Istruzione per uso: Aldesleukin

Nome depositato del farmaco – Proleukin

Il nome latino della sostanza Aldesleukin

Aldesleukinum (genere. Aldesleukini)

Nome chimico

125 L Serine 2 133 interleukin 2 (l'essere umano è calato)

Formula grossolana

C690H1115N177O203S6

Gruppi farmacologici:

Altri agenti antineoplastic

Interleukins

La classificazione (ICD-10) nosological

C43 melanoma Maligno di pelle: melanoma maligno; melanoma maligno localizzato; forma localizzata di melanoma maligno; Melanoma; Melanoma dopo risezione chirurgica; melanoma di Metastatic; melanoma maligno metastatic comune; forma di Metastasizing di melanoma maligno; melanoma maligno disseminato

C64 neoplasma Maligno di rene, all'infuori di pelvi renale: tumore di Wilms; Cancro Renale; Metastatic Carcinoma di Cella Renale; carcinoma renale; carcinomi renali inoperabili; carcinoma di rene di Metastatic; Metastatic Carcinoma di Cella Renale; tumore di Wilms; tumefazione di Wilms; Adenomyosarcoma; Adenomyocystosarcoma; Adenosarcoma del rene; Cancro Renale; carcinoma di cella renale comune; Nephroblastoma; Nephroma; Embryonal nephroma; carcinoma periodico del rene; Tumore di betulla-Hirschfeld; carcinoma di cella renale comune; Tumori del rene

Codice di CAS

110942-02-4

Caratteristiche della sostanza Aldesleukin

Una cosa analoga di interleukin-2, ottenuto da tecnologia di DNA recombinant, usando l'E. coli interleukin-2 catena di gene; È chimicamente: des-alanyl-1, serine-125 interleukin-2 umano. Polvere lyophilized bianca o bianco sporco, sterile, senza conservante.

Farmacologia

Azione di modo - Immunomodulating.

È lymphokine. La forma di recombinant differisce da interleukin naturale (non glycosylated, poiché è derivato da E. coli, non ha N-alanine terminale, a posizione 125, il cysteine è sostituito a sereno), ma completamente ha l'attività interleukin-2 umana. Attiva l'immunità cellulare. Le proprietà di Immunoregulatory consistono in miglioramento mitogenesis di linfociti e incentivazione di crescita a lungo termine di popolazioni di cella dipendenti interleukin-2, aumentando cytotoxicity di linfociti, induzione di celle di sicario (attivato dal linfocita e naturale) e la produzione d'interferone della gamma, il tumore necrosis il fattore, interleukin-1.

Crea concentrazioni del plasma alte dopo un'infusione endovenosa corta, rapidamente penetra in extravascular e spazio extracellular e è excreted dai reni. Più di 80% di aldesleukin dalla circolazione del sangue ai reni è metabolized ad amminoacidi nelle cellule epiteliali di tubules renale involuto prossimale. Ha un'eliminazione di due fasi: T1 / 2alpha - 13 min, T1 / 2beta - 85 min.

Applicazione della sostanza Aldesleukin

Metastatic carcinoma di cella renale, melanoma (terapia supplementare).

Controindicazioni

Ipersensibilità; lo Stato di pazienti sulla scala di ECOG (la scala di ECOG - vedi "Istruzioni speciali") ≥2; Lo stato di pazienti sull'ECOG scala ≥1 e la presenza di metastasi in più di un organo con un periodo di meno di 24 mesi dalla diagnosi del tumore primario; Violazione della funzione di respiro; malattie gravi del sistema cardiovascolare; malattie infettive che richiedono la terapia antibiotica; Metastasi nel sistema nervoso centrale; sindrome convulsa.

Restrizioni

Malattie autoimmuni, leukopenia (meno di 4 · 109 / L, thrombocytopenia (meno di 100 · 109 / L, la gravidanza, allotransplantation di organi, l'età riproduttiva (la contraccezione affidabile è necessaria), l'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia in bambini non definiti).

