. T1 / 2 - su di 8 ore.

Indizi di Aritel® della droga Più

L'ipertensione lieve per moderare la gravità.

Controindicazioni

Ipersensibilità a bisoprolol e altri ingredienti;

ipersensibilità a hydrochlorothiazide o altri sulfanilamidi;

asma bronchiale;

malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica;

arresto cordiaco cronico (CHF) di decompensated;

shock di cardiogenic;

sindrome seno malato (compreso blocco di sinoatrial);

AV bloccano II e III livello senza battistrada;

bradycardia (il tasso cardiaco meno di 50 colpi / min);

angina diversa (angina di Prinzmetal);

pheochromocytoma (senza uso simultaneo α-blockers);

diabete poco maneggevole;

I disordini espressi di circolazione periferica (compreso la sindrome di Raynaud);

hypotension severo (Hg triste di meno di 100 mm..);

hypokalaemia refrattario, hyponatraemia, hypercalcaemia;

acidosi metabolica;

hypovolemia;

insufficienza renale acuta;

insufficienza renale cronica (Clausola creatinine meno di 30 millilitri / min);

uso simultaneo con floctafenine, sultopride;

uso di fatto concomitante di farmaci antiarrhythmic;

uso di fatto concomitante di litio farmaceutico;

inibitori MAO simultanei (salvo per inibitori MAO-B);

intolleranza di lattosio, lactase insufficienza o glucosio-galactose malabsorption;

gravidanza;

lattazione;

l'età di 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Precauzioni: conduzione di terapia di desensibilizzazione; blocco di AV di me grado; psoriasi; ischemia cardiaco; fallimento di fegato; insufficienza renale (Clausola creatinine più di 30 millilitri / min); hyperthyroidism; pheochromocytoma (durante trattamento con α-blockers); hyperthyroidism; acqua e disordini di elettrolita (hyponatremia, hypokalemia, hypercalcemia); gotta; cardiomyopathy restrittivo; il difetto cardiaco congenito o la valvola cardiaca con deterioramento hemodynamic severo; dieta severa; depressione (compreso storia); myasthenia gravis; pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza e durante allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, asthenia, ansia, capogiro, mal di testa, sonnolenza o insonnia, depressione, memoria / disordine di attenzione, sincope, vertigine, sentendo arti freddi e intorpiditi, convulsioni, paraesthesia, hypoesthesia, hyperesthesia, allucinazioni, incubi.

Dal CCC: il seno bradycardia, ha segnato la riduzione di pressione del sangue, disturbo di conduzione AV, ventricular arrythmia, postural hypotension, peggioramento di flusso di arresto cordiaco, l'edema periferico.

Il sistema respiratorio: in pazienti predisposti - laryngo e bronchospasm, dispnea, rhinitis, sinusite, faringite, congestione nasale.

Dal sistema digestivo: il dolore addominale, l'ulcera peptica, la gastrite, la dispepsia, asciuga mucosa orale, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, epatite, itterizia.

Dal sistema musculoskeletal: debolezza muscolare, spasmi dei muscoli di vitello, arthralgia, compreso dolore nel petto, il dorso, il collo, febbre intermittente claudication.

Dai sensi: la vista velata, l'udienza deteriorata, ha ridotto la produzione di ghiandole lachrymal (per esser considerato in pazienti che usano lenti a contatto), l'aridità e dolorante di occhi, la congiuntivite.

Con il sistema genitourinary: violazione di potenza / libido, cistite, colica renale, polyuria, nefriti interstiziali.

Da sistema endocrino: iperglicemia (in pazienti con diabete insulino-dipendente dell'insulina), ipoglicemia (in pazienti che ricevono l'insulina).

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, urticaria, purpura, fotosensibilità, anaphylaxis.

Per la pelle: l'eruzione, l'acne, pruritus, ha aumentato la sudorazione, il lavaggio della pelle, exfoliative la dermatite, l'inasprimento di psoriasi, l'alopecia.

Indicatori di laboratorio: aumento di fegato transaminases, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, iperglicemia, glycosuria, hyperuricemia, aumento reversibile della concentrazione di creatinine e urea nel plasma sanguigno, le violazioni di equilibrio di elettrolita dell'acqua, alkalosis metabolico, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Effetto sul feto: ritardo di crescita intrauterino, ipoglicemia, bradycardia.

