Istruzione per uso: Aprotinin

Nome depositato del farmaco – Gordoks, Contiral, Aprotex, Aerus, Trasylol 500,000, Inhistrol, Vero-Narcap, Trascolan

Il nome latino della sostanza Aprotinin

Aprotininum (genere. Aprotinini)

Nome chimico

Una catena sola polypeptide contenendo 58 amminoacidi.

Formula grossolana

C284H432N84O79S7

Gruppo farmacologico:

Inibitori di fibrinolysis

Fermento e antifermento

La classificazione (ICD-10) nosological

Il Tossico di A48.3 sciocca la sindrome: shock di Bacteremic; shock infettivo e tossico; sindrome di Ubriachezza; shock Toxico-infettivo; shock tossico; ubriachezza cronica in malattie della distesa digestiva; ubriachezza cronica in infezioni gastrointestinali; shock di Endotoxin

D65 coagulazione intravascolare Disseminata [defibrillation sindrome]: sindrome di DIC; coagulazione intravascolare; sanguinamento di Hyperfibrinolytic; Sindrome di Defibrillation; sanguinamento di Hyperfibrinolytic; Hyperfibrinolytic che sanguina posttraumatico; fase di Hypocoagulant di sindrome DIC; Convolation di intravascolari disseminati; La sindrome di disseminati intravascolari; sindrome di Defibrinization; Coagulopathies acquistato

Violazione di D68.9 di coagulazione, inspecificata: sanguinamento multiplo; Violazione di coagulazione di sangue; coagulazione di sangue ridotta; Coagulopathies acquistato

Embolia di I74 e trombosi arteriosa: Trombosi di sforzo (pressione); trombosi arteriosa; Arteriothrombosis; trombosi arteriosa subacuta e cronica; trombosi subacuta di arterie periferiche; trombosi postin vigore; trombosi vascolare; embolia vascolare; Trombosi di derivazione di aortocoronary; trombosi arteriosa; Trombosi di arterie; trombosi di Arteria coronaria; Trombosi coronarica; Trombosi di vasi sanguigni; Trombosi con colpo di ischemic; Trombosi con operazioni chirurgiche generali; Trombosi in Operazioni Oncology; trombosi vascolare; formazione di Thrombus nel periodo postin vigore; complicazioni di Thrombotic; malattie di Thromboembolic; sindrome di Thromboembolic; complicazione di Thromboembolic nel periodo postin vigore; Thromboembolism di arterie; trombosi vascolare parziale; Embolia; Embolia di arterie

K85 pancreatite Acuta: pancreatite acuta; Pancreatite; Pancreatite emorragica; Pancreatite acuta; Sepsi pancreatogenic; pancreatite necrotizing acuta; pancreatite edematosa

K86.1 Altra pancreatite cronica: pancreatite cronica; pancreatite periodica; Pancreatite cronica; Inasprimento di pancreatite cronica; Pancreatite con un'insufficienza exocrine

K86.8.1 * necrosis Pancreatico: ascesso pancreatico; Sepsi pancreatogenic; ascessi pancreatici; necrosis pancreatico

