Istruzione per uso: Carbidopa

Forma di dosaggio: polvere della sostanza

Sostanza attiva: Carbidopa*

Forma di dosaggio

Targhe

Composizione

Sostanze attive:

250 mg di levodopa

25 mg carbidopa (27 mg come monoidrato)

Excipients:

Povidone,

Cellulosa microcristallina,

Amido di Carboxymethyl di sodio,

Diossido di silicio colloidal,

Magnesio stearate,

Talco purificato,

Il colore è E133 azzurro brillante,

Tramonto di tramonto di colore E110 giallo,

Disodium edet,

Glicerina.

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe sono ovali in forma, biconvex, azzurre, con toppe più leggere o più scure, con un rischio su una parte e il logotipo di un fabbricante d'altra parte.

Gruppo farmacologico

L'agente antiparkinsonian (dopamine precursore + decarboxylase inibitore periferico)

Pharmacodynamics

La struttura di levodopa è un amminoacido formato da L-tyrosine. Dopamine è formato direttamente da levodopa con la partecipazione dell'enzima cytoplasmic - decarboxylase di L-amminoacidi aromatici. Il risultato finale di dopamine è l'inibizione di attività neuronal nello striatum del cervello. Levodopa è rapidamente decarboxylated in tessuti periferici sotto l'influenza di persona a carico di amminoacidi aromatica su pyridoxine decarboxylase, diventando in dopamine, che, comunque, non penetra la barriera cerebrale dal sangue. Carbidopa inibisce il processo decarboxylation di levodopa nei tessuti di primo piano, non penetrando la barriera cerebrale dal sangue e non intacca la conversione di levodopa in dopamine nel sistema nervoso centrale. Così, la combinazione di carbidopa e levodopa aumenta la quantità di levodopa che entra nel cervello. Quando l'ingestione combinata di carbidopa raddoppia il bioavailability di levodopa. L'introduzione di carbidopa non conduce mai all'inibizione completa di dofadecarboxylase.

Pharmacokinetics

A. / Levodopa

Suzione:

Levodopa è assorbito da trasporto attivo dal tratto gastrointestinale, il suo passaggio attraverso la barriera cerebrale dal sangue è anche effettuato attraverso meccanismi attivi. La barriera ad assorbimento di levodopa è la presenza di dopadecarboxylase nella parete intestinale. Dallo stomaco, il levodopa è assorbito in una quantità limitata. Il tasso di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave nell'assorbimento del farmaco. I fattori che rallentano lo svuotamento gastrico (il cibo, m-cholin-blocking gli agenti) ritardano il passaggio del farmaco nel duodeno e rallentano il suo assorbimento. La concentrazione massima del farmaco nel sangue è annotata 1-2 ore dopo l'amministrazione.

Distribuzione:

Il volume di distribuzione di levodopa è 0.9-1.6 l / il kg. Se l'attività di dofadecarboxylase è mantenuta, l'autorizzazione totale di levodopa nel plasma sanguigno è 0.5 l / il kg / h. Levodopa penetra la barriera cerebrale dal sangue da diffusione agevolata. L'endothelium dei vasi capillari del cervello anche contiene dopadecarboxylase come la seconda barriera potenziale al passaggio di levodopa nel cervello, comunque, in questi vasi capillari una parte insignificante della dose amministrata di levodopa è decarboxylated.

Metabolismo:

L'approssimativamente 70-75% di levodopa amministrato è metabolized nella parete intestinale («prima il passaggio» l'effetto). Il fegato nel metabolismo del primo passaggio di partecipazione quasi non prende. Con un aumento della dose di levodopa, la quantità del farmaco che si sottopone a decarboxylation nelle diminuzioni intestine. Levodopa non lega con proteine del plasma. Decarboxylation di levodopa con dopadecarboxylase è il modo principale di formare dopamine da levodopa. Una grande quantità di questo enzima è trovata negli intestini, il fegato e i reni. Methoxylation di levodopa sotto l'influenza di catechol-O-methyltransferase con la formazione di 3-O-methyldopa è la seconda strada di metabolizing levodopa. Con trattamento a lungo termine, questo metabolite può accumularsi. Transamination è una strada supplementare di metabolizing levodopa. Il prodotto finito di questo itinerario è vinylpyruvate, acetato di vinile e acido 2,4,5-trihydroxyphenylacetic. Tutti i sentieri metabolici, ad eccezione di transamination, sono irreversibili.