Altro: gotta, sindrome di ritiro (ipertensione), aumento di peso.

Interazione

Con l'uso simultaneo di Aritel® della droga Più con phenytoin (con su / nell'introduzione) e i farmaci per inalazione l'anestesia generale (i derivati di idrocarburi) può amplificare la gravità cardiodepressive l'azione e la probabilità di riduzione eccessiva di pressione del sangue (a causa del contenuto nella composizione del farmaco bisoprolol).

L'autorizzazione di lidocaine e xanthine può diminuire a causa di un aumento possibile delle loro concentrazioni del plasma, particolarmente di pazienti con autorizzazione inizialmente aumentata di theophylline (a causa di contenuto nella preparazione di bisoprolol).

Con applicazione simultanea di calcio e / o la vitamina D può sviluppare hypercalcemia in dosi alte e aumenta il rischio di acidosi metabolica (a causa del contenuto nella composizione del farmaco hydrochlorothiazide).

Più Aritel® contraindicated per uso in combinazione con floctafenine, sultopride, inibitori di MAO (inibitori di MAO ad eccezione del tipo B).

Forse rafforzando l'effetto hypotensive di Aritel® della droga Più, mentre l'uso di antidepressivi, neuroleptics, CCB (amlodipine, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), inibitori ECCEZIONALI (compreso captopril, enalapril), irbesartan, diuretici, clonidine, sympatholytic, hydralazine e altro antihypertensives.

Indebolimento possibile dell'effetto hypotensive di Aritel® della droga Più, mentre l'appuntamento con corticosteroids (per uso regolare), estrogeni, NSAIDs (indomethacin, piroxicam, naproxen, phenylbutazone) e tetrakozaktidom.

Mentre l'uso di Aritel® della droga Più può aumentare gli effetti di nondepolarizzare calmanti muscolari e l'effetto di anticoagulante di derivati coumarin.

glycosides cardiaci, methyldopa, reserpine, guanfacine, CCB (verapamil, diltiazem, amlodipine, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), antiarrhythmic gli agenti, così come gli strumenti che possono iniziare il tipo di arrhythmia «la piroetta» (astemizole, erythromycin, pentamidine, sparfloxacin, terfenadine), aumentano il rischio di sviluppo e / o il rialzo di bradycardia, blocco di AV e arresto cordiaco.

In un'applicazione con hypokalemia possibile sotalol e uno sviluppo di tipo «di piroetta» di ventricular arrhythmia.

Con l'uso simultaneo di Aritel® della droga Più con sali al litio può aumentare la concentrazione di quest'ultimo nel sangue a livelli tossici.

L'efficacia d'insulina e agenti hypoglycemic per il ricevimento può scendere in.

Gli alcaloidi di Non-hydrogenated ergot aumentano il rischio di disordini circolatori periferici.

Con l'uso simultaneo di Aritel® della droga Più allergeni usati per immunoterapia o l'allergene estrae per esami della pelle, così come con allopurinol o iodio radiopaque gli strumenti diagnostici per in / nell'introduzione, il rischio di reazioni allergiche.

Quando l'amministrazione di fatto concomitante di Aritel® della droga Più con mefloquine può sviluppare bradycardia; carbamazepine - hyponatremia; con cyclosporine - elevazione di siero creatinine.

Sulfasalazine aumenta la concentrazione di bisoprolol in plasma sanguigno; il rifampicin - accorcia il T1 / 2 bisoprolol.

Bisoprolol e hydrochlorothiazide non devono esser uniti ad altri farmaci dal gruppo di β-blockers.

La dosatura e amministrazione

Dentro, inghiottendo intero, senza masticazione, con una piccola quantità d'acqua. Aritel® Più è consigliato di prendere di mattina, durante un pasto.

La dose raccomandata di avviamento è 2.5 mg bisoprolol + hydrochlorothiazide 6.25 mg 1 volta per giorno.

Per regolazione individuale del dosaggio Aritel® Più è disponibile nelle dosi seguenti: 2.5 mg bisoprolol e 6.25 mg hydrochlorothiazide; Bisoprolol 5 mg e 6.25 mg di hydrochlorothiazide.