K94 * Diagnosi di malattie digestive: Epatico e rapide letture di splenic; Formare immagini mentali del fegato da metodi invasivi; Isotopo scintigrams del fegato; Laparocentesis; esame di Ultrasuono del fegato; formazione di immagini di risonanza magnetica del fegato; Tomografia computerizzata del fegato; Esophageal Manometry; Anoscopy; Formare immagini mentali della distesa biliary; formare immagini mentali ultrasonico del fegato; Gastroscopy; Degassing dell'intestino prima di prove diagnostiche; Degassing dell'intestino prima di esame a raggi; diagnostics gastrointestinale; Diagnosi di sanguinamento dall'intestino tenue; Diagnosi di patologia focale del fegato; Diagnosi di capacità secretory e funzione formante l'acido dello stomaco; intervento diagnostico sul crasso; scandagliamento duodenale; Duodenoscopy; studi strumentali sugli organi di cavità addominali; cholangiography intrain vigore; Irrigoscopy; Esame di secrezione gastrica; esame di Tratto gastrointestinale; Studio su funzione formante l'acido dello stomaco; Esame di funzione secretory dello stomaco; Colonoscopy; la Regolazione dell'efficacia di lithotripsy; Determinazione del grado d'ipersecrezione in ulcera duodenale; Preparazione a prove diagnostiche; Preparazione a radiografia e metodi strumentali di esame addominale; Preparazione a radiografia ed esame di ultrasuono degli organi addominali; Preparazione a radiografia o esame endoscopico della distesa digestiva; Preparazione a esame a raggi del tratto gastrointestinale con contrasto; Preparazione a esame roentgenological di tratto gastrointestinale con applicazione di bario; Preparazione a radiografia e ultrasuono degli organi addominali; Preparazione a esame a raggi o ultrasuono degli organi di cavità addominali; Preparazione a ultrasuono ed esame radiographic degli organi di cavità addominali; Preparazione a esame endoscopico delle parti più basse dei due punti; Preparazione a esame endoscopico o roentgenologic dell'intestino più basso; Preparazione di più in basso distesa di GI per endoscopia; Preparazione dei due punti per esami strumentali e radiographic; Preparazione dei due punti per radiografia ed endoscopia; recto-manoscopy; Rectoscopy; Radiografia della distesa digestiva; diagnosi a raggi di achalasia dell'esofago; diagnosi a raggi di malattie della distesa digestiva; radiografia diagnostics della distesa digestiva; esame di Radiocontrast di condotti di bile; studio di Radiocontrast sulla distesa digestiva; diagnosi di Radiographic di tratto gastrointestinale; esami a raggi della distesa digestiva; esame a raggi del duodeno e la cistifellea; esame a raggi dello stomaco; esame a raggi della distesa biliary e la cistifellea; esame a raggi della distesa digestiva; esame a raggi dell'esofago; cholangiopancreatography retrograda; pancreatocholangiorentgenography endoscopica retrograda; Sonography del tratto gastrointestinale; Splenoportography; Ultrasuono degli organi di cavità addominali; radiografia Funzionale diagnostics per malattie di stomaco; radiografia Funzionale diagnostics per malattie intestinali; Cholangiography; Cholangiography in cholelithiasis; Cholangiopancreatography; Cholecystography; Esophagoscopy; pancreatography retrograda endoscopica; cholangiopancreatography retrograda endoscopica; interventi endoscopici; esame endoscopico del sistema digestivo; esame endoscopico delle parti più basse del crasso; esame endoscopico della distesa digestiva; Endoscopia; ERCPR; Panendoscopy

N92 mestruazione Abbondante, frequente e irregolare: Metromenorragia; Menorrhagia; Menorrhagia primario; Idiopathic menorrhagia; Menorrhagia; metronormorragia funzionale; menorrhagia primario

O46 sanguinamento Prenatale, non altrove classificato: Sanguinamento durante gravidanza

Lavoro di O67 e consegna, complicata sanguinando durante lavoro, non altrove classificato

Emorragia O72 Postpartum: Sanguinamento nel puerperium; sanguinamento di Postpartum

Embolia di O88.1 con liquido amniotic

R57.8.0 * shock di Burn: shock di Dolore per ustioni; shock di Burn

Sanguinamento di R58, non altrove classificato: apoplessia addominale; Hemorrhagia; Emorragia dell'esofago; Emorragia; sanguinamento generalizzato; sanguinamento diffuso; sanguinamento diffuso; sanguinamento prolungato; perdita di Sangue; perdita di Sangue durante interventi chirurgici; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; il Sanguinamento durante lavoro; il Sanguinamento ed emorragia in emofilia B; il Sanguinamento dalle gomme; intraoperaio sanguinante addominale; il Sanguinamento sullo sfondo di anticoagulanti coumarin; epatite epatica; il Sanguinamento in emofilia A; il Sanguinamento a emofilia A; il Sanguinamento con forme inibitorie di emofilia A e B; il Sanguinamento a causa di leucemia; il Sanguinamento in pazienti con leucemia; Sanguinamento; il Sanguinamento a causa d'ipertensione portale; il Sanguinamento a causa di hyperfibrinolysis; sanguinamento della droga; sanguinamento locale; sanguinamento locale a causa di attivazione di fibrinolysis; perdita di sangue massiccia; perdita di sangue acuta; emorragia di Parenchymal; sanguinamento epatico; emorragia postin vigore; sanguinamento renale; Piastrina vascolare hemostasis; sanguinamento traumatico; la Minaccia di sanguinamento; perdita di sangue cronica

Frattura di S02 di cranio e ossa facciali: ammaccatura di frattura di Cranio

T07 lesioni Multiple, inspecificate: lesioni multiple

La Frattura di T12 di arto più basso, il livello ha inspecificato: Frattura di arto