Allocazione:

In combinazione con carbidopa, la mezzovita di levodopa aumenta a 3 ore. Il fino a 69% di levodopa può esser trovato nell'urina di una persona nella forma di dopamine e il suo metabolites di acido vanillinmundalic, noradrenaline, homovanilic l'acido, dihydrophenylacetic l'acido.

B. / Carbidopa

A dosi raccomandate, il carbidopa non penetra la barriera cerebrale dal sangue. La concentrazione massima nel plasma sanguigno è portata a termine in 2-4 ore. L'approssimativamente 50% di carbidopa è excreted in urina e feces. Il 35% di carbidopa con gemme di excretory, è excreted immutato.

Indizi

Morbo di Parkinson e sindrome parkinsonian di eziologia conosciuta (a causa di encephalitis, cerebrovascular disordini, ubriachezza con sostanze tossiche, compreso monossido di carbonio o manganese).

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco

Forma di chiusura dell'angolo di glaucoma

Psicosi gravi o nevrosi

Gravidanza e lattazione

Melanoma o sospetto di esso

Malattie della pelle di eziologia sconosciuta

La malattia di Huntington

Tremore essenziale

Ricevimento simultaneo di inibitori MAO nonselettivi, un intervallo di meno di 2 settimane dopo della fine di inibitori MAO

Non deve esser usato per trattare parkinsonism secondario causato tramite antipsychotics (neuroleptics). Non è consigliato nominare pazienti meno di 18 anni.

Accuratamente

Il farmaco è preso con prudenza in pazienti con lesioni erosive e ulcerative di gastrici e / o l'ulcera duodenale, i sequestri epilettici in storia, malattie gravi del sistema cardiovascolare (compreso infarto del miocardio con arrhythmias cardiaco nella storia di fallimento cardiaco), malattie del sistema endocrino (compreso diabete mellitus), le malattie di polmone gravi (compreso asma), i disturbi mentali, così come il fegato severo e la funzione renale.

La dosatura e amministrazione

Dentro, con una piccola quantità del cibo o dopo un pasto, lavandosi giù con acqua e nessuno masticazione. Poiché c'è competizione tra amminoacidi aromatici e levodopa durante assorbimento, durante l'uso del farmaco, il consumo di un gran numero di proteine deve esser evitato.

La dose quotidiana media di carbidopa, necessario per sopprimere la conversione periferica di levodopa, è 70-100 mg. 200 mg eccessivi di carbidopa non comportano un aumento ulteriore dell'effetto terapeutico. La dose quotidiana di levodopa non deve superare 2000 mg.

La dose iniziale è ½ targa 2 volte al giorno, in caso di necessità, può aumentare ½ targhe per giorno. Di regola, all'inizio di terapia di sostituzione, la dose quotidiana non deve superare 3 targhe per giorno (1 targa 3 volte al giorno). Uso in questo dosaggio è raccomandato all'inizio di trattamento di casi severi di parkinsonism. La dose quotidiana del farmaco come un'eccezione può esser aumentata con monoterapia, ma non deve superare 8 targhe (1 targa 8 volte al giorno). Uso in quantità di più di 6 targhe per giorno deve esser fatto con grande cura.

Effetti collaterali

Sistema nervoso:

il dyskinesia, compreso choreoathetosis, dystonia, ha prolungato l'uso «su - da» sindrome, neuroleptic la sindrome maligna, il capogiro, l'atassia, la nausea, dystonic i movimenti involontari, i sequestri, l'anoressia, la somministrazione di sedativi, la sonnolenza, la confusione, gli incubi, la tensione, l'eccitabilità Aumentata, l'ansia, l'insonnia; Cambiamenti in stato mentale, compreso effetti paranoidi e psicosi transitorie; le allucinazioni, la depressione con lo sviluppo di ideation suicida o senza, l'ipomania, hanno aumentato la libido, l'euforia, la demenza.

La base per la decisione di ridurre la dose del farmaco può servire così primi sintomi, come tiratine per i muscoli e blepharospasm.