Ogni aumento successivo di dose deve esser effettuato non meno di 2 settimane.

Se un aumento della dose del farmaco è male tollerato dal paziente, la dose può esser ridotta.

I pazienti con fegato moderatamente deteriorato e funzione renale e regolazione di dose di pazienti anziana sono richiesti.

In pazienti con fegato severamente deteriorato e rene (La clausola creatinine più di 30 millilitri / il min) la dose quotidiana massima di bisoprolol non deve superare 10 mg.

La durata di corso è messa dal Suo dottore.

Overdose

Sintomi: riduzione segnata di pressione del sangue, bradycardia, congestive arresto cordiaco, ventricular colpi prematuri, blocco di AV, convulsioni, bronchospasm.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di assorbente, terapia sintomatica. Nel caso di riduzione pronunciata di pressione del sangue è necessario per dare al paziente una posizione orizzontale con gambe alzate, prendere misure per compensare del BCC. Bradycardia / v atropine a una dose di 1-2 mg, glucagon in una dose di 12 mg (rallentano il bolo), in caso di necessità - come un'infusione a una dose di 1.10 mg / l'ora. L'epinephrine successivamente assegnato (l'adrenalina) a una dose di 15-85 mg (l'introduzione che può esser ripetuta, ma il totale non deve superare 300 microgrammi) o dopamine a una dose di 2.5-10 mg / il kg / il min. In arresto cordiaco acuto mostra glycosides cardiaco, diuretici, glucagon. Se non ci sono segni di edema polmonare, io / ha nominato soluzioni plazmozameschayuschie alla loro inefficienza - epinephrine, dopamine, dobutamine. Quando ventricular arrhythmia applicò lidocaine. In quello che si è sviluppato il blocco di AV deve essere in / per entrare in 1-2 mg di atropine, epinephrine, o installare un battistrada provvisorio. In convulsioni il diazepam ha raccomandato io / O. Quando β2-agonists inalati di bronchospasm sono amministrati.

istruzioni speciali

Durante terapia con Aritel® Più richiede il monitoraggio del tasso cardiaco e la pressione del sangue (all'inizio di trattamento - ogni giorno, allora - 1 ogni 3-4 mesi), il glucosio di sangue in pazienti con diabete (1 ogni 4-5 mesi). I pazienti anziani devono esser iniziati dalla formulazione della preparazione che contiene una dose bassa di bisoprolol. Questo richiede il monitoraggio regolare di pazienti, è anche consigliato controllare la funzione renale (1 ogni 4-5 mesi). È necessario formare il metodo di calcolo di tasso cardiaco del paziente.

È necessario ridurre la dose Aritel® Più (riducendo il contenuto nel bisoprolol) riposando il tasso cardiaco è meno di 50-55 u. / Min.

Durante terapia con Aritel® Più deve anche controllare l'esecuzione di stato acido e basso ed elettroliti (il potassio, il sodio, il calcio).

L'attenzione particolare è richiesta in casi di chirurgia sotto anestesia generale in pazienti che ricevono β-blockers. Tali pazienti devono essere Aritel® abolito Più 48 ore prima di chirurgia, per prevenire un anestesista più cui il paziente prende Aritel® della droga. Siccome mezzi per anestesia generale devono scegliere il farmaco con effetto inotropic negativo minimo.

bisoprolol

La cessazione di terapia deve essere graduale, particolarmente con cardiopatia ischemica di fatto concomitante. Riduca la dose più di 2 settimane. In caso di necessità, effettui la terapia adatta per prevenire colpi.

In asma bronchiale e trattamento COPD è iniziato con una dose minima. Pre condotta prove respiratorie funzionali. Con lo sviluppo di bronchospasm β-agonists prescritto.

Quando il trattamento di arresto cordiaco di fatto concomitante è effettuato sotto la supervisione di un dottore, in dosi minime.

Dato l'effetto negativo di dromotropic il β-blockers deve esser usato con prudenza in pazienti con blocco AV di me il grado.