Lesione di T14 a sito inspecificato: sindrome di Dolore con trauma e dopo chirurgia; Lesioni; trauma vasto della pelle e i tessuti morbidi; Muscolo e lesioni di legamento; Lesioni; Fibroma traumatico; lesioni di sport acute

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; inasprimento laringeo con edema angioneurotic; angioedema ricorrente; edema allergico; tumefazione periodica di Quincy

T79.2 sanguinamento secondario o ricorrente Traumatico: Hyperfibrinolytic che sanguina posttraumatico

T79.4 shock Traumatico: shock emorragico; Sindrome di Scontro; shock di Posthemorrhagic; shock postin vigore; shock posttraumatico; shock posttraumatico; shock traumatico; Sindrome di shock di hemorrhagic ed encephalopathy

Sanguinamento di T81.0 ed ematoma che complica la procedura, non altrove classificata: Sanguinamento nel periodo postin vigore; il Sanguinamento durante trasfusione; il Sanguinamento durante operazioni sul cervello; il Sanguinamento durante interventi chirurgici; il Sanguinamento dopo interventi colorettali; il Sanguinamento dopo prostatectomy; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; il Sanguinamento a causa di chirurgia sulla prostata e la distesa urinaria

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica: chirurgia addominale; adenomectomy; Amputazione; Trombosi coronarica angioplasty; Angioplasty delle arterie di carotide; trattamento della pelle antisettico di ferite; Mano Antisettica; Appendicectomia; atherectomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; Il by-pass coronario; Interventi nella vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Intervento nella bocca; Restauro e chirurgia ricostruttiva; igiene a mano di personale medico; chirurgia di Gynecologic; intervento di Gynecological; chirurgia di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante operazioni; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione di orli di ferite; intervento diagnostico; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation Cervicale; chirurgia lunga; la Sostituzione dei cateteri fistula; Infezione in chirurgia ortopedica; la valvola cardiaca artificiale; cystectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazione a breve scadenza; procedure chirurgiche corte; Krikotireotomiya; Perdita di sangue durante chirurgia; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; Kuldotsentez; fotocoagulazione laser; coagulazione laser; coagulazione di laser di retinal; Laparoscopia; Laparoscopia in Ginecologia; CSF fistula; piccole operazioni gynecological; piccole procedure chirurgiche; Mastectomia e materia plastica successiva; mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazione di Mukogingivalnye; suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia; Il periodo di convalescenza dopo chirurgia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; postoperaio di Polmonite e posttraumatico; Preparazione a procedure chirurgiche; Preparazione a chirurgia; Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche; Polmonite di aspirazione postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica; nausea postin vigore; sanguinamento postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; Il primo periodo postin vigore; myocardial revascularization; Radiectomy; Risezione gastrica; risezione di viscere; Risezione uterina; Risezione di fegato; enterectomy; risezione di parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; il Collegamento di tessuti durante procedure chirurgiche; Eliminazione di suture; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Stato dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione del duodeno; Condizione dopo phlebectomy; chirurgia vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; sternotomy; chirurgia dentale; intervento dentale in tessuti periodontal; strumectomy; Tonsillectomy; Chirurgia toracica; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinektomiya; Rimozione di un dente; chirurgia di cateratta; Eliminazione di cisti; tonsillectomy; Eliminazione di fibromi; lo Spostamento dei denti primari mobili; lo Spostamento di polipi; lo Spostamento di dente rotto; Rimozione del corpo di utero; Eliminazione di suture; Fistula likvoroprovodyaschih strade; Frontoetmoidogaymorotomiya; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere di arto croniche; Chirurgia; La chirurgia nell'area anale; La chirurgia sui due punti; pratica chirurgica; La procedura chirurgica; interventi chirurgici; Chirurgia sul tratto gastrointestinale; procedure chirurgiche sulla distesa urinaria; procedure chirurgiche sul sistema urinario; intervento chirurgico del sistema genitourinary; procedure chirurgiche sul cuore; manipolazione chirurgica; chirurgia; Chirurgia sulle vene; intervento chirurgico; chirurgia vascolare; cura chirurgica di trombosi; Chirurgia; cholecystectomy; risezione gastrica parziale; isterectomia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione di dente; Estirpazione di denti di latte; pulpectomy; pulsative by-pass cardiopolmonare; Estrazione di dente; Estrazione di denti; estrazione di cateratta; Electrocoagulation; intervento di endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicazioni dopo estrazione di dente

Codice di CAS

9087-70-1

Caratteristiche della sostanza Aprotinin

Esista da organi (eg, i polmoni) di bestiame.