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto (la sicurezza di uso durante gravidanza non è istituita).

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Durante lattazione, il problema di allattamento al seno fermante deve esser deciso (non si sa se aldesleukin penetra il latte del seno di donne che allatta).

Effetti collaterali della sostanza Aldesleukin

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: cambiamento in stato mentale e coscienza (agitazione, confusione, depressione, sonnolenza, stanchezza insolita), capogiro, memoria, vista, discorso, disfunzione motrice, convulsioni, coma.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): abbassandosi la pressione del sangue, arrhythmias, seno tachycardia, attacchi di stenocardia, infarto del miocardio, anemia, thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, disordine di coagulazione di sangue.

Da parte del sistema respiratorio: dispnea, tosse, dyspnoea, tachypnea, pneumothorax.

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, prova disordini, la diarrea, la dispepsia, la gastrite, stomatitis, aumentato bilirubin, transaminase, la fosfatasi alcalina, ascites, hepatomegaly.

Dal sistema genitourinary: oliguria, anuria, proteinuria, hematuria, dysuria.

Dal sistema musculoskeletal: myalgia, arthralgia, artrite.

Dalla pelle: erythema, prurito, eruzione.

Altro: tumefazione, incl. Periferico con sintomi di compressione di nervi o vasi sanguigni (la sensazione di pizzicore nelle mani e i piedi), ha aumentato la temperatura del corpo e / o i freddi, hypothyroidism, l'iperglicemia, hyperkalemia, hypocalcemia, l'aumento di peso, la congiuntivite.

Interazione

Glucocorticoids può ridurre l'attività di antitumore di aldesleukin (comunque, si ha mostrato che glucocorticoids, particolarmente dexamethasone, può ridurre effetti sfavorevoli di aldesleukin, compreso temperatura del corpo aumentata, insufficienza renale, hyperbilirubinemia, confusione e dispnea). La beta-adrenoblockers e altri farmaci antihypertensive possono aumentare hypotension arterioso. L'amministrazione simultanea di farmaci con hepatotoxic, nephrotoxic, myelotoxic ed effetti cardiotoxic può condurre a un aumento di effetti tossici sugli organi relativi e i sistemi.

Overdose

Sintomi: gravità aumentata di effetti collaterali.

Trattamento: annullamento del farmaco, la terapia di manutenzione, in caso di necessità - con / nell'amministrazione di dexamethasone.

Itinerari di amministrazione

IV, CAROLINA DEL SUD.

Precauzioni per la sostanza Aldesleukin

Trattando aldesleukin, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un medico generico con esperienza in chemioterapia. In caso di effetti collaterali, l'infusione deve esser fermata finché le reazioni tossiche non scompaiono completamente, e poi ripreso in mezza dose. È necessario passare le prove seguenti prima di e dopo la terapia: standard hematological esame con determinazione del numero di elementi di sangue, analisi del sangue biochimica con analisi di elettrolita, prove funzionali renali ed epatiche, radiografia di petto. Poiché l'aldesleukin stimola i processi secretory di membrane serous, aumentando la quantità di effusione nelle cavità, è necessario prima del corso di terapia e durante esso controllare lo stato funzionale dei polmoni, curare malattie infettive associate. La prudenza è prescritta negli anziani (il rischio aumentato di effetti tossici). In pazienti di età riproduttiva (entrambi i sessi), l'aldesleukin è usato solo quando la contraccezione affidabile è usata.

Istruzioni speciali

Valutazione dello stato fisico sulla scala dell'ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group):

0 - attività fisica normale del paziente;

1 - il paziente ha sintomi clinici che richiedono la cura ambulatoria;

2 - il paziente soddisfa a riposo di letto il meno di 50% del tempo;

3 - il paziente soddisfa a riposo di letto il più di 50% del tempo;

4 - il paziente è costretto a letto.