In pazienti con disordini circolatori periferici (la malattia di Raynaud) il β-blockers può esacerbare la malattia, quindi il farmaco è contraindicated in questi pazienti (vedi. «Controindicazioni»).

Quando Aritel® thyrotoxicosis Più (a causa di contenuto nel bisoprolol) può mascherare segni clinici (eg tachycardia).

I pazienti con pheochromocytoma non devono esser prescritti il farmaco finchè non stato ha trattato α-blockers. Durante trattamento richiede il monitoraggio di pressione del sangue.

È consigliato interrompere la terapia con Aritel® Più nello sviluppo di depressione provocata prendendo β-blockers (a causa di contenuto nel bisoprolol). I pazienti anziani sono curati con una dose bassa, il paziente sotto controllo.

I pazienti con diabete di fatto concomitante devono essere consci della possibilità d'ipoglicemia e la necessità di monitoraggio regolare di livelli di glucosio di sangue (particolarmente nel caso di hypokalemia). Bisoprolol può mascherare i sintomi d'ipoglicemia (tachycardia, le palpitazioni, sudando).

I pazienti che usano lenti a contatto, deve essere attento usando Aritel® della droga Più, siccome il β-blockers può ridurre la produzione della ghiandola lacrimale.

La terapia β-blockers può esacerbare la psoriasi.

I pazienti che hanno una storia di reazioni anaphylactic (particolarmente floctafenine o desensibilizzando farmaci), β-blocker il trattamento possono esacerbare queste reazioni e condurre allo sviluppo di resistenza a dosi convenzionali di epinephrine.

Gli atleti devono esser informati che questo farmaco può produrre risultati falsi e positivi durante doping di prove.

hydrochlorothiazide

Necessario per controllare il livello di sodio nel sangue (particolarmente negli anziani e in cirrosi di fegato). È necessario controllare la concentrazione di potassio nel sangue di pazienti anziani con cirrosi, accompagnata da edema, ascites, malattia di arteria coronaria o arresto cordiaco, con intervallo QT prolungato. Hypokalemia aumenta il rischio di arrhythmias, aumenta la tossicità di glycosides cardiaco. La prima definizione della concentrazione di potassio nel sangue deve esser considerata durante la 1a settimana di trattamento.

Thiazides può diminuire l'escrezione urinaria di calcio, che conduce a hypercalcemia provvisorio. hypercalcemia provvisorio può esser collegato a hyperparathyroidism indiagnosticato.

In pazienti con hyperuricemia ha aumentato il rischio di attacchi di gotta (la dose scelta singolarmente sotto il controllo di acido urico nei livelli di siero di sangue). Prima di esaminare la funzione del trattamento di ghiandole di paratiroide con Aritel® Più deve esser interrotto, da sullo sfondo del suo ricevimento può succedere hypercalcemia transitorio.

I diuretici di Thiazide sono efficaci a normale o poco ridotti (creatinine la concentrazione meno di 25 mg / il millilitro o 220 mmol / l) la funzione renale.

Hypovolemia conduce alla riduzione di filtrazione glomerular, che conduce a un aumento di urea e creatinine nel sangue di pazienti con funzione renale normale. In pazienti con insufficienza renale cronica può aumentare le violazioni esistenti.

È necessario cancellare prima dello studio in sangue e urina catecholamines e acido di Normetanephrine vanillylmandelic; ride nervosamente di anticorpi antinucleari.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine. Durante il periodo di trattamento deve essere attento avanzando e la professione di altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione alta e le reazioni di velocità psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte del film, 2.5 mg + 6.25 mg. In bolle fatte di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio ha stampato il brevetto per 7, 10 o 30 pezzi. 1, 2, 4 bolle su 7 PCS. o 1, 2, 3, 5, 10 contorno di pacchi cellulari 10 PCS. o 1, 3 bolle a 30 PCS. una pila di cartone.

Targhe, ricoperte del film, 5 mg + 6.25 mg. In bolle fatte di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio ha stampato laccato 10, 15 o 30 pezzi. 1, 3, 6 pacchi di cella di contorno di 10 pezzi. o 2, 4 bolle a 15 PCS. o 1, 2 bolle a 30 PCS. una pila di cartone.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizione d'immagazzinamento

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.