L'attività di aprotinin è espressa in varie unità: KIE - kallikrein inactivating unità; Ph. Eur. U - trypsinin attivazione di unità di Pharmacopeia europeo, 1 Ph. Eur. L'U corrisponde a 1800 KIE; ATPE - antitrypsin le unità, 1 ATPE corrisponde a 1.33 KIE; ÅÄ - unità di azione di enzima secondo la Farmacopea di stato della Federazione Russa.

Farmacologia

Azione di modo - Hemostatic, antifibrinolytic, antiproteolytic.

Pharmacodynamics

Aprotinin è un inibitore di enzimi proteolytic ad ampio spettro che hanno proprietà antifibrinolytic. Formando complessi stoichiometric reversibili - gli inibitori di enzimi, l'aprotinin inibisce l'attività di plasma e tessuto kallikrein, trypsin, plasmin, eccetera, riducendo l'attività fibrinolytic di sangue, così, Avendo un effetto hemostatic con coagulopathy.

Aprotinin inibisce la fase di contatto di attivazione coagulante, che inizia la coagulazione con attivazione simultanea di fibrinolysis. In condizioni dell'uso dell'impianto di circolazione artificiale e l'attivazione di coagulazione causata dal contatto di sangue con superficie straniere, l'inibizione supplementare di plasma kallikrein aiuterà a minimizzare disordini in coagulazione e sistemi fibrinolysis.

Aprotinin modula la reazione incendiaria sistemica che succede in operazioni usando l'impianto di circolazione artificiale. La reazione incendiaria sistemica conduce ad attivazione interconnessa di sistemi hemostasis, fibrinolysis, attivazione di risposta cellulare e humoral. Aprotinin, inibendo mediatori numerosi (kallikrein, plasmin, trypsin, eccetera), indebolisce la reazione incendiaria, riduce fibrinolysis e la formazione di thrombin.

Aprotinin inibisce il rilascio di cytokines proincendiario e sostiene il homeostasis di glycoproteins. Aprotinin riduce la perdita di Ib glycoproteins, IIb, IIIa da piastrine e previene l'espressione di adesivo proincendiario glycoproteins da granulocytes.

L'uso di aprotinin in chirurgia durante operazioni con l'uso di un dispositivo di circolazione artificiale riduce la risposta incendiaria, che è riflessa in una diminuzione nel volume di perdita di sangue e la necessità di trasfusione del sangue, una riduzione della frequenza di revisioni ripetute del mediastinum per trovare la fonte di sanguinamento.

Inibisce sia il totale proteolytic l'attività sia l'attività di enzimi proteolytic individuali. La presenza di attività antiprotease decide che l'efficacia di aprotinin in condizioni pancreatiche e altre, accompagnate da un contenuto alto di kallikrein e altro proprende in giro in plasma e tessuti. Il blocco di sistema kallikrein-kinin permette di usarlo per la prevenzione e il trattamento di varie forme di shock.

Pharmacokinetics

Distribuzione. Dopo amministrazione endovenosa, il plasma aprotinin la concentrazione diminuisce rapidamente alla distribuzione nello spazio intercellulare con T1 iniziale / 2 di 0.3-0.7 ore. T1 finale / 2 è 5-10 ore. Css aprotinin intrain vigore medio in plasma è 175 - 281 KIU / il millilitro in pazienti ha trattato aprotinin durante l'operazione nel regime seguente: dose di carico endovenosa di 2 milioni di KIU, 2 milioni di KIE per volume d'infusione primario, 500,000 KIU ogni ora durante l'operazione intera come un continuo io / Nell'infusione. Ad applicazione di metà di media di dosi Css intrain vigore in plasma fanno 110-164 KIE / il millilitro.

Il confronto di parametri pharmacokinetic di aprotinin in volontari sani, in pazienti con patologia cardiaca con l'uso dell'impianto di circolazione artificiale, e in donne sotto isterectomia, mostrò pharmacokinetics lineare quando le dosi da 50,000 a 2 milioni di KIE furono amministrate.

Il 80% di aprotinin lega con proteine del plasma, il 20% di attività antifibrinolytic è effettuato da aprotinin, che è in forma libera.