Lo sviluppo di sequestri è stato riferito, ma nessuna connessione diretta con il carbidopa / levadopa la preparazione è stata istituita

Tratto gastrointestinale:

anoressia, nausea, vomito, stitichezza, epigastric dolore, dysphagia, saliva scura, ulcerogenic effetto in pazienti predisposti; sanguinamento Raramente gastrointestinale.

Il sistema cardiovascolare:

Orthostatic hypotension, crollo, arrhythmias, tachycardia, ipertensione arteriosa, phlebitis.

Sistema di Hematopoiesis:

Raramente - leukopenia, anemia (compreso hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Reazioni allergiche: angioedema, urticaria, eruzione della pelle, prurito della pelle, malattia di Shenlen-Henoch.

Cambiamenti in parametri di laboratorio: il cambiamento nel livello alaninamino-transferase, aspartate aminotransferase, la fosfatasi alcalina, produce latte dehydrogenase, l'azoto di urea, bilirubin, l'iodio legato a proteina, hyperuricemia, giperkreatinemiya, Coombs diretto positivo.

Altro:

Sincope, dolore nel petto, mydriasis, diplopia, dyspnoea, l'oscuramento di secrezione di ghiandole di sudore, l'oscuramento di urina, aumento o diminuzione in peso del corpo.

Gli effetti collaterali, di regola, dipendono dalla dose presa, così come dalla sensibilità individuale del paziente. Gli effetti collaterali possono esser eliminati da una riduzione di dose provvisoria senza interruzione in trattamento. Se gli effetti collaterali non regrediscono, allora il trattamento è fermato gradualmente.

Altri effetti collaterali che sono successi con l'uso di LEVODOPE, che deve esser considerato nel caso di carbidopa / levodopa:

Tratto gastrointestinale:

Dispepsia, bocca secca, amarezza nella bocca, sialorrhea, dysphagia, bruxism, gli incontri di singhiozzi, dolore e disagio nell'addome, la stitichezza, la vanità, la sensazione in fiamme della lingua.

Metabolismo:

Diminuzione o aumento di peso del corpo, gonfiandosi.

HC HC:

La debolezza, lo svenire, la stanchezza, il mal di testa, asthenia, ha diminuito l'attività mentale, il disorientamento, l'atassia, l'insensibilità, ha aumentato il tremore di mani, i crampi muscolari, trismus, l'attivazione di sindrome di Bernard-Horner latente, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, malsicura di andatura.

Organi di senso:

Diplopia, la vista offuscata, ha dilatato scolari, oculogic le crisi.

Sistema di Genitourinary:

Ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapism.

Altri effetti collaterali:

Raucedine di voce, malessere, «lampi caldi» di sangue alla pelle della faccia, il collo e il petto, dyspnoea, il melanoma maligno. Là è stato riferito una diminuzione in emoglobina e hematocrit, iperglicemia, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia.

Cambiamento in indicatori di laboratorio:

I farmaci che contengono carbidopa - levodopa, possono causare una reazione positiva falsa a corpi di chetone nell'urina, se le strisce di prova sono usate per determinare ketonuria. Questa reazione non cambierà dopo campioni di urina bollenti. I risultati negativi falsi possono esser ottenuti usando il glucosio oxidase il metodo di determinazione glucosuria.

Overdose

Sintomi: primo aumento e pressione del sangue poi abbassante, seno tachycardia, il disturbo di ritmo cardiaco, la confusione, l'agitazione, l'anoressia, l'insonnia, l'ansia. Orthostatic hypotension può anche svilupparsi. I sintomi di anoressia e insonnia possono persistere durante parecchi giorni.

Trattamento: sintomatico. lavage gastrico, ricevimento di carbone di legna attivato, in caso di necessità, trattamento sintomatico in un ospedale. Non c'è antidoto specifico. Pyridoxine non toglie l'azione del farmaco. Al momento, non ci sono dati sull'uso di dialisi. È necessario controllare l'attività cardiaca per prevenire lo sviluppo di arrhythmias.

Interazione

L'appuntamento simultaneo con farmaci hypotensive richiede l'attenzione speciale in connessione con il pericolo di postural hypotension.

Quando unito ad antidepressivi tricyclic, l'ipertensione arteriosa e dyskinesia possono succedere, come fa il bioavailability di levodopa.