L'equilibrio Vd è circa 20 litri, l'autorizzazione totale è circa 40 millilitri / il min.

Aprotinin si accumula nei reni e, in una dimensione minore, nel tessuto cartilaginoso. L'accumulazione nei reni succede a causa di legare con il confine di spazzola di cellule epiteliali di tubules renale prossimale e accumulazione in phagolysosomes di queste celle. L'accumulazione nel tessuto cartilaginoso succede all'affinità di aprotinin, che è la base, ad acido proteoglycans del tessuto cartilaginoso.

La concentrazione di aprotinin in altri organi è comparabile alla concentrazione nel plasma.

La concentrazione più bassa è determinata nel cervello, aprotinin praticamente non penetra nel liquido cerebrospinal.

Una quantità molto limitata di aprotinin penetra attraverso GPB.

Metabolismo ed escrezione. Aprotinin è metabolized da enzimi lysosomal nei reni a metabolites inattivo - le catene peptide corte e gli amminoacidi. aprotinin attivo è scoperto nell'urina in una piccola quantità (il meno di 5% della dose amministrata).

Tra 48 ore, il 25-40% di aprotinin è definito come metabolites inattivo nell'urina.

Pharmacokinetics in casi clinici speciali. In pazienti con insufficienza renale terminale pharmacokinetics di aprotinin non è stato studiato. Nello studio su pazienti con funzione renale deteriorata, nessun cambiamento nei parametri pharmacokinetic di aprotinin è stato scoperto, la correzione del regime di dosatura non è richiesta.

Applicazione della sostanza Aprotinin

La prevenzione di perdita di sangue intrain vigore e la riduzione del volume di trasfusione del sangue durante aortocoronary evitano la chirurgia usando il dispositivo di circolazione artificiale in pazienti adulti.

Pancreatite (acuto, inasprimento di cronici), necrosis pancreatico. Compia studi diagnostici e le operazioni sul pancreas (la prevenzione di enzymatic autolysis del pancreas durante chirurgia su esso e parecchi organi situati della cavità addominale).

Il sanguinamento contro hyperfibrinolysis è posttraumatico, postin vigore (specialmente per operazioni sulla ghiandola di prostata, i polmoni), prima, dopo e durante lavoro (compreso embolia con liquido amniotic); Polymenorrhea.

Angioedema.

Shock (tossico, traumatico, ustione, hemorrhagic).

Danno di tessuto traumatico vasto e profondo.

Come una terapia ausiliare - coagulopathy, caratterizzato da hyperfibrinolysis secondario (nella fase iniziale, prima dell'effetto dopo l'uso di heparin e la sostituzione di fattori di coagulazione); sanguinamento massiccio (durante terapia thrombolytic).

Conduzione di circolazione extracorporeal.

Prevenzione di embolia polmonare postin vigore e sanguinamento; embolia grossa con politrauma, particolarmente con fratture delle estremità più basse e ossa del cranio. L'uso per il trattamento di bambini non è stato studiato.

Prevenzione di orecchioni postin vigore.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad aprotinin; i Pazienti che hanno anticorpi (IgG) per aprotinin o hanno istituito l'uso di aprotinin durante i 12 mesi precedenti se non è possibile scoprire anticorpi (IgG) ad aprotinin; reazioni allergiche Bruscamente espresse (compreso sulla proteina di bestiame); Sindrome di coagulazione intravascolare disseminata (ad eccezione della fase coagulopathy); Gravidanza (io e III trimestri); Periodo di allattamento al seno (sicurezza ed efficacia non istituita); Età a 18 anni (sicurezza ed efficacia non istituita).

Restrizioni

Ipotermia profonda; l'arresto circolatorio durante chirurgia con l'uso di un sistema circolatorio artificiale (il rischio di sviluppare il fallimento renale e la morte); reazioni allergiche nell'anamnesi (compreso sulla proteina di bestiame); trattamento precedente con aprotinin.

Gravidanza e allattamento al seno

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Gli studi clinici dell'uso di aprotinin in donne incinte non sono stati condotti. Contraindicated in io e III trimestre di gravidanza. Nel secondo trimestre di gravidanza, l'uso è solo possibile quando il vantaggio voluto alla madre supera il rischio potenziale al feto. In valutazione del vantaggio / il rapporto di rischio, dovrebbe prendere gli effetti sfavorevoli in considerazione sul feto di reazioni sfavorevoli severe che sono possibili con aprotinin, come reazioni di anaphylactic, arresto cardiaco, eccetera, e le misure terapeutiche prese per eliminare queste reazioni.

L'uso di aprotinin durante lattazione non è stato studiato. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di Aprotinin

Allergico / anaphylactic reazioni

In pazienti che ricevono aprotinin per la prima volta, lo sviluppo di allergici / anaphylactic le reazioni è improbabile. Con amministrazione ripetuta, l'incidenza di allergici / anaphylactic le reazioni può aumentare al 5%, particolarmente con uso ripetuto di aprotinin durante 6 mesi. Con uso ripetuto di aprotinin dopo di più di 6 mesi, il rischio di allergici / anaphylactic le reazioni è il 0.9%. Il rischio di svilupparsi severo allergico / anaphylactic le reazioni aumenta se tra 6 mesi l'aprotinin fu applicato più di 2 volte. Perfino in casi quando l'applicazione ripetuta di aprotinin non ha osservato i sintomi di reazioni allergiche, l'applicazione successiva può condurre allo sviluppo di reazioni allergiche severe o shock di anaphylactic, in casi rari, con un risultato fatale.

I sintomi di allergici / anaphylactic le reazioni sono manifestati da disordini cardiovascolari (hypotension arterioso), digestivo (la nausea), respiratoria (l'asma (bronchospasm) il sistema, la pelle (il prurito della pelle, urticaria, l'eruzione della pelle).

Se l'ipersensibilità si sviluppa con aprotinin, l'amministrazione immediata deve esser interrotta e gli interventi standard di emergenza devono esser provvisti - la terapia d'infusione, epinephrine, GCS.

Dati sugli effetti collaterali di aprotinin

L'incidenza di eventi sfavorevoli è stata classificata come segue: raramente (≥0.1 e <il 1%); Raramente (≥0.01 e <il 0.1%); Molto raramente (<il 0.01%); la Frequenza è sconosciuta (non è possibile valutare la frequenza dai dati disponibili).

Dal sistema immunitario: raramente - allergico (bronchospasm, alveari, prurito, rhinitis, congiuntivite), anaphylactic e reazioni anaphylactoid; Molto raramente - anaphylactic reazioni, fino a shock di anaphylactic (potenzialmente minacciante la vita).

Dal sistema hemopoietic: molto raramente - coagulopathy, incl. Sindrome di coagulazione intravascolare disseminata.

Da parte del CVS: raramente - myocardial ischemia, trombosi / occlusione delle arterie coronarie, l'infarto del miocardio, pericardial effusione, trombosi; Raramente - trombosi arteriosa (con una manifestazione possibile di funzione deteriorata di organi vitali come i reni, i polmoni, il cervello); Molto raramente - thromboembolism dell'arteria polmonare; La frequenza è sconosciuta - una diminuzione in pressione del sangue, tachycardia.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: la frequenza è sconosciuta - le reazioni psicotiche, le allucinazioni, la confusione.

Dal sistema urinario: raramente - una violazione di funzione renale (oliguria, insufficienza renale acuta, necrosis tubolare).

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: molto raramente - reazioni nel campo d'iniezione / infusione, thrombophlebitis, myalgia.

Interazione

Aprotinin inibisce gli effetti di farmaci fibrinolytic, incl. Streptokinase, urokinase, alteplase.

L'aggiunta di aprotinin a sangue heparinized causa un aumento nel tempo di coagulazione di sangue intero.

Farmaceuticamente incompatibile con altri farmaci. Non mescoli aprotinin con altri farmaci quando dato.

Tuttavia, l'aprotinin è compatibile con una soluzione del 20% di destrosio (il glucosio), una soluzione di amido di hydroxyethylated, ha prodotto latte la soluzione di Ringer.

Overdose

Nessun caso di un'overdose di aprotinin è stato riferito. Non c'è antidoto ad aprotinin.

Itinerari di amministrazione

IV, nelle vicinanze, intraperitoneally.

Misure di precauzione

Usando aprotinin, particolarmente con ripetuto, è possibile svilupparsi allergico / anaphylactic le reazioni. Il rischio di sviluppare aumenti di reazioni allergici di pazienti con trattamento precedente con aprotinin (durante 15 giorni e fino a 6 mesi). Perciò, prima di uso, il vantaggio / il rapporto di rischio deve esser accuratamente valutato.