L'uso combinato di phenothiazines, butyrophenones e carbidopa / levodopa riduce l'effetto di quest'ultimo.

Carbidopa / levodopa non può esser amministrato insieme con monoammina nonselettiva oxidase gli inibitori, siccome la crisi hypertensive può svilupparsi. Il trattamento con monoammina oxidase gli inibitori deve esser interrotto almeno 14 giorni prima che l'amministrazione della droga comincia. Un'eccezione è selegiline (la monoammina selettiva oxidase l'inibitore-B) che può esser usato come un adjuvant nel trattamento con levodopa.

Può accrescere l'effetto di sympathomimetics, in questa connessione, è consigliato ridurre la loro dose. Con applicazione simultanea di levodopa con (-adrenostimulants, i mezzi per anestesia d'inalazione, un rischio aumentato dei disordini di ritmo cardiaci è possibile.

Quando l'utilizzazione amantadine con levodopa, reciprocamente potentiating l'effetto è annotata.

Methyldopa e levodopa possono potentiate gli effetti collaterali dell'un l'altro.

Pyridoxine è un cofactor di dofadecarboxylase, l'enzima responsabile della formazione di dopamine. Quando è prescritto a pazienti che ricevono levodopa (senza inibitori di dopadecarboxylase) c'è un aumento di metabolismo periferico di levodopa e una più piccola quantità di esso penetra la barriera cerebrale dal sangue. Così, il pyridoxine riduce l'effetto terapeutico di levodopa a meno che gli inibitori supplementari di dofadecarboxylase periferico non siano prescritti.

Con l'appuntamento supplementare di inibitori di dopadecarboxylase, la dose quotidiana di levodopa può esser ridotta nel 70-80% mantenendo lo stesso risultato clinico.

Uso comune con diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene derivati, papaverine, reserpine, M holinoblokatorami - alleviamento possibile di azione antiparkinsonian.

Istruzioni speciali

Non deve esser usato in casi di parkinsonism secondario (la sindrome di Parkinson) causato tramite antipsychotics (neuroleptics).

Si interrompa il trattamento deve essere graduale, siccome con una cessazione improvvisa del farmaco può sviluppare un complesso di sintomo che assomiglia a una sindrome neuroleptic maligna (la rigidità muscolare, la febbre, ha aumentato livelli di siero di CK). È necessario controllare pazienti che improvvisamente avevano bisogno di ridurre la dose del farmaco o interrompere il suo ricevimento. L'assorbimento di levodopa in pazienti anziani è più alto che in pazienti giovani. Questi dati confermano le informazioni su una diminuzione nell'attività di dofadecarboxylase in tessuti con età, così come con l'amministrazione a lungo termine di levodopa.

Con lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e / o il duodeno, i sequestri epilettici nella storia, le malattie gravi del sistema cardiovascolare (compreso infarto del miocardio con i disordini di ritmo cardiaci nell'anamnesi, l'arresto cordiaco), le malattie del sistema endocrino (compreso Diabete mellitus), le malattie di polmone gravi (compreso asma bronchiale), i disturbi mentali, così come le violazioni severe del fegato e i reni devono esser presi con prudenza. In tali casi, i pazienti devono esser strettamente controllati.

Con trattamento prolungato, il monitoraggio periodico di fegato, rene, hemopoiesis e sistema cardiovascolare è necessario, così come il monitoraggio dello stato mentale del paziente.

Compiendo operazioni chirurgiche, se l'anestesia generale è richiesta, Carbidopa / Levodopa è prescritto senza abbassarsi la dose finché il paziente non può includere farmaci e il liquido. Usando halothane e cyclopropane, il farmaco è interrotto almeno 8 ore prima dell'operazione. Il trattamento continua dopo l'operazione nella stessa dose.

I pazienti con glaucoma sullo sfondo di assunzione del farmaco devono regolarmente controllare la pressione intraoculare.

Influenza su guida di veicoli:

È necessario trattenersi dalla direzione di trasporto, così come le attività che richiedono la rapidità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe 25 mg + 250 mg

Per 10 targhe in una bolla di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio. 10 bolle insieme con istruzioni per uso sono messe in una scatola di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento

In un posto secco, scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.