Per scoprire la presenza d'ipersensibilità, una prova deve esser compiuta: 10 minuti prima dell'introduzione della dose principale di aprotinin, una dose di prova di 10,000 IUI è amministrata. Se c'è qualche reazione allergica alla dose di prova, l'aprotinin non deve esser usato a causa di anaphylaxis possibile. 15 minuti prima dell'amministrazione della dose terapeutica di aprotinin, l'uso di blockers d'istamina H1 e recettori H2 sono possibili. Comunque, allergico / anaphylactic le reazioni può anche svilupparsi con l'amministrazione di una dose terapeutica di aprotinin, anche se nessuna reazione sfavorevole è stata annotata durante l'amministrazione della dose di giudizio.

Quando l'utilizzazione aprotinin questo è necessaria avere servizi pronti a l'uso per un allergico / anaphylactic la reazione. Se le reazioni d'ipersensibilità succedono quando aprotinin è usato, l'amministrazione deve esser fermata immediatamente e lo standard misura preso per trattare l'allergico / anaphylactic la reazione.

I pazienti in chi gli anticorpi (IgG) sono scoperti per aprotinin hanno un alto rischio di sviluppare reazioni anaphylactic quando applicato. A questo proposito, l'uso di aprotinin in tali pazienti è contraindicated. Prima dell'appuntamento di ogni paziente è consigliato di compiere una prova della presenza di anticorpi (IgG) ad aprotinin. Se la determinazione di anticorpi (IgG) ad aprotinin non è possibile, i pazienti che non possono escludere l'uso di aprotinin durante i 12 mesi precedenti, l'appuntamento di aprotinin è contraindicated.

Nonostante le reazioni anaphylactic il più spesso si sviluppino con l'amministrazione ripetuta di aprotinin durante 12 mesi, ci sono relazioni di sviluppo di shock di anaphylactic in un tempo successivo (quando l'amministrazione ripetuta fu compiuta più tardi che 12 mesi dopo la prima amministrazione).

Compiendo un'operazione sull'aorta toracica usando l'impianto di circolazione artificiale e usando il freddo profondo cardioplegia, l'aprotinin deve esser applicato molto accuratamente sullo sfondo di terapia adeguata con heparin.

La determinazione del tempo di coagulazione attivato non è una prova standardizzata della determinazione di coagulazione di sangue, e l'uso di aprotinin può intaccare risultati di prova. La misurazione del grado di coagulazione (la LEGGE) è sotto l'influenza di vari effetti durante diluizione ed esposizione a temperatura. Il risultato della prova di LEGGE con caolino aumenta in una dimensione minore alla presenza di aprotinin che il risultato della prova di LEGGE con Celite. A causa della differenza dei protocolli, è consigliato prendere valori minimi di prova della LEGGE con Celite - 750 s e prova della LEGGE con caolino - 480 s alla presenza di aprotinin, senza badare agli effetti di hemodilution e ipotermia.

La dose di carico standard di heparin amministrato prima di annullamento del cuore e la quantità di heparin aggiunto al volume primario nel sistema circolatorio deve essere almeno 350 IU / il kg. Una dose supplementare di heparin è determinata dal peso del corpo del paziente e la durata del periodo di circolazione extracorporeal.

Il metodo di titolazione di protamine non è intaccato da aprotinin. Le dosi supplementari di heparin sono determinate basate sulla concentrazione heparin calcolata da questo metodo. La concentrazione di heparin durante smistamento non deve cadere sotto 2.7 U / il millilitro (0.2 mg / il kg) o sotto il livello determinato prima dell'uso di aprotinin.

In pazienti che ricevono aprotinin, protamine la neutralizzazione di heparin deve esser compiuto solo dopo interruzione di circolazione extracorporeal basata su una quantità fissa di heparin amministrato o sotto il controllo del metodo di titolazione protamine.

Aprotinin non è un sostituto per heparin.

In hyperfibrinolysis e la sindrome di coagulazione intravascolare disseminata, aprotinin l'amministrazione è possibile solo dopo eliminazione di tutte le manifestazioni di coagulazione intravascolare disseminata e sullo sfondo di amministrazione preventiva di heparin.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. I dati su qualsiasi effetto di aprotinin sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con meccanismi non sono disponibili. Durante l'applicazione, ai pazienti avvisano di trattenersi da avanzare e lavorare con macchine, e anche essere cauti partecipando ad attività